A mikrokapszulázás a gyógyszer megközelítésének új módja; Galenus Magazine
Megfelelő biológiailag lebontható polimerek megjelenésével a mikrokapszulázás lehetővé tette a szabályozott felszabadulású rendszerek kifejlesztését. Ezek a forradalmi rendszerek lehetővé teszik a gyógyszer sebességének, időtartamának és eloszlásának ellenőrzését. Ezekkel a rendszerekkel biológiailag érzékeny mikrorészecskéket terveznek egy aktív gyógyszer felszabadítására egy bizonyos területen (gyomorban, vastagbélben, bizonyos szervekben). Ezeknek a rendszereknek az egyik fő előnye a hirtelen környezeti változásokra érzékeny gyógyszerek védelme (pH) és a betartás növelése a páciensek beadásának számának csökkentésével.
A megfelelő biológiailag lebontható polimerek megtervezése után a mikrokapszulázás lehetővé tette a szabályozott felszabadulású szállítórendszereket. Ezek a forradalmi rendszerek lehetővé teszik az aktív gyógyszer sebességének, időtartamának és eloszlásának szabályozását. Ezekkel a rendszerekkel a biológiai környezetre érzékeny mikrorészecskéket úgy tervezik, hogy egy aktív gyógyszert helyspecifikus módon (gyomor, vastagbél, specifikus szervek) juttassanak el. Az ilyen rendszerek egyik fő előnye az érzékeny gyógyszerek védelme a drasztikus környezettől (pH,) és a megfelelés növelése azáltal, hogy csökkentik a betegeknek beadott gyógyszerek számát.
Bevezetés
A mikrokapszulázás olyan technológiai folyamatnak tekinthető, amelyben a kis szilárd, folyékony vagy gáznemű anyagokat teljesen körülveszik egyedi polimer bevonatok. Tágabb értelemben a mikrokapszulázást olyan folyamatként definiálhatjuk, amelynek során a szilárd, folyékony vagy gáz egyes egységei polimer anyagba ágyazódnak, így a beépített anyagok bizonyos sebességgel és/vagy bizonyos körülmények között szabadulnak fel.
A módosított felszabadulású dózisformák előállítása érdekében alkalmanként javasolták a gyógyszerek mikrokapszulázását 1957-1962-ben. A gyógyszerkibocsátás megváltoztatása mellett a mikrokapszulázás más előnyöket is kínál: megnövekedett kémiai stabilitás a beépített hatóanyag tárolása során, egyes gyógyszerek kellemetlen ízének elfedése, anyagok beépítése bármilyen aggregációs állapotba, alacsony toxicitás, fokozott immun tolerancia, nagyobb kezelhetőség nem kompatibilis gyógyászati anyagok, késleltetett vagy akár szabályozott terápiás hatás, a folyadékok szilárd formává történő átalakításának lehetősége (a folyadékok szilárd bevonatba beépíthetők), könnyű beadás, függetlenül a javasolt úttól. Számos hátrány is van, elsősorban a technológiai nehézségek miatt, amelyek hibás bevonatú, egyenetlen megjelenésű mikrokapszulákhoz vezethetnek, amelyek beadás után vagy terápiás szempontból hatástalan koncentrációkat, vagy olyan koncentrációkat eredményezhetnek, amelyek átjuthatnak a toxikus mezőbe.
Könnyen oldódó anyagok esetében annak érdekében, hogy módosított hozamú gyógyszerformákat nyerjenek, a galenikus eljárások különböző polimer filmekkel, különböző biomakromolekulákkal, viaszokkal történő bevonást javasolják. Éppen ellenkezőleg, a nehezen oldódó anyagokhoz hidrotrop anyagokat, molekuláris diszperziókat alkalmaznak az orális beadásra szánt gyógyszerformákból történő felszabadulás módosulásának elérése érdekében (1).
Rövid történelem
A "mikrokapszulázás" fogalmát az 1930-as évek óta fejlesztette ki a Nemzeti Pénztárgép (egy ohiói amerikai cég), hogy másolópapírt készítsen szén nélkül mint nyomda (4).
A mikrokapszulázott anyagok első generációjában a méretek 5? M -2 mm tartományban változtak. A 80-as évektől kezdődően megjelent az ilyen termékek sokkal kisebb generációjú, második generációja, 1-10? M átmérővel, később pedig nanorészecskék, amelyek átmérője 10-1000 nm. A kereskedelmi forgalomba kerülő fő mikrokapszulázott gyógyszerek az aszpirin, a teofillin és származékai, a progeszteron, a fogamzásgátló hormonok kombinációi, a hasnyálmirigy lipázja, vérnyomáscsökkentők, vitaminok, citosztatikumok, kálium-klorid, antacidok.
A mikrokapszulák típusai
A mikrokapszulák finom gömb alakú részecskék (átmérőjük) Cristina Dinu-Pirvu D. Lupuleasa: