A kúpok helyes elkészítése APOTHEKE ADHOC
Berlin - A kúpok gyártása a gyógyszertárban meglehetősen ritka. A kúpok bizonyos előnyökkel járnak más gyógyszerformákkal szemben - például gyermekeknél. A hatás gyorsan bekövetkezik, mivel a hatóanyagok a bél nyálkahártyáján keresztül közvetlenül eljutnak a vérbe, és megkerülik a máj átjárását, az úgynevezett "first pass" hatást. A kúpok jobbak az orális adagolási formáknál azoknál az embereknél is, akiknek nyelési nehézségeik vannak vagy gyomor-bélrendszeri rendellenességek, hányással jár. Az 1-3 grammos formák készítésekor néhány szabályt be kell tartani.
A kúpok lokálisan hathatnak a végbélben, például aranyér ellen. Gyakrabban azonban a tartalmazott hatóanyagoknak szisztémás hatást kell gyakorolniuk, például fájdalomcsillapítók, görcsoldók vagy hányáscsökkentők esetén. A hatóanyag felszabadul a testben, amikor a kúp alapja megolvad, majd felszívódik. Az oldódás jellemzőbb a hüvelyi kúpokra, amelyeket ovuláknak neveznek; nincs elegendő folyadék a bélben.
A rektálisan alkalmazott kúpok alapjai a kemény zsír (Adeps solidus) vagy a kakaóvaj (Oleum cacao), bár manapság a kemény zsírt szinte kizárólag könnyebb feldolgozása és hosszabb eltarthatósága miatt használják. A petesejtek kezelésére makrogolokból készült alap vagy zselatin, glicerin és víz keveréke alkalmas.
A kemény zsír esetében az úgynevezett tiszta olvasztási eljárást alkalmazzák, amelyben az alapot olyan magasra melegítik, hogy folyékony és egyértelműen megolvad. A kakaóvajot viszont nem szabad ilyen magas hőmérsékletre melegíteni, különben feldolgozási nehézségek merülnek fel a megfelelőség megváltozása miatt. Ezért alkalmazzák az úgynevezett krémolvasztási eljárást, amelynek során az alapot csak addig hevítik, amíg krémes, de még mindig viszonylag vastag. A megfelelő konzisztencia a vanília mártásra emlékeztet. Ennek elérése azonban viszonylag nehéz, ezért a kemény zsírt ma már többnyire feldolgozzák.
A kúpok elkészítése előtt meg kell határozni a szükséges bázismennyiséget. Két különböző módszer létezik a gyógyszertárban: A Münzel-módszerben a hatóanyagokat beépítik néhány alapanyagba, majd az összes mélyedést részben kiöntik és megtöltik alapanyaggal. A kapott kúpokat hűtés után újra megolvasztják, homogenizálják és kiöntik.
Az alapmennyiség meghatározásának második módszere az elmozdulási tényező. Figyelembe veszi, hogy mekkora alaptömeget vált ki a beépítendő hatóanyag. A leggyakoribb tényezők listája megtalálható az erre a célra szolgáló DAC táblázatban.
Az elmozdulási tényező mellett szükség van az alkalmazott öntőforma kalibrációs tényezőjére is. Ennek meghatározásához a forma összes mélyedését megtöltik a szükséges alapanyaggal, és a kapott kúpokat külön-külön mérik meg. Az átlagos tömeg grammban jelenti a felhasznált bázis formájának kalibrációs tényezőjét.
Ha a kalibrációs tényező és az elmozdulási tényező ismert, a szükséges bázis mennyiséget egy képlet segítségével lehet kiszámítani. Annak érdekében, hogy elegendő tömeg legyen, egy kúpért mindig többet kell fizetni, mint amennyit elő kell állítani.
Az elmozdulási tényező módszer képlete: M = N (E-fA)
M = a szükséges bázis összege; N = az elkészítendő kúpok száma + 1; E = az alkalmazott forma kalibrációs tényezője; f = a hatóanyag kiszorítási tényezője; A = a kúpokhoz szükséges hatóanyag mennyisége
Példa: Hat paracetamol kúpot kell előállítani, 0,5 g hatóanyag-tartalommal. Az alapja a kemény zsír. Az öntőforma számított kalibrációs tényezője 1,95. A paracetamol kiszorítási tényezője 0,72.
M = 7 (1,95-0,72x0,5); M = 7 (1,95-0,36); M = 7x1,59; M = 11,13
11,13 g kemény zsírra van szükség.
Az alapot megolvasztják a vízfürdőn, majd a finomra porított hatóanyagokat az olvasztott alapba dolgozzák és egyenletesen elosztják. A hatóanyagtól függően az oldat, a szuszpenzió vagy az emulziós kúpok keletkeznek. Ha a hatóanyag jól homogenizált az alapban, akkor a kész masszát az előkészített öntőformába öntjük. Fém vagy műanyag formák alkalmasak; az utóbbiakat egyszeri felhasználásra használják. A fémforma esetében a mélyedéseket a tömeg kitöltése előtt egy kis viszkózus paraffinnal kell megkefélni, hogy a kész kúpok lehűlése után könnyebben eltávolíthatók legyenek a formából.
A forma minden mélyedését kissé túl kell önteni. Ezután a felesleges tömeget lehúzzák és eltávolíthatják egy kártya vagy egy felmelegített spatula segítségével. Miután a kúpok lehűltek a formában, egy egyszerű trükkel meg lehet vizsgálni, hogy a kúpok már teljesen meg vannak-e keményedve. Erre a célra minden egyes uvulát finoman megnyomnak felülről. Ha kész, az uvula alakjának rövid megereszkedését érezheti, amikor megnyomja. Ezután a forma kinyitható és a kúpok eltávolíthatók.
A legjobb, ha egy egyszerű üvegbe töltik, hogy megvédje őket a fénytől és a nedvességtől. Szobahőmérsékleten is tárolni kell. 30 fok feletti hőmérsékleten megolvadás veszélye áll fenn. A hűtőszekrényben történő tárolás nem ajánlott, mivel a hideg könnyen összetörheti a kúpokat és eltörheti őket.