Az alfa-liponsavról - a Nature Power Trading Ltd.
Mi az alfa liponsav?
Az alfa-liponsav (1,2-ditiolán-3-valerinsav) kéntartalmú zsírsav, amely természetes módon fordul elő az emberi testben. Az alfa-liponsav két kénatomja gyűrűs szerkezetben kapcsolódik egymáshoz, így az alfa-liponsav vízben és zsírban egyaránt oldódik. A szervezet maga termel alfa-liponsavat, és az élelmiszerek (különösen a marhahús és a belsőségek, például a máj, a szív és a vesék) kis mennyiségben tartalmaznak alfa-liponsavat. Állatkísérletek kimutatták, hogy az alfa-liponsav kiválóan felszívódik a gyomor-bél traktusból, és gyorsan eloszlik az egész testben.
Energiatermelés és antioxidáns védő funkció
R (+) - alfa-liponsav, kiváló forma
Az alfa-liponsavval ellátott (olcsóbb) étrend-kiegészítők 50% R (+) - alfa-liponsavat (természetes, endogén forma) és 50% S (-) - alfa-liponsavat (szintetikus izomert) tartalmaznak. Az R (+) - és az S (-) - alfa-liponsav enantiomerjei közötti különbség háromdimenziós szerkezetük. Csakúgy, mint a bal és a jobb kéz, ezek is tükörképek. Azonban csak az alfa-liponsav R-formájának van egészségfejlesztő hatása, az S-formának valószínűleg nincs funkciója, inkább terheli a szervezetet, ellensúlyozhatja az R-alfa-liponsav jótékony hatásait és elősegíti az inzulinrezisztenciát. (1,13) Az alfa-liponsav természetes formájának bevitele magasabb koncentrációhoz vezet a plazmában, mint a szintetikus forma. (1) Ezért a tiszta, endogén R-alfa-liponsavat tartalmazó étrend-kiegészítő (a savas forma instabilitása és hőmérséklet-érzékenysége miatt, előnyösen nátriumsóként) előnyösebb, mint a természetes és szintetikus alfa-liponsav 1: 1 arányú keverékét tartalmazó étrend-kiegészítő. (14)
Az alfa-liponsav alkalmazási területei
Az alfa-liponsav megelőző és terápiás hatása elsősorban antioxidáns aktivitásának köszönhető. Az alfa-liponsav gyulladáscsökkentő, mutagénellenes, karcinogén és neuroprotektív hatású, növeli az inzulinérzékenységet és késlelteti a (sejt) öregedést. (1.3)
1. A máj védelme
A máj lebontja a mérgező anyagokat, és átalakítja azokat olyan formába, amely kiválasztható. Az alfa-liponsav támogatja a máj működését és stimulálja a II. Fázisú méregtelenítési reakciókat. (3) Az alfa-liponsav adagolása növelheti a túlélés esélyét a rendkívül mérgező Amanita phalloides gombával (zöld halálgomba) történő mérgezés esetén. (15)
A TGF-β expressziója megnövekszik különféle májbetegségekben, például kolesztatikus májbetegségekben (amelyekre jellemző az epe csökkent mértékű kiáramlása a májból a bélbe), hepatitisben és májcirrhosisban. (17) Ez azt jelenti, hogy az alfa-liponsav hasznos a krónikus májbetegségek megelőzésében és kezelésében. (9.17)
2. A metabolikus szindróma, a cukorbetegség és a cukorbetegség szövődményeinek megelőzése és kezelése
Az alfa-liponsav megelőző és terápiás szempontból értékes metabolikus szindróma, valamint 1-es és 2-es típusú cukorbetegség esetén. (18-20) Az alfa-liponsav fontos hatásai:
- A vércukorszint csökkentése, az inzulinérzékenység növelése és a glikémiás kontroll javítása. (2.18.)
