Ambroxol - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

Az ambroxol egyike a köhögéscsillapítóknak (szekretolitikumok és mukolitikumok), és akut és krónikus tüdőbetegségekben, például asztmában, hörghurutban vagy COPD-ben használják a beragadt hörgőkiválások fellazítására. Helyi érzéstelenítő tulajdonságai miatt a hatóanyag torokfájásra is használható.

Alkalmazás

Az ambroxolt a következő indikációkban alkalmazzák:

akut és krónikus bronchopulmonáris betegségek, amelyek a nyálkaképződés és a nyálka transzportjának megzavarásával járnak, pl. B. asztma vagy COPD
krónikus hörghurut, bronchiectasis, aszthmoid bronchitis akut relapszusai
Bronchiás asztma, de itt nem minden ambroxolt tartalmazó készítmény
Torokfájás
A vizsgálatok jelenleg azt is vizsgálják, hogy az ambroxol alkalmas-e chaperone terápiára különböző betegségek esetén, vagy erős helyi érzéstelenítő tulajdonságai miatt neuropátiás fájdalom helyi szereként.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

Az ambroxol a brómhexin metabolitja. Az ambroxol köhögéscsillapítóként működik, aktiválva azokat a fehérjéket, amelyek feloldanak bizonyos cukorvegyületeket a hörgő nyálkájában. Az egyik reakcióút feltehetően a felületaktív rendszeren és a 2-es típusú pneumocitán keresztül vezet az alveolusokban és a Clara sejtekben. A hörgő nyálka folyékonyabbá válik. Ugyanakkor az Ambroxol biztosítja, hogy a hörgő nyálka alig tapadjon meg a tüdő felületén. Mindkét hatás összeadódik és megkönnyíti a köhögést. Ezenkívül a hatóanyag aktiválja a csillókat, amelyeken a hörgőkiválasztás eljut a csúcsra. A torokfájásra gyakorolt pozitív hatás az Ambroxol helyi érzéstelenítő tulajdonságának tulajdonítható.

Farmakokinetika

Az ambroxol orális adagolás esetén szinte teljesen felszívódik a belekben. A hatóanyag eloszlása a vérből a szövetbe gyors és kifejezett. A hatóanyag legnagyobb koncentrációja a tüdőben található. A maximális koncentráció körülbelül egy-három óra múlva éri el orális adagolással, körülbelül 80% -os biohasznosulással.
Átlagosan az Ambroxol körülbelül 30 perc múlva kezd működni, és hat és tizenkét óra között tart, az egyszeri adag szintjétől és az alkalmazás típusától függően.
Ez összefügg a hatóanyag felezési idejével, amely hét-tizenkét óra múlva ér el. Amíg azonban metabolitjainak koncentrációja a felére nem csökken, összesen körülbelül 22 óra telik el.

A hatóanyag nagy része a májban metabolizálódik. Humán májmikroszómákon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a citokróm P450 CYP3A4 enzim felelős a dibromantranilsavvá történő metabolizmusáért. Többek között dibromantranilsav és glükuronidok képződnek. Ezen túlmenően a hatóanyagnak kifejezett elsodródási hatása van, amelyben a harmadik már ki van küszöbölve, mire hatályba léphet. A hatóanyag 90% -a metabolizálódik és kiválasztódik a vesén keresztül, csak 10% változatlanul ambroxolként.

adagolás

Az ambroxol belsőleges oldat (3 mg/ml, 6 mg/ml), pezsgőtabletta (30 mg, 60 mg), köhögés elleni szirup (5 mg/5 ml, 15 mg/5 ml, 30 mg/5 m, 30 mg/ml) formájában kapható. 2 ml), köhögéscseppek (7,5 mg/ml, 15 mg/ml), tabletták (30 mg, 60 mg), retard kapszulák (75 mg, 100 mg), pasztillák (15 mg, 20 mg), kúpok (nem több) koncentrátum infúziós oldat (15 mg/2 ml, 1000 mg/50 ml) és ampullák (15 mg/2 ml) elkészítéséhez.

Gyerekek 2 éves korig

Az adagolás az indikációtól és az adagolási formától függően változhat. 2 évesnél fiatalabb gyermekek számára naponta 15 mg javasolt szájon át történő beadásra, két külön adagra osztva.

2-5 éves gyermekek

A 2-5 éves gyermekek napi 22,5 mg-os adagot kapnak, két részre osztva. Hat éves kortól a napi dózis 30–45 mg-ban állítható be két-három adagban.

Gyerekek 12 éves kortól és felnőttek

12 éves kortól és felnőttek számára az első két-három napban 90 mg hatóanyagot ajánlunk két-három egyszeri adagban. Ezt követően az adagot legfeljebb napi 60 mg-ra kell csökkenteni, és két külön adagra kell osztani. A hatóanyagot étkezés után kell bevenni.

Károsodott máj- vagy veseműködésű betegek

Károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegeknél az adagolást ennek megfelelően kell beállítani a túladagolás elkerülése érdekében.

Mellékhatások

Az Ambroxol leggyakoribb mellékhatásai az émelygés, a száj vagy a torok zsibbadása (szándékos torokfájással) és ízzavarok.
A gyakoriság szerint felsorolva ezek az egyéb mellékhatások előfordulhatnak:

Gyakran:

hányinger
Ízzavarok
Zsibbadás a szájban vagy a torokban.

Néha:

Gyomorfájdalom, hányás
hasmenés
dyspepsia
láz
Nyálkahártya-reakciók
Száraz száj.

Ritka:

Túlérzékenységi reakciók, mint például kiütés, légszomj, láz
bőrkiütés
Csalánkiütés (urticaria)
Szárazság a torokban.

Nagyon ritka:

Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások:

anafilaxiás reakciók, beleértve anafilaxiás sokkot, angioödémát és viszketést
Erythema multiforme
Stevens Johnson szindróma
toxikus epidermális nekrolízis
akut generalizált exantemiás pustulosis
Légszomj.

Interakciók

Köhögéscsillapítók (pl. Kodein, dextrometorfán): a korlátozott köhögési reflex miatt a váladék veszélyes felhalmozódása kiváltható.

Ellenjavallat

A hatóanyag ellenjavallt, ha ismert az ambroxollal szembeni túlérzékenység.

Alternatívák

Más mucolitikumok és szekretolitikumok, mint például az acetil-cisztein vagy a brómhexin, alternatívaként alkalmazhatók. Az illóolajoknak, például az édesköménynek, az eukaliptusznak vagy az ánizsolajnak is lehet köptető hatása. Ezenkívül a klasszikus otthoni gyógymódok, mint például az inhalációk, a gőzös inhalációk és a forró zuhanyok, szintén mucolitikusak.

Terhesség/szoptatás

Az ambroxol átjut a placentán és kiválasztódik az anyatejbe. Ezért csak terhesség alatt és szoptatáskor adható, gondos kockázat-haszon elemzés után.

Vezetési képesség

A mai napig nincs bizonyíték arra, hogy az Ambroxol befolyásolná a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.