Amlodipin - használat, hatások, mellékhatások sárga lista

Az amlodipin egy kalciumcsatorna-blokkoló és olyan szívbetegségek kezelésére alkalmazzák, mint a magas vérnyomás (hipertónia), a koszorúér-betegség (CHD) vagy az angina pectoris.

lista

Alkalmazás

A kalciumcsatorna-blokkoló amlodipint tartalmazó gyógyszereket értágító (tágító) és vérnyomáscsökkentő hatásuk miatt magas vérnyomás (magas vérnyomás) kezelésére, szívkoszorúér betegség, valamint krónikusan stabil angina pectoris és vazospasztikus (Prinzmetal) angina kezelésére alkalmazzák. Általában a hatóanyagot naponta egyszer tabletta formájában veszik be.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

Az amlodipin egy L-típusú dihidropiridin-típusú kalciumcsatorna-blokkoló, amely gátolja a kalciumionok beáramlását a szívizomsejtekbe és az erek simaizomsejtjeibe. A hatás a következőkből áll:

  • A simaizomerek ellazulása
  • A perifériás arteriolák kitágulása (utóterhelés csökkentése)
  • A koszorúerek és az arteriolák tágulata (a szívizom oxigénellátása növekszik).

A perifériás arteriolák tágulása csökkenti azt a perifériás ellenállást (utóterhelést), amely ellen a szívnek dolgoznia kell. A pulzus stabil marad, ami csökkenti a szívizom energiafogyasztását és az oxigénigényt. Ezek a mechanizmusok enyhítik a szívet.

A koszorúerek és az arteriolák tágulása mind fiziológiai, mind ischaemiás területeken történik. Ez javítja a szívizom oxigénellátását a szívkoszorúér-görcsökben, amelyek a Prinzmetal vagy vazospasztikus angina során jelentkeznek.

Farmakokinetika

Az amlodipin általában jól felszívódik az ételtől függetlenül. A csúcskoncentráció 6-12 óra múlva érhető el. Az abszolút biohasznosulás emberben 64-80%. Az eloszlási térfogat körülbelül 21 l/kg. In vitro a keringő amlodipin körülbelül 97,5% -a kötődik a plazmafehérjékhez.

A felezési idő nagyon hosszú, 30-50 óra. Ez lehetővé teszi a napi egyszeri adagolást. A hatóanyag nagyrészt inaktív metabolitokká metabolizálódik a májban. A gyógyszer 10% -a változatlan formában ürül, 60% -a metabolitok formájában a vizelettel.

adagolás

Az amlodipint orálisan kell bevenni. Az adag 5 mg naponta egyszer, legfeljebb 10 mg naponta egyszer. Az adag növelését óvatosan kell végrehajtani, különösen időseknél.

Mellékhatások

Interakciók

Az amlodipint a CYP3A4 metabolizálja, ezért a CYP3A4 inhibitorok együttes alkalmazása, mint pl B.:

  • Proteáz inhibitorok
  • Azol gombaellenes gyógyszerek
  • Makrolidok
  • Verapamil
  • Diltiazem.

az amlodipin plazmaszintjének emelkedéséhez vezethet.

Fordítva, mivel a CYP3A4 induktorok, mint pl A B. rifampicint vagy orbáncfűt, amely csökkentheti az amlodipin plazmaszintjét, körültekintően kell alkalmazni.

Az amlodipin növelheti a takrolimusz plazmaszintjét, ezért az adagot módosítani kell.

Az amlodipin-terápia során a szimvasztatin adagját napi 20 mg-ra kell korlátozni, mivel az amlodipin hozzávetőlegesen 77% -kal növeli a szimvasztatin expozíciót.

Ellenjavallat

Az amlodipin nem alkalmazható:

  • Túlérzékenység dihidropiridinekkel és/vagy amlodipinnel szemben
  • súlyos hipotenzió
  • Sokk (beleértve a kardiogén sokkot)
  • A bal kamrai kiáramló traktus elzáródása (pl. Magas fokú aorta stenosis esetén)
  • haemodinamikailag instabil szívelégtelenség akut miokardiális infarktus után.

Terhesség/szoptatás

Az amlodipin alkalmazása terhesség alatt csak akkor ajánlott, ha nem állnak rendelkezésre biztonságosabb terápiás alternatívák, mivel állatkísérletek nagy dózisú reproduktív toxicitást mutattak ki.

Az amlodipin szoptató nőkön átjut az anyatejbe. Nem ismert, hogy az amlodipin hatással van-e a csecsemőkre, ezért csak a kockázat-haszon alapos értékelése után, és ha egyértelműen szükséges a szoptatás ideje alatt alkalmazható.