Amoxicillin - használat, hatás, mellékhatások sárga lista
Az amoxicillin hatóanyag széles spektrumú antibiotikum és az aminopenicillinek közé tartozik. Az amoxicillint a légzőszervek, a húgyutak, a bőr, a gyomor és a belek bakteriális fertőzései esetén alkalmazzák.

Alkalmazás
Az amoxicillin szirupként vagy gyümölcsléként, valamint tabletta, por vagy granulátum formájában segít a légúti, húgyúti, emésztőrendszeri vagy bőrbetegségek bakteriális fertőzésében. Az antibiotikum, amely béta-laktám antibiotikumként az aminopenicillinek közé tartozik, segíthet nőgyógyászati fertőzésekben is.
Tipikus betegségek, amelyekben az amoxicillint használják, a következők:
- akut hörghurut
- akut bakteriális rhinosinusitis
- akut hólyaghurut
- akut középfülgyulladás
- Streptococcus angina
- Lyme-kór
- Endocarditis profilaxis.
Az amoxicillint gyakran klavulánsavval együtt adják, hogy megakadályozzák a csírák rezisztenciájának kialakulását. Bár ennek önmagában csak gyenge antibakteriális hatása van, megvédi az antibiotikumot az inaktiválódástól a csírák béta-laktamázainak gátlásával.
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
Az amoxicillin széles spektrumú antibiotikumként hat mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív baktériumok ellen. A hatóanyag gátolja a csírák sejtfalszintézisét, blokkolva a transzpididázokat, amelyek cukorból és aminosavakból szintetizálják az építőelem peptdoglikánt - a sejtfal szintézisének utolsó lépése. Azok a baktériumok, amelyek nem képesek új sejtfalakat építeni, már nem képesek szaporodni, ezért a fertőzés leáll.
Farmakokinetika
A gyomorsavstabil amoxicillin orális alkalmazás után jól felszívódik - a biohasznosulás 72-94%. A szérum csúcskoncentrációja a bevétel után körülbelül egy órával érhető el. A bevitt amoxicillin körülbelül 18% -a kötődik a fehérjékhez. A hatóanyag főleg vesén keresztül választódik ki, átalakított formában csak legfeljebb 30%. Az eliminációs felezési idő körülbelül egy óra, az átlagos teljes clearance körülbelül 25 l/óra.
Ellenállási mechanizmusok
Az amoxicillinnel szembeni rezisztenciának két fontos mechanizmusa van: bakteriális béta-laktamázok általi inaktiválás, míg a klavulánsavval kombinált adagolás segít, és a PBP enzimek módosítása, amely csökkenti a hatóanyag affinitását a bakteriális transzpepidázok iránt.
adagolás
Az adagolási javaslat és a terápia időtartama függ a várható csíráktól és azok hatóanyag-érzékenységétől, a fertőzés súlyosságától, a fertőzés típusától, valamint a beteg életkorától, súlyától és veseműködésétől. A felszívódás optimalizálása és a tolerancia javítása érdekében általában ideális az amoxicillint röviddel étkezés előtt bevenni. Ez általában naponta két-három alkalommal történik. Ha a gyermekeket hatóanyaggal kezelik, a granulátum szuszpenziót minden alkalommal frissen kell elkészíteni. A következő adagok ajánlottak egészséges felnőtteknek és 40 kg-nál nagyobb súlyú gyermekeknek, az indikációtól függően:
250-500 mg 8 óránként (vagy 750-1000 mg súlyos fertőzések esetén):
- akut bakteriális sinusitis
- akut hólyaghurut
- tünetmentes bakteriuria terhesség alatt
- akut pyelonephritis
- tályogos fog, kiterjedt cellulitisz.
500 mg 8 óránként (vagy 750-1000 mg súlyos fertőzések esetén):
- akut középfülgyulladás
- akut streptococcus tonsillitis és pharyngitis
- akut bronchitis akut súlyosbodása.
500 mg-tól 1000 mg-ig 8 óránként:
- közösség által szerzett tüdőgyulladás
- az ízületek protetikus fertőzése
- Lyme-kór.
750-1000 mg naponta kétszer:
- Helicobacter pylori felszámolása.
500-2000 mg 8 óránként:
- Tífuszok
- paratyphoid láz.
Megjegyzés: 40 kg alatti testsúlyú gyermekeknél az adagot pontosan a testtömeghez kell igazítani.
Mellékhatások
Sok antibiotikumhoz hasonlóan az amoxicillinnek is elsősorban az emésztőrendszert érintő mellékhatásai vannak, például hányinger, hányás és hasmenés. Az antibiotikum hatása a gombákkal való kolonizációt is elősegíti, így a Candida fertőzések az amoxicillin terápia után vagy alatt jelentkezhetnek. Mivel az amoxicillin jól felszívódik és a gyomorsavban is stabil, az adagnak nem kell túl magasnak lennie, ezért a mellékhatások viszonylag alacsonyak. Mindazonáltal a hatóanyag a következő nemkívánatos hatásokat válthatja ki, amelyek gyakorisága szerint vannak felsorolva:
Gyakran:
- hasmenés
- hányinger
- bőrkiütés.
Néha:
- Hányás
- Urticaria
- Viszketés.
Nagyon ritka:
- reverzibilis leukopenia
- reverzibilis thrombocytopenia
- hemolitikus anémia
- elhúzódó vérzési idő
- elhúzódó protrombin idő
- súlyos allergiás reakciók, például angioneurotikus ödéma, anafilaxia
- Hiperkinézis
- szédülés
- Rohamok
- Antibiotikumokkal társult vastagbélgyulladás
- fekete hajú nyelv
- gyermekeknél: felületes fog elszíneződés, amely ecseteléssel eltávolítható
- májgyulladás
- kolesztatikus sárgaság
- Erythema multiforme
- Stevens Johnson szindróma
- toxikus epidermális nekrolízis
- bullous és exfoliatív dermatitis
- akut generalizált exantematikus pustulosis
- Eozinofília
- intersticiális nephritis
- Kristályuria.
Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások:
- Jarisch-Herxheimer-reakció.
Interakciók
Az amoxicillin kölcsönhatásokat mutat a következő hatóanyagokkal:
Ellenjavallat
Az amoxicillint tartalmazó gyógyszerek nem szedhetők, ha:
- Túlérzékenység a hatóanyaggal, egy másik penicillinnel, szulfitokkal vagy egy gyógyszerkomponenssel szemben
- anamnézisében súlyos, azonnali túlérzékenységi reakció lép fel bármely más béta-laktámmal szemben.
Terhesség/szoptatás
Állatkísérletek eredményei arra utalnak, hogy az amoxicillin nem rontja a termékenységet. A hatóanyag terhesség alatt alkalmazható, feltéve, hogy a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot. A szoptatás alatt is csak alapos megfontolás után szabad bevenni az amoxicillint, mert az antibiotikum átjut az anyatejbe, és hasmenéshez és gombás fertőzésekhez vezethet a csecsemőben.
Vezetési képesség
Az amoxicillin hatása alatt a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásokra vonatkozóan nem végeztek vizsgálatokat. Egyes mellékhatások azonban befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, beleértve a szédülést vagy a görcsrohamokat.
A hatóanyagról további részletek a vonatkozó műszaki információkban találhatók.