Alprazolam - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista
Az alprazolam egy aktív összetevő, amelyet szorongásos rendellenességek, pánikbetegségek és szorongásos rendellenességek tüneteinek kezelésére használnak.
Alkalmazás
Az Alprazolam a szorongás tüneti kezelésére szolgál. A jelzés csak akkor vonatkozik a szorongásos rendellenességekre, ha azok súlyosak vagy fogyatékossággal élnek, vagy ha a beteg a rendellenességek miatt extrém tünetekben szenved.
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
Az alprazolám a benzodiazepin-származékok egyike. A benzodiazepinek héttagú 1,4-diazepin gyűrűből és benzol gyűrűből állnak. Tipikus egy 5-aril-szubsztituens, amely szinte minden képviselőnél megtalálható.
Az alprazolám egyike a közepesen hosszú hatású benzodiazepineknek. Az agyban működik a gamma-amino-vajsav (GABA) receptorainál. A GABA egy neurotranszmitter, amely depresszív hatással van a központi idegrendszerre, nyugtató és szorongásgátló tulajdonságokat eredményezve.
A szorongásoldó hatásuk mellett az alprazolám és más benzodiazepinek hatóanyaga nyugtató, hipnotikus, izomlazító és görcsoldó tulajdonságokkal is rendelkezik.
Farmakokinetika
Az alprazolám lenyelés után gyorsan felszívódik. Az orális biohasznosulás 80%. A maximális plazmakoncentrációt orális lenyelés után 1-2 órával érik el.
Egyetlen dózis után a plazmaszintek közvetlenül arányosak a beadott dózissal. Az alprazolám 70% -ban kötődik a szérumfehérjékhez.
A vizelettel kiválasztott fő metabolitok az a-hidroxi-alpakrazolam és egy benzofenon-származék. Utóbbinak szinte nincs farmakológiai aktivitása. A metabol-hidroxialprazolám és a 4-hidroxialprazolám a plazma fő metabolitjai. Az a-hidroxi-alpakrazolám biológiai aktivitása összehasonlítható az alprazolammal, míg a 4-hidroxi-alpakrazolám 10-szer alacsonyabb aktivitással rendelkezik. A metabolitok plazmaszintje alacsony, a plazma felezési ideje hasonló az alprazolámhoz.
Az átlagos felezési idő 12-15 óra. Az alprazolámnak, a triazolamhoz hasonlóan, a plazma eliminációs felezési ideje lényegesen rövidebb, mint a többi benzodiazepin-származéké. Ez idősebb betegeknél jelentősen megnő. Az alprazolám és metabolitjai főleg a vizelettel ürülnek.
adagolás
Az alprazolam optimális dózisa a tünetek súlyosságától és a beteg válaszától függ.
Felnőttek
A kezdő adag 0,25-0,5 mg naponta háromszor. Szükség esetén az adag 3-4 naponként növelhető, először este növelje az adagot, mielőtt a nap folyamán növelné az adagot. A fenntartó adag 0,5 mg, de legfeljebb 3-4 mg/nap, elosztva több egyedi adagra.
Idős betegek, legyengült betegek vagy vese- vagy májproblémák
A kezdő adag időskorúaknál 0,25 mg naponta kétszer vagy háromszor. Szükség esetén az adag 3-4 naponként növelhető. A fenntartó dózis maximum 1,5 mg/nap, elosztva több egyedi adagra.
Idős, törékeny betegeknél vagy legyengült betegeknél, akiknek károsodott a vese- vagy májfunkciója, alacsonyabb, legfeljebb 0,75 mg/nap dózis ajánlott, több egyedi adagra elosztva.
Gyerekek és fiatalok
Mivel az alprazolám biztonságosságát és hatékonyságát 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták, alkalmazása nem ajánlott.
Alkoholfüggő betegek és olyan betegek, akiket még soha nem kezeltek pszichotrop szerekkel
Ezeknek a betegeknek alacsonyabb dózisokra van szükségük, mint azoknál, akik már pszichotrop anyagokat szedtek. A túlzott szedáció elkerülése érdekében ajánlott a legalacsonyabb hatékony dózist használni.
A kezelés időtartama
A kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie, a terápia teljes időtartama, beleértve az elvonási fázist sem haladhatja meg a 8-12 hetes időszakot. Bizonyos esetekben hosszabb kezelésre lehet szükség, és a kezelés folytatása előtt újra kell értékelni a beteg állapotát. Minden betegnél rendszeresen ellenőrizni kell az alprazolám-kezelés szükségességét és a megfelelő adagolást.
Az adag csökkentése és a kezelés abbahagyása
Ha mellékhatások jelentkeznek, az adagot csökkenteni kell. A kezelés abbahagyása érdekében az adagot fokozatosan csökkenteni kell, az alprazolám napi adagját 3 naponta legfeljebb 0,5 mg-ra kell csökkenteni. Szükség esetén a megszakítás egyes betegeknél még kisebb lépésekben is elvégezhető.
Mellékhatások
Az alprazolám mellékhatásait gyakoriságuk szerint az alábbiakban soroljuk fel.
Nagyon gyakran:
- Nyugtatás
- Álmosság (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokkal).
Gyakran:
- Étvágytalanság
- Zavartság (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokkal)
- Depresszió (különösen depressziós hajlam esetén)
- Ataxia (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokban)
- Koncentrációs nehézség
- szédülés
- Homályos látás (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokkal)
- Székrekedés
- hányinger
- Aszténia
- ingerlékenység.
Néha:
- Hyperprolactinemia
- Hallucinációk
- Dührohamok, agresszív viselkedés és egyéb paradox reakciók
- szorongás
- idegesség
- amnézia
- Dystonia (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokban)
- remegés
- Hányás
- Májműködési zavar
- Sárgaság
- bőrgyulladás
- Mozgásszervi gyengeség (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb dózisoknál)
- Inkontinencia
- Vizelet-visszatartás
- Szexuális diszfunkció
- Menstruációs rendellenességek
- Súlyváltozások
- Az intraokuláris nyomás növekedése.
Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások:
- Fokozott étvágy
- Az autonóm idegrendszer rendellenességei
- Érzelmi tompaság (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb dózisoknál)
- Csökkent éberség (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokkal)
- Kettős látás (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokkal)
- Tachycardia
- Hipotenzió
- Eldugult orr
- Hasmenés
- Száraz száj
- Fokozott nyálképzés
- Diszfágia
- májgyulladás
- Angioödéma
- Bőrreakciók
- Perifériás ödéma
- Fáradtság (különösen a kezelés kezdetén és nagyobb adagokkal).
A benzodiazepinekkel végzett kezelés alatt pszichológiai függőséghez vezethet. Ha a használat fizikai függőség kialakulásához vezet, akkor meg kell jegyezni, hogy a kezelés abbahagyása esetén elvonási tünetek vagy visszapattanási jelenség jelentkezhetnek.
Interakciók
Az alkohol egyidejű alkalmazása fokozhatja a benzodiazepinek hatását, ezért az együttes alkalmazás nem ajánlott.
A légzést károsító gyógyszerek, pl. B. Az opioidokat óvatosan kell alkalmazni. Ez különösen az idősebb betegeket érinti.
Az alprazolám és más központi depresszánsok egyidejű alkalmazása csak óvatossággal történhet. A központi csillapító hatás fokozható, ha a következő hatóanyagok csoportjaival kombinálják:
- Antipszichotikumok
- Hipnotikus gyógyszerek
- Anxiolitikumok/nyugtatók
- Néhány antidepresszáns
- Opioidok
- Görcsoldók
- Érzéstelenítők
- Nyugtató H1 antihisztaminok.
CYP3A4 inhibitorok
A CYP3A4 gátlók és az alprazolam egyidejű alkalmazása a farmakológiai interakciók miatt az alprazolam plazmaszintjének növekedéséhez vezethet. Ezért az alprazolám és a következő hatóanyagok és hatóanyagcsoportok egyidejű alkalmazását óvatosan kell végrehajtani:
- Azol gombaellenes szerek, pl. B. ketokonazol
- Proteáz inhibitorok
- Nefazodon
- Fluvoxamin
- Fluoxetin
- Dextropropoxifen
- Cimetidin
- Szájon át szedhető fogamzásgátló
- Szertralin
- Diltiazem
- Néhány makrolid, pl. B. eritromicin.
Figyelembe kell venni az adag jelentős csökkentését, ha egyidejűleg alkalmazzák.
Egyéb kölcsönhatások
Az alprazolám és a digoxin egyidejű alkalmazásakor a digoxin plazmaszintjének növekedéséről számoltak be, különösen időseknél. A digoxin túladagolásának jeleit és tüneteit szorosan ellenőrizni kell.
A CYP3A4 indikátor karbamazepin csökkentheti az alprazolam hatásait. Ez más CYP3A4 induktorokra is vonatkozik, mint például a propranolol, a fenitoin vagy az orbáncfű.
Az alprazolám és az izomlazítók egyidejű alkalmazása az izomlazító hatás fokozódásához vezethet, különösen a kezelés kezdetén.
A klozapin és az alprazolam egyidejű alkalmazása növeli a légzési és/vagy szívmegállás kockázatát.
Naponta legfeljebb 4 mg alprazolam és imipramin vagy dezipramin együttes alkalmazása növelte egyensúlyi állapotuk plazmakoncentrációját. Ennek klinikai jelentősége egyelőre nem világos.
Ellenjavallat
Az alprazolámmal vagy a szóban forgó gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység ellenjavallat.
Vannak más ellenjavallatok is:
- Myasthenia gravis
- Súlyos légzési elégtelenség
- Alvási apnoe szindróma
- Súlyos májműködési zavar
- Alkohol vagy más központi idegrendszeri aktív anyagok akut mérgezése.
Terhesség/szoptatás
terhesség
Az alprazolámot csak akkor szabad felírni a terhesség első trimeszterében, valamint a 2. és a 3. trimeszterben, ha ez feltétlenül szükséges.
Az első trimeszterben a benzodiazepin expozíció nem jár a súlyos fejlődési rendellenességek fokozott kockázatával, de a szájpadhasadék előfordulásának fokozott kockázatát megállapították.
A benzodiazepinekkel végzett nagy dózisú kezelés a 2. és/vagy a 3. trimeszterben a magzati mozgások csökkenéséhez és a magzati szívritmus ingadozásához vezet.
Ha kezelésre van szükség, kerülni kell a nagy dózisokat, és ellenőrizni kell az újszülött esetleges elvonási tüneteit vagy floppy csecsemőszindrómáját, légzési depresszióját vagy leállását és hipotermiáját.
Szoptatás
Az alprazolámot nem szabad szoptatás alatt alkalmazni, mert az alprazolám kis mennyisége átjut az anyatejbe és ott felhalmozódik. Ha a terápia feltétlenül javallt a szoptatás alatt, akkor a szoptatást le kell állítani.
Vezetési képesség
A betegeket meg kell utasítani arra, hogy a kezelés alatt ne használjanak járműveket és gépeket. Ez különösen igaz a terápia kezdetén, az adag emelése után, az elégtelen alvási idő után, valamint alkohollal vagy más központi depresszánsokkal együtt.