Alventa 75 mg, cps
Alventa 75 mg, cps. ő. Fűrészelés
irányok:
A súlyos depressziós epizódok kezelése.
A kiújulás megelőzése a kezdeti depressziós epizód remissziója után vagy a későbbi depressziós epizódok megismétlődésének megelőzése.
Szociális szorongásos betegségek kezelése - (TAS).
A generalizált szorongásos rendellenesség (GAD) kezelése.
ellenjavallatok:
A venlafaxinnal vagy bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
Az Alventa nem alkalmazható monoamin-oxidáz-gátlókkal (MAOI-k) (például izokarboxazid, fenelzin, tranilcipromin, beleértve a reverzibilis MAO-gátlókat, például moklobemidet), vagy legalább 14 napig a MAOI-k leállítását követően. Amikor az Alventa-val kezelt betegeknek azt javasolják, hogy váltsanak MAO-gátlóval történő kezelésre, legalább 7 napos időtartamra van szükség az Alventa-kezelés abbahagyása és a MAO-gátlókkal történő kezelés megkezdése között.
Adminisztráció:
Az Alventát étkezés közben kell beadni. A kapszulát egészben kell lenyelni, nem szabad kettéhasítani, összetörni, megrágni vagy vízben feloldani. Az Alventát naponta egyszer kell beadni, lehetőleg ugyanabban a napszakban, reggel vagy este.
Amikor a betegek azonnali hatású venlafaxinról az Alventa-ra váltanak, dózisukat úgy választják meg, hogy egyenértékű legyen az azonnali hatású venlafaxin tabletták teljes napi dózisával (mg-ban/nap). Ez az adag a beteg egyéni igényeinek megfelelően állítható be.
Súlyos depressziós epizódok
A depresszió kezelésében a hatékony dózis általában 75 mg és 225 mg között van. A kezelést naponta egyszer 75 mg dózisban kell megkezdeni. Bizonyos klinikai hatás 2-4 hetes kezelés után figyelhető meg megfelelő szokásos dózisokkal. Ha a klinikai válasz nem kielégítő, az adag 150 mg-ra, majd 225 mg-ra emelhető. Azok a betegek, akik nem reagálnak a kezelésre, nagyobb, legfeljebb 375 mg-os dózisokat kaphatnak; a nagy dózisok klinikai tapasztalata azonban még mindig korlátozott. Minden esetben nagy dózisokat szigorú orvosi felügyelet mellett kell beadni. A dózist kb. 2 hetes vagy annál hosszabb időközönként, legalább 4 napos időközönként kell megemelni az egyes emelések között. Ha 2-4 hetes kezelés után nem jelentkezik klinikai válasz, a kezelés folytatása nem eredményez klinikai hasznot.
Generalizált szorongásos zavar és szociális fóbia kezelése
Az ajánlott adag 75 mg venlafaxin, naponta egyszer adva. Azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak megfelelően a 75 mg-os adagra, az adagot napi egyszer 150 mg-ra lehet emelni. Szükség esetén a napi adag 225 mg-ra emelhető. A dózis kb. 2 hetes, de legalább 4 napos időközönként növelhető.
Speciális betegcsoportok
Vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag csökkentése javasolt. A kezelést rövid hatású venlafaxin tablettákkal kell elkezdeni a megfelelő dózis meghatározása érdekében.
Veseelégtelenség
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance
Májkárosodás
Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a teljes napi adagot meg kell adni
50% -kal csökkent. Az egyes betegeknek ajánlott adagot egyedileg kell meghatározni, mint egyes betegeknél
50% -nál nagyobb dóziscsökkentésre lehet szükség.
Nincsenek adatok súlyos májkárosodásban szenvedő betegekről, de óvatosság ajánlott, és mérlegelni kell az adag 50% -nál nagyobb csökkentését. Elégtelenségben szenvedő betegeknél
súlyos májkárosodás esetén a kezelés során a potenciális előnynek felül kell mérnie a kockázatot.
Idősek és kardiovaszkuláris rendellenességekben/magas vérnyomásban szenvedő betegek
Időseknél és kardiovaszkuláris rendellenességekben/magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a kezelést a legalacsonyabb hatékony dózissal kell kezdeni. Egyéni adagolás esetén, ha szükség van az adag emelésére, a betegeket szorosan ellenőrizni kell.
Gyermekek és serdülők
A venlafaxin hatékonyságát és biztonságosságát 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem igazolták
év, ezért az Alventa nem alkalmazható ebben a korcsoportban .
A kezelés fenntartása/folytatása/kiterjesztése
Általánosan elismert tény, hogy a súlyos depresszió akut epizódjai néhány hónapos vagy annál hosszabb kezelést igényelnek. Az Alventa hatékonynak bizonyult hosszú távú kezelésben, legfeljebb 12 hónapig).
Ha a beteg klinikai válasza kielégítő, a kezelést ugyanazon adag mellett kell folytatni legalább 4 hétig. Ezt követően általában az adag csökkenthető (például a felére), az ezzel a dózissal történő kezelés alatt álló körülmények között nincsenek ismétlődő tünetek. Célszerű addig folytatni a kezelést, amíg a tünetek teljes remissziója el nem éri 4-6 hónapig, ezt követően a kezelést fokozatosan le lehet állítani.
Klinikai vizsgálatok során a venlafaxin hatékonynak bizonyult a relapszus, a kiújulás vagy más depressziós epizódok megelőzésében azoknál a betegeknél, akik a kezdeti epizód során reagáltak a venlafaxin kezelésre. Az Alventa hosszú távú kezelésének előnyeit periodikusan újra kell értékelni.
A kezelés abbahagyása
Ismeretes, hogy antidepresszánsok alkalmazásakor a abbahagyási szindróma tünetei jelentkezhetnek. Ezért a kezelés abbahagyása fokozatosan, orvosi felügyelet mellett, ha a kezelés időtartama hosszabb volt, mint egy hét, a megszakítási szindróma tüneteinek kockázatának minimalizálása érdekében. Azoknál a betegeknél, akik több mint 6 hétig alkalmazták az Alventát, az adag fokozatos csökkentése ajánlott legalább 2 hét alatt. A klinikai vizsgálatok során a napi dózist 75 mg-mal csökkentették 1 hetes időközönként. Az adag csökkentéséhez szükséges idő a betegtől függően változhat, az alkalmazott dózistól és a kezelés időtartamától függően. Ha elfogadhatatlan tünetek jelentkeznek a dózis csökkentése vagy abbahagyása után, akkor fontolóra lehet venni a korábbi dózisok megismétlődését. Ezt követően az adag ismét csökkenthető, de kisebb adag csökkentésével.
Akció:
Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A venlafaxin egyszeri orális adag után legalább 92% -ban felszívódik. A venlafaxin abszolút biohasznosulása körülbelül 45%. Az Alventa beadását követően a venlafaxin és az ODV csúcskoncentrációja plazmában 6,0 ± 1,5, illetve 8,8 ± 2,2 óra. Az Alventa-ból származó venlafaxin felszívódásának sebessége alacsonyabb, mint az elimináció sebessége. A retard tabletták eliminációs felezési ideje 15 ± 6 óra, amelyet a felszívódás sebessége függ.
terjesztés
A venlafaxin és az O-dezmetil-venlafaxin 27% -ban kötődik a plazmafehérjékhez,
illetve 30%.
anyagcsere
A venlafaxin nagymértékben metabolizálódik az első májjáratban, főleg keresztül
a CYP2D6 izoenzim útján, a fő metabolit, az ODV képződésével. Is,
A venlafaxint N-demetil-venlafaxinná és más másodlagos metabolitokká metabolizálja
CYP3A3 és CYP3A4 izoenzimek révén. Lassú CYP2D6 metabolikus kapacitású betegeknél,
A venlafaxin 2-3-szoros, az aktív metabolitja pedig 2-3-szor alacsonyabb,
ODV.
megszüntetése
A venlafaxin főleg metabolizált formában eliminálódik. A venlafaxin plazma clearance-e
1,3 l/h és kg, aktív metabolitja, ODV 0,4 l/h és kg. Az abszorpcióval meghosszabbított felezési ideje miatt a látszólagos felezési ideje
Az Alventa eliminációs ideje 15 óra hosszabb, mint a tényleges felezési idő
elimináció, 5 óra (ODV - 11 óra).
A venlafaxint és metabolitjait elsősorban a vesék választják ki. A dózis körülbelül 87% -a
a venlafaxin 48 óra elteltével található meg a vizeletben, változatlan venlafaxinként, ODV-ként
konjugálatlan vagy konjugált vagy más másodlagos metabolitok.
Speciális betegcsoportok
A venlafaxin farmakokinetikája nem függ szignifikánsan az alany korától vagy nemétől. Egészséges egyéneknél nem figyelték meg a venlafaxin vagy az ODV felhalmozódását az ismételt adagolás során. Vese- és májkárosodásban szenvedő betegeknél a venlafaxin felezési ideje és aktív metabolitjának, az O-demetil-venlafaxin (ODV) felezési ideje megnő.
