Acetilcisztein - biológia

Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?

biológia

Antibiotikumok baktériumoktól

Sejtvándorlás: egy ismert fehérje újonnan felfedezett funkciója

Molekuláris iránytű a sejtek igazításához

Mi teszi a levelek öregedését ősszel

A keselyű gyöngytyúk demokráciája

Ekembo környezete: Az emberek nyílt tájakon is éltek

| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés

A búzafajtát vad füvek keresztezésével hozták létre

Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?

Acetilcisztein

Fehér kristályos szilárd anyag [1]

5050 mg kg −1 (patkány p.o.) [1]

Acetilcisztein (rövidítve ACC, NAC; elavult Merkapturinsav) olyan gyógyászati ​​anyag, amelyet elsősorban köptetőként (a nyálka feloldására) alkalmaznak megrekedt köpetű légzőszervi megbetegedéseknél (például hörghurut esetén), valamint a paracetamol mérgezésének antidotumaként. Ezenkívül az acetil-ciszteint a nephrológiában, a fertőző betegségekben és a pszichiátriában nem használták.

Az acetil-ciszteint a gyógyszerekben történő orvosi alkalmazás mellett az étrendi ételek összetevőjeként használják [2], amelyek a gyógyszertárakban a gyógyszertárakon kívül is kaphatók.

Az N-acetil-L-cisztein származékai a glutation idegen anyagokkal képződő kondenzációs termékeinek bomlástermékei az emberi testben (a biotranszformáció során), és vizeletben kimutathatók.

Titolitikus hatás

A nyák-cseppfolyósító hatásról azt mondják, hogy a hörgőkben képződött váladékot alkotó mukopoliszacharid-szálak diszulfid-hídjait osztják szét. Egy alternatív hatásmechanizmus állítólag az acetil-cisztein reaktív SH-csoportjának azon képességén alapul, hogy megköti a kémiai gyököket, és ezáltal gyulladáscsökkentő hatást fejt ki. A hörgőkbe beragadt viszkózus nyálkát cseppfolyósítással (szekretolízis) jobban fel lehet köhögni. [3]

A preklinikai vizsgálatok során az acetil-cisztein hatóanyag nem toxikus volt. [4] [5] Például a hatóanyag testtömeg-kilogrammonként 300 mg-os orális adagolása 52 hét alatt nem vezetett változáshoz a kutyák egészségében. [6] Egy emberen végzett klinikai vizsgálat során kimutatták, hogy napi 11,6 g dózis -Az orális acetilcisztein három hónapig nem okoz súlyos mellékhatásokat. [3]

A bronchitis terápiás hatékonysága ellentmondásos, mivel az 1980-as évek tanulmányai nem felelnek meg a mai tanulmányi tervvel szemben támasztott követelményeknek. [7] A cisztás fibrózisban azonban úgy tűnik, hogy az acetil-cisztein nagy dózisa javítja a nyálkát. [8.]

Dupuytren kontraktúrájának műtét utáni kiújulásának megelőzésére is használják. Itt is beállítják a fibrotikus változások elleni hatást.

Az acetil-cisztein plazma felezési ideje körülbelül 1 óra. [3]

Használjon antidotumként

Vitathatatlan azonban az acetil-cisztein alkalmazása akut paracetamol-túladagolásban, ahol ez megelőzheti vagy gyengítheti a májkárosodást. Ebben az esetben az ACC-t orálisan adják 72 órán keresztül, vagy intravénásan 20-21 órán át. Az orális alkalmazás ugyanolyan hatékony, mint az intravénás, de kevésbé jól tolerálható (hányinger és hányás). Legalábbis Európában az intravénás beadást részesítik előnyben. A terápia akkor a leghatékonyabb, ha a paracetamol bevétele után kevesebb, mint nyolc órával kezdődik. Az ACC a terhesség minden szakaszában antidotumként is ajánlott. Az acetil-cisztein a szervezetet ciszteinnel látja el, amelyre szüksége van a glutation előállításához. A glutation fontos szerepet játszik a káros anyagok biotranszformációjában ("méregtelenítés"). Különösen akkor, ha a paracetamolt lebontja a citokróm P450 -Acetil-p-benzokinon-imin, amely elpusztítja a májsejteket és semlegesíti a glutation. [9] [10] [11] [12] [13] [14]

Emberekben a paracetamol-mérgezés intravénás acetilcisztein-kezelésében tapasztalatok állnak rendelkezésre legfeljebb 30 g acetil-cisztein maximális napi adagjával. A rendkívül magas acetil-cisztein koncentrációk intravénás beadása részben irreverzibilis anafilaxiás reakciókhoz vezetett, különösen gyorsan beadva. Az egyik esetben súlyos intravénás túladagolás után epilepsziás rohamokról és agyi ödémáról számoltak be, amely halálhoz vezetett. [3]

Használat az engedélyezett alkalmazási területeken kívül (címkén kívüli használat)

Az acetil-ciszteint a magas kockázatú betegek akut veseelégtelenségének megelőzésére használják kontrasztanyaggal végzett röntgenvizsgálatok előtt is. Itt 2 × 600 mg-ot adunk a vizsgálat előtti napon és a vizsgálat napján. Ennek az intézkedésnek a hatékonysága ellentmondásos. Míg néhány tanulmány az acetil-cisztein-profilaxis magas hatékonyságát állapította meg, a vizsgálatok többsége nem mutatott szignifikáns hatást. [15]

Egereken végzett állatkísérletek kimutatták, hogy az ACC 20-ról 100% -ra növeli a túlélési arányt a malária kórokozókkal - a Plasmodium nemzetség parazitáival - való fertőzés után. A test képes megvédeni a májsejteket a felesleges szabad hem ellen, amely a vörösvérsejtek megsemmisítésekor a vérbe kerül. Tanulmányok még nem igazolták, hogy a hatóanyag segít-e a maláriában szenvedőknek is. [16] [17]

Az acetil-cisztein alkalmazását HIV-ben és AIDS-ben szenvedő betegeknél már kis tanulmányokban vizsgálták. Eddig nem mutatták ki az ACC kezelés jelentős hatásait a HIV-betegség lefolyásának helyettesítő markereire, mint például a vírusterhelés vagy a CD4-sejtek száma. A szakmai szövetségek nyilatkozata és az acetil-cisztein hivatalos terápiás ajánlása még nem létezik.

Az acetilcisztein a pszichiátriában is egyre fontosabb szerepet játszik az agy glutamin-anyagcseréjére gyakorolt ​​hatása miatt. Különösen a skizofrénia [18], a rögeszmés-kényszeres rendellenesség [19] és a depresszió [20] alkalmazása a jelenlegi kutatás tárgya.

irodalom

  • T. Ahola, V. Fellman, R. Laaksonen, J. Laitila, R. Lapatto, P. J. Neuvonen, K. O. Raivio: Az intravénás N-acetilcisztein farmakokinetikája koraszülött újszülötteknél. Ban ben: Eur J Clin Pharmacol 55, 1999, 645-650.
  • G. K. Isbister, I. K. Bucens, I. M. Whyte: Paracetamol túladagolás koraszülöttnél. Ban ben: Arch Dis gyermek magzati újszülött szerk. 85, 2001, F70-2.

Kereskedelmi nevek

ACC (D, A, CH), Acemuc (D), Acemucol (CH), Acetyst (D), Aeromuc (A), Dynamucil (CH), Fluimucil (D, A, CH), Helvetussin (CH), Mucobe ( A), Mukofluid (CH), Myxofat (D), NAC (D), Secresol (CH), Solmucol (CH), különféle generikus gyógyszerek (D, CH)

Alvesin (D), Aminopäd (D), Aminoplasmal (D), Deltamin (D), Infesol (D), Nephrotec (D), Periplasmal (D, A), Pädamin (A), Rinofluimucil (CH), Salviamin (D) ), Solmucalm (CH),