A leptin receptor és szerepe az elhízás kialakulásában Dosszié

Dosszié - Membránreceptorok: gyógyszerfókusz

Ralf zsokék

Inserm kutató

Megjelent 2008.05.25

Módosítva: 2015.09.23

Feladva: 2008.05.25. - Módosítva: 2015.09.23

A biológia 20. század második fele óta bekövetkezett óriási fejlődésének köszönhetően az orvosbiológiai kutatások lehetővé teszik a betegek egyre adaptáltabb kezelését. Ebben az összefüggésben kulcsfontosságú az új és jobban megcélzott gyógyszerek azonosítása.

A membránreceptorok, a gyógyszerek fő célpontjai

A BRET módszertan

G fehérjéhez kapcsolt receptorok

A leptin receptor és szerepe az elhízás kialakulásában

OB-RGRP, leptin receptor negatív szabályozó

Az elhízást ma komoly közegészségügyi fenyegetésnek tekintik, gyakran és szorosan összefüggenek súlyos szövődményekkel (II. Típusú cukorbetegség, szív- és érrendszeri betegségek okai)
A szív- és érrendszeri betegségeket előnyben részesítik:

leptin

Hatásának elterjesztése érdekében a leptinnek kölcsönhatásba kell lépnie és aktiválnia kell receptorát (OB-R), több jelátviteli út kiváltásához vezet (Jak2/STAT3, MAPK, PI3K, AMPK). A leptin vagy receptorának expresszióját megváltoztató genetikai mutációk okozzák az egerek és az emberek hatalmas elhízását. Ezek a mutációk azonban nagyon ritkák. Az esetek többségében az elhízott betegek paradox módon magas keringő leptint mutatnak, amelyek nem képesek megfelelő reakciót kiváltani. Ezt a kóros állapotot "leptinrezisztenciának" nevezik. A leptin-rezisztencia lehet a hormon transzportjának hiánya a vér-agy gáton keresztül, vagy a receptor jelátvitel hibája, vagy a sejtek felületének megváltozott száma.