Aripiprazol; Pszichiátria menni

Az aripiprazol egy atipikus neuroleptikum, amelyet a Ōtsuka Pharmaceutical Abilify® márkanév alatt hozott forgalomba 2004-ben; ma már kaphatók generikus gyógyszerek is. Bipoláris I rendellenességben szkizofrénia és mániás epizódok kezelésére engedélyezték. Az I bipoláris rendellenesség kiújulásának megelőzésére is van jóváhagyás, de ellentmondásos a hatás erőssége ebben az indikációban.

gyógyszertan

Mint más ismert neuroleptikumok, az aripiprazol is antagonistaként hat a dopamin D2 receptoron és a szerotonin 5HT1A receptoron. Ez magyarázza antipszichotikus hatásait.

Ezenkívül állítólag az aripiprazolnak részben agonista hatása van a dopamin D2 receptorra, különösen a frontális lebenyben. Reméljük, hogy ez hatással lesz a skizofrénia negatív tüneteire is, különösképpen a hajtóerő, a kognitív képességek és az érzelmi válaszkészség javulását reméli.

Az aripiprazol felezési ideje meglehetősen hosszú, 72 óra, és az egyensúlyi állapotú plazmakoncentráció gyakran csak két-három hét múlva éri el.

adagolás

Az aripiprazolt általában 5 és 20 mg között adagolják. Nagyon különböző hatásokat és mellékhatásokat mutat. A teljes adagot egyszeri adagban adják be reggel, mivel az aripiprazol nyugtalanságot, az esti adagok pedig alvást okozhatnak.

7,5 mg: Többnyire jól tolerálható és használható a kiújulások hosszú távú megelőzésében. Profilaktikus hatékonysága azonban korlátozott.
10 mg: biztonságosabb relapszus megelőző hatás, de néha nyugtalanság vagy akathisia. Kezdve hatékony lenni az akut pszichotikus tünetek ellen, gyakran még mindig jól tolerálható.
15 mg: Elfogadható hatás akut pszichotikus tünetek ellen, de a mellékhatások nem ritkák.
20 mg: Jó és meglehetősen biztonságos hatás az akut pszichotikus tünetek, de sajnos a nagyobb nyugtalanság és az akathisia ellen is.

Az aripiprazol felezési ideje nagyon hosszú, 72 óra, és az egyensúlyi állapot gyakran csak két-három hét múlva érhető el. Ezért az adagot különösen lassan, például heti 5 mg-mal kell növelnie, és csak egy-két hét múlva értékelje, hogy az elért hatás elegendő-e, vagy szükséges-e további dózisnövelés. Nagyon akut pszichotikus betegségek esetén természetesen lehet értelme sokkal gyorsabban növelni az adagot.

Klinikai felhasználás

Az aripiprazolt sok beteg tolerálja mellékhatásoktól mentesen, különösen nem okoz fáradtságot, nincs súlygyarapodás és általában nincs EPMS. Ez az ilyen betegek számára jól használható gyógyszer, különösen a kiújulások hosszú távú megelőzésére. Ha az aripiprazolhoz jól alkalmazkodó betegnél pszichotikus tünetek jelentkeznek, a dózis átmeneti emelése gyakran segíthet.

Az aripiprazol természetesen alkalmazható akut pszichotikus tünetek kezelésére is; még olyan készítmény is rendelkezésre áll, amely intramuszkulárisan adható be.
Ennek a javallatnak a tapasztalata változó: sok betegnél elég gyorsan és hatékonyan működik, még akut pszichózisokban is.
Néhány betegnél akut pszichózisban működik, de túl lassú vagy nem elég hatékony, így a betegség megváltoztatásához szükség van a készítményre.

Mellékhatások

Az aripiprazol gyakran elég markáns akathisia-t, azaz "ülő nyugtalanságot" okoz. A betegek ekkor már nem tudnak kényelmesen ülni vagy feküdni, de állandóan erős késztetést éreznek a lábuk mozgatására. Ez a mellékhatás az adag csökkentésével elmúlhat. Tapasztalatom szerint azonban van értelme az aripiprazol azonnali abbahagyását, ha ez a mellékhatás jelentkezik, mivel az akathisia az érintett betegeknél még az adag csökkentése után is fennáll, és csak a kezelés leállítása után tűnik el teljesen. Az aripiprazol alatti akathisiasok észrevehető gyakorisága valószínűleg annak a dopaminreceptorra gyakorolt részleges agonista hatásának köszönhető. Egyes esetekben arról számoltak be, hogy az aripiprazol súlyosbította a pszichotikus tüneteket, ami a részben agonista hatásmechanizmusnak is tulajdonítható. Egyéb mellékhatások lehetnek az EPMS, izgatottság, hipomania vagy álmatlanság.

Az idők folyamán új megfigyelés történt. Amint az IFAP itt beszámol, az FDA most figyelmeztet az aripiprazol impulzusszabályozási rendellenességeire. Ez is hihető. Ismeretes, hogy a Parkinson-kór kezelésében alkalmazott dopamin-agonisták impulzuskontroll-rendellenességeket, különösen szerencsejáték-függőséget és hiperszexualitást okozhatnak. Az aripiprazol részben dopamin agonista komponenssel rendelkezik. Ezért hihető, hogy az aripiprazol ugyanezeket a mellékhatásokat is okozhatja. Ezért a betegeket és hozzátartozóikat tájékoztatni kell erről a lehetséges káros hatásról, a kezelőorvosnak figyelnie kell az aripiprazol-kezelés alatt az impulzus-kontroll rendellenességek előfordulására, és ha szükséges, csökkentenie kell az adagot vagy módosítania kell a készítményt.

Személyes következtetésem

Az Aripiprazole, az Abilify® sok beteg számára jól tolerálható neuroleptikum, amely jó eredményeket mutat a kiújulás megelőzésében (a pszichózis megismétlődésének megelőzésében), általában ebben a javallatban 10 mg körüli adagban írom fel.
Az akut kezelésben csak akkor használom, ha a tünetek nem teljesen drámaiak, és két-három hét elegendőnek tűnik a tünetek jelentős enyhítéséhez. Az akut pszichózisok kezelésére általában napi 15–20 mg-ot írok fel.
Azt javaslom, hogy az aripiprazol, különösen az akathisia mellékhatásaitól szenvedő betegek azonnal váltsanak egy tolerálhatóbb készítményre, mivel tapasztalataim szerint az aripiprazol alatt kifejlődő betegeknél az akathisia még az adag csökkentésével sem múlik el teljesen.