Az Alventa étellel együtt nem befolyásolja a venlafaxin felszívódását vagy az azt követő ODV képződést
Fogalmazás:
Alventa 75 mg: Minden retard kapszula 75 mg venlafaxint (84,85 mg venlafaxin-hidrokloridot) tartalmaz.
Figyelem:
Alkalmazás gyermekek és 18 év alatti serdülők számára
Az Alventa nem alkalmazható 18 évesnél fiatalabb betegek (gyermekek és serdülők) kezelésében. A klinikai vizsgálatok során az antidepresszánsokkal kezelt gyermekek és serdülők nagyobb valószínűséggel tapasztaltak öngyilkossági magatartást (öngyilkossági kísérleteket vagy öngyilkossági gondolatokat) és ellenségeskedést (különösen agressziót, ellenzéki viselkedést és haragot). ),. Ha a klinikai szükségesség alapján dönt a kezelés elvégzéséről, a beteget szorosan figyelemmel kell kísérni az öngyilkossági tünetek azonnali megfigyelésére. Ezen túlmenően hiányoznak a gyermekek és serdülők hosszú távú alkalmazásának biztonságosságára vonatkozó, a növekedéssel, éréssel, kognitív és viselkedési fejlődéssel kapcsolatos adatok.
Öngyilkosság/öngyilkossági gondolatok vagy a klinikai állapot súlyosbodása
A depresszió az öngyilkossági gondolatok, az önagresszió és az öngyilkosság (öngyilkossággal kapcsolatos események) fokozott kockázatával jár. Ez a kockázat mindaddig fennáll, amíg jelentős remisszió nem következik be. Mivel a klinikai állapot javulása nem fordulhat elő a kezelés első néhány hetében vagy annál hosszabb ideig, a betegeket szorosan ellenőrizni kell, amíg ez a javulás meg nem történik. Általános klinikai tapasztalatok szerint az öngyilkosság kockázata a gyógyulás korai szakaszában növekedhet.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Alventa kicsi vagy közepes mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ezt figyelembe veszik járművek vezetése vagy precíziós tevékenységek végrehajtása során.
Mellékhatások:
Gyakran nehéz megkülönböztetni a kezelésre adott mellékhatásokat és a depresszió tüneteit.
Sok mellékhatás előfordulása dózistól függ.
Frekvenciaértékelés:
Nagyon gyakori:> 1/10
Gyakori:> 1/100 és 1/1000 és 1/10000 és
túladagolás:
A forgalomba hozatal utáni tapasztalatok magukban foglalják azoknak a betegeknek a halálát, akik véletlenül az ajánlottnál nagyobb adag venlafaxint vettek be alkohol és/vagy más gyógyszerek fogyasztásával.
A túladagolás után jelentett tünetek között szerepel a tudatosság változása (az álmosságtól)
kómáig), de izgatottság, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, mint hányás, hasmenés, remegés, EKG-változások (QT-megnyúlás, ágblokk, QRS-intervallum meghosszabbodása), sinus és kamrai tachycardia, bradycardia, hipotenzió vagy magas vérnyomás (enyhe), görcsök epilepsziás.
Kezelés: a légutak permeabilitásának, oxigénellátásának és szellőzésének biztosítása. Röviden
Nagy mennyiségű tabletta elfogyasztása után gyomormosás végezhető, vagy elvégezhető
adjon aktív szenet nátrium-szulfáttal kombinálva. Ezután a kezelésnek meg kell lennie
szimptomatikus. A pulzus és az életfunkciók monitorozása ajánlott.
Ha fennáll az aspiráció veszélye, a hányás kiváltása nem ajánlott. Az előny nem ismert
kényszerített diurézis, dialízis, haemoperfúzió vagy exsanguinotransfúzió.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel:
indinavir
Farmakokinetikai vizsgálatban a venlafaxin egyidejű alkalmazása az AUC 28% -os, az indinavir Cmax 36% -os csökkenését eredményezte. Az indinavir nem befolyásolta a venlafaxin vagy az O-demetil-venlafaxin (ODV) metabolit farmakokinetikáját. Ennek az interakciónak a klinikai jelentősége nem ismert.
