Amitriptilin - alkalmazás, hatások, mellékhatások sárga lista

Az amitriptilin hatóanyaga, mint a doxepin és a trimipramin, egy triciklusos antidepresszáns. Az amitriptilint elsősorban amitriptilin-hidrokloridként alkalmazzák a depresszió kezelésében, ahol nyugtató és szorongásoldó hatásra van szükség.

sárga

Alkalmazás

A hatóanyagot elsősorban amitriptilin-hidrokloridként használják depresszió kezelésében, amelyben nyugtató és szorongásoldó hatásra van szükség. Nagyon jól bizonyított hatékonysága miatt az amitriptilint az első vagy második választásnak tekintik a migrén megelőzésében. Számos tanulmány bizonyítja a feszültséges fejfájás előnyeit is.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A triciklikus antidepresszánsok osztályába tartozó amitriptilin az egyik pszichotróp anyag, és kifejezetten nyugtató, valamint fájdalomcsillapító hatása van. Akutan adva az amitriptilin gátolja a noradrenalin és a szerotonin neurotranszmittereinek neuronfelvételét, és ezáltal növeli e két neurotranszmitter koncentrációját a szinaptikus résben. Az amitriptilin az agy acetilkolin-ciklusát is befolyásolja. A szerotonin és noradrenalin neurotranszmitterek fokozott rendelkezésre állása, valamint az antikolinerg hatás magyarázza a hatóanyag csillapító és nyugtató hatását.

Az amitriptilin fájdalomcsillapító hatása a szerotonin koncentrációra gyakorolt ​​hatásával magyarázható. A szerotonin fontos szerepet játszik az agy fájdalmának észlelésében a bejövő fájdalomjelek szűrésével.

A hatóanyag antagonista tulajdonságokkal rendelkezik az M-kolin receptorokon (M1 és M2), a hisztamin receptorokon (H1 erősebb, mint H2), α-adrenoreceptorokon (α-1 erősebb, mint α-2) és szerotonin receptorokon (5-HT2, erősebb, mint 5-HT1). ).

Farmakokinetika

Lenyelés után a hatóanyag lassan, de teljesen felszívódik. A maximális plazmakoncentrációt 1-5 (-8) óra múlva érik el. A szisztémás biohasznosulás körülbelül 50% az intravénás alkalmazáshoz képest. Az amitriptilin kifejezett lipofil jellege miatt az egész szervezetben eloszlik. A hatóanyag főként szövet- és plazmafehérjékhez kötődik. Csak 3-6% szabad a plazmában.

Főleg a májban metabolizálódik N-demetilezés (CYP3A4) és hidroxilezés útján. A populáció kb. 3-5% -ának nagyon magas lehet a plazmaszintje, mivel a citokróm P450 rendszer genetikai különbségei miatt csökkent a hidroxilációs képességük.

A metabolitok szabad és konjugált formában is kiválasztódnak. A plazma felezési ideje orális beadás után körülbelül 10-28 óra. Az idős emberek felezési ideje hosszabb.

adagolás

Az amriptriptint fokozatosan vagy fokozatosan adagolják. Ambuláns körülmények között a maximális napi adag 150 mg; fekvőbeteg-környezetben az adag napi 300 mg-ig növelhető.

Mellékhatások

Az amitriptilin leggyakoribb mellékhatásai a sok antidepresszánsra jellemző tünetek, például szájszárazság, szédülés, fejfájás és fáradtság. A gyomor-bélrendszeri panaszok szintén nem ritkák, csakúgy, mint a szexuális vágy vagy erővesztés. Ezek a mellékhatások és egyéb nemkívánatos hatások, például a szívdobogásérzés vagy az alacsony vérnyomás, a kezelés folytatásával általában csökkennek.