Lítium, diazepám, etil-alkohol
Egészséges önkéntesekben nem figyeltek meg kölcsönhatásokat a venlafaxinnal végzett kezelés során egyetlen adag lítium, diazepám és etanol után. Azonban, mint minden központi idegrendszeri gyógyszer esetében, a betegeket is figyelmeztetni kell arra, hogy az Alventa-kezelés alatt kerüljék az alkoholt.
haloperidol
A haloperidol egyidejű orális adagolása, amikor a venlafaxin egyensúlyi állapota elérte, csökkentette a haloperidol teljes vese-clearance-ét, ami a haloperidol AUC-jának és Cmax-jának növekedéséhez vezetett. Az eliminációs felezési idő nem változott. E változások mechanizmusa ismeretlen.
Imipramin/dezipramin
Az imipramin és metabolitja, a 2-OH-imipramin metabolizmusát a venlafaxin nem változtatta meg, bár a 2-hidroxidezipramin teljes renális clearance-e csökkent, a dezipramin AUC és Cmax értéke pedig körülbelül 35% -kal nőtt.
cimetidin
A cimetidin gátolta a venlafaxin metabolizmusát az első májjáratban, de nem volt szignifikáns hatása az O-demetil-venlafaxin (ODV) képződésére vagy eliminációjára, amely nagyobb mennyiségben van jelen a szisztémás keringésben. Ezért úgy tűnik, hogy nincs szükség az adag módosítására az Alventa és a cimetidin egyidejű alkalmazása esetén. Idős betegek vagy betegek esetén
májműködési zavar esetén az interakció fontossá válhat, ezért az Alventa és a cimetidin együttes alkalmazása esetén ezeknek a betegeknek klinikai monitorozásra van szükség.
Elektrokonvulzív terápia (TEC)
A venlafaxin és a TEC egyidejű alkalmazásának klinikai tapasztalata korlátozott. Mivel SSRI-k egyidejű alkalmazásával hosszan tartó rohamaktivitásról számoltak be, óvatosság szükséges.
klozapin
A venlafaxin-kombinációt követően a klozapin plazmakoncentrációjának növekedéséről számoltak be, amely átmenetileg nemkívánatos eseményekkel, többek között görcsökkel társult.
risperidon
A venlafaxin nem változtatta meg az aktív risperidon és metabolitja, a 9-hidroxi-risperidon farmakokinetikai paramétereit, bár a risperidon AUC-értéke hozzávetőlegesen 32% -kal volt magasabb.
Az Alventa-t körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akiket egyidejűleg olyan gyógyszerekkel kezelnek, amelyek növelik a vérzés kockázatát, például antikoagulánsokkal, szalicilsav-származékokkal és nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel/reumaellenes szerekkel (NSAID-ok).
warfarin
Beszámoltak a protrombin idő, a részleges thromboplastin idő vagy az INR növekedéséről.
(nemzetközi normalizált arány) a venlafaxin esetében warfarinnal kezelt betegeknél.
A venlafaxin-kezelés hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták egyidejűleg fogyókúrás gyógyszerekkel, köztük fenterminnel. A venlafaxin és a testsúlycsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása nem ajánlott. A venlafaxin nem javallott súlycsökkenéshez önmagában vagy más gyógyszerekkel kombinálva.
metoprolol
Egy önkéntesekkel végzett 5 napos farmakokinetikai vizsgálatban a venlafaxin (50 mg 8 órás időközönként) és a metoprolol (100 mg naponta) egyidejű alkalmazása a a metoprolol plazmakoncentrációi. Az a-hidroxi-metoprolol plazmakoncentrációja azonban változatlan maradt. Ennek az interakciónak a klinikai jelentősége nem ismert. A metoprolol nem változtatja meg a venlafaxin és az ODV farmakokinetikai profilját.
Terhesség és szoptatás:
Feladat
Korlátozott számú kitett terhesség adatai nem mutatják a venlafaxin terhességre vagy magzati egészségre gyakorolt káros hatásait. A magzatvízben nagy koncentrációban detektáltak venlafaxint. Állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont). Emberben a lehetséges kockázat nem ismert. A venlafaxint terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha erre egyértelműen szükség van. Ha a venlafaxint hosszú távú kezelésben, születésig alkalmazzák, az újszülöttnél a megszakítási szindróma hatásai jelentkezhetnek.
szoptatás
A venlafaxin és aktív metabolitja kiválasztódik az anyatejbe. A gyermekre gyakorolt hatás nem egyértelmű. Ennek megfelelően a szoptatás folytatásáról/abbahagyásáról vagy a venlafaxin-kezelés folytatásáról/abbahagyásáról szóló döntés során figyelembe kell venni a szoptatás előnyeit és a venlafaxin anyai kezelésének előnyeit.