A következők az amitriptilin nagyon gyakori és gyakori mellékhatásai:

Nagyon gyakori (≥ 1/10):

Szívritmuszavarok, fáradtság, álmosság, szédülés, beszédzavarok, remegés, orrdugulás, szájszárazság, székrekedés, izzadás, hipotenzió, ortosztatikus diszreguláció, súlygyarapodás, a májenzim-aktivitás ideiglenes növekedése, agresszió. Ezek a mellékhatások különösen a kezelés kezdetén várhatók. A szállás rendellenességei szintén nagyon gyakori mellékhatások. Ez azonban a kezelés során bármikor előfordulhat.

Interakciók

A különféle hatóanyagokkal és anyagosztályokkal való kölcsönhatások ronthatják az amitriptilin hatását, vagy hatását maga is befolyásolhatja.

Az amitriptilin fokozott hatékonysága:

  • egyéb antikolinerg hatású gyógyszerek
  • Fluoxetin
  • Fluvoxamin
  • Neuroleptikumok
  • Cimetidin

Az amitriptilin csökkent hatékonysága:

Az amitriptilin fokozza a következő gyógyszerek és anyagosztályok hatását:

  • központi depresszáns gyógyszerek
  • szimpatomimetikus aminok

Az amitriptilin csökkenti a következő gyógyszerek és anyagosztályok hatását:

Guanetidin vagy klonidin típusú vérnyomáscsökkentő gyógyszerek. Klonidinnal kezelt betegeknél fennáll a rebound hypertonia kockázata.

A irreverzibilis MAO-gátlókat mindig legalább 14 nappal, a reverzibilis MAO-gátlókat legalább 1 nappal, az amitriptyline-kezelés megkezdése előtt fel kell függeszteni. Ellenkező esetben olyan súlyos mellékhatásokra kell számítani, mint az izgalom, a delírium, a kóma, a hyperpyrexia, a görcsrohamok és az erős vérnyomásingadozások. A MAO-gátlók további beadása csak egyedi esetekben lehetséges terápiában rezisztens depresszió esetén, minden szükséges óvintézkedés megtételével és az adag lassú növelésével.

Az amitriptilin befolyásolhatja a kumarin-származékok (pl. Fenprokumon) hatásait. Az amitriptilin és a kumarin egyidejű bevétele esetén a véralvadási paraméterek folyamatos monitorozása szükséges.

A QT-intervallum meghosszabbodásához vezető gyógyszerek egyidejű beadása (pl. IA vagy III osztályú antiaritmiás szerek, ciszaprid, antibiotikumok, maláriaellenes szerek, antihisztaminok, neuroleptikumok) hypokalaemiához (pl. Bizonyos diuretikumok) vagy gátolhatja az amitriptilin májbontását (pl. MAO-gátlók, imidazol antimikotikumok) kerülni kell.

Ellenjavallat

Az amitriptilin alkalmazása ellenjavallt a következő esetekben:

  • A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység
  • akut alkohol, altatók, fájdalomcsillapítók és pszichotrop gyógyszerek
  • Vizelet-visszatartás
  • Delírium
  • kezeletlen szögzárásos glaukóma
  • Prosztatikus hiperplázia maradék vizelettel
  • Pylorus stenosis (szűkül a gyomorüreg területén)
  • paralitikus ileus (bélelzáródás a bélbénulás miatt).

Terhesség/szoptatás

Az amitriptilin nem alkalmazható terhesség alatt, különösen az első és az utolsó trimeszterben, kivéve, ha erre sürgős szükség van. Állatkísérletek kimutatták a toxikus hatást a reprodukcióra az amitriptilin nagy dózisa után.
Újszülöttnél, a születés előtti nagyobb dózisú antidepresszánsok beadása után megvonási tüneteket figyeltek meg szív- és légzőszervi rendellenességek, vizelés, székletürítés és nyugtalanság formájában.

Az amitriptilin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem szabad bevenni. Kényszerítő jelzés esetén a szoptatást abba kell hagyni.

Tippek

A triciklikus antidepresszánsok, mint például az amitriptilin, ugyanúgy alkalmasak a depresszió járóbeteg-terápiájára, mint a szelektív szerotonin-visszavétel gátlók (SSRI-k), a gyógyszeres távirat értékelése szerint.

Például egyéb triciklusos antidepresszánsok