- A szövetek és szervek (beleértve a hasnyálmirigyet is) védelme a szabad gyökök és az AGE (fejlett glikációs végtermékek) károsodása ellen, amelyek a vércukorszint erős ingadozása (dysglykaemia) és a túlzottan magas vércukorszint (hiperglikémia) eredményeként jönnek létre. (2.3)
- A zsíranyagcsere és a zsírégetés javítása (többek között az 5’-AMP által aktivált protein-kináz vagy AMPK stimulálásával). Egy placebo-kontrollos vizsgálatban az elhízott felnőttek jelentős súlyt vesztettek, ha hipokalorikus étrendet kombináltak alfa-liponsavval (1800 mg/nap 20 hétig): 22% -uk (szemben a placebo csoportban 10% -kal) testtömegének több mint 5% -át vesztette el. (21)
A vércukorszint szabályozása
Az alfa-liponsav részt vesz a sejtek energiatermelésében, és elősegíti a cukrok energiává égését. Az alfa-liponsav pozitív hatása a vércukorszintre mind állatokban, mind emberekben bebizonyosodott. (3) Az alfa-liponsav növeli az inzulinérzékenységet és elősegíti az (inzulin által közvetített) glükózfelvételt az izom- és zsírszövetben. (13,22-25) Az alfa-liponsav az inzulin szintézisében is szerepet játszik, sőt maga is inzulinszerű hatású. (2,3) Egy placebo-kontrollos vizsgálatban az alfa-liponsav (600, 1200 vagy 1800 mg/nap) jelentősen javította az inzulinérzékenységet a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőtteknél. (58) Az R-alfa-liponsav csökkenti az inzulinszintet (az inzulinérzékenység növelésével), míg az S-alfa-liponsav ellenkező hatást fejt ki és elősegíti az inzulinrezisztenciát. (2)
Diabéteszes polineuropátia
Az összes cukorbeteg körülbelül felében perifériás neuropathia alakul ki idővel a perifériás idegrendszer oxidatív károsodásának eredményeként. (26) Ez az idegrendszer azon része, amely ingereket hordoz a központi idegrendszer (agy és gerincvelő), valamint a test izmai, mirigyek és érzékszervek között. Az ebből eredő panaszok általában a végtagok érzésének, a fájdalomnak, a motoros problémáknak és a hiánytüneteknek a csökkenése. De a létfontosságú szervek, például a szív, a máj és a vesék idegvezetése szintén zavart lehet.
Szürkehályog és diabéteszes retinopátia
A cukorbetegség növeli a szürkehályog és a diabéteszes retinopátia kialakulásának kockázatát. Az alfa-liponsav erős antioxidáns aktivitása, valamint a glutation, az E-vitamin és az E-vitamin koncentrációjának a szemlencsében való növelésével és az aldóz-reduktáz enzim gátlásával ellensúlyozza a szürkehályog kialakulását. (2,30,31) Patkányokon végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy az alfa-liponsav késleltetheti a diabéteszes retinopathia kialakulását. (32) Az S-alfa-liponsavhoz képest az étrend-kiegészítés R-alfa-liponsavval kétszer-hétszer magasabb alfa-liponsav-koncentrációhoz vezet a szemlencsében. (2)
Diabéteszes nephropathia
A cukorbetegség a krónikus veseelégtelenség vezető oka. A diabetes mellitus állatmodelljében az alfa-liponsav (30 mg/nap) a betegség folyamán jelentősen védett a vesetestek (glomerulusok) károsodása ellen: az alfa-liponsav hatékonyabb volt, mint a C és E vitamin. (33) Egy nemrégiben végzett állatkísérlet megerősíti, hogy Az alfa-liponsav (40 mg/kg/nap) az oxidatív stressz csökkentésével és a glikémiás kontroll javításával gátolja a diabéteszes nephropathia kialakulását és progresszióját. (34)
3. Az idegrendszer védelme
Az alfa-liponsav könnyen átlépi a vér-agy gátat, és megvédi az oxidatív stressztől a nagyszámú többszörösen telítetlen zsírsavat tartalmazó idegrendszert. Sok szabad gyökö képződik, különösen az agyban, amelynek nagy az energiaigénye. Bizonyíték van arra, hogy az alfa-liponsav megvédi az idegrendszert az ischaemia-reperfúziós károsodástól (stroke), és jótékony hatással van neurodegeneratív betegségekre, beleértve az Alzheimer- és Parkinson-kórokat, valamint a sclerosis multiplexet. (1,35-41) Az alfa-liponsav gátolja az életkorral összefüggő kognitív romlást a kísérleti állatokban, és javítja az idősebb állatok hosszú távú memóriáját. (1,2,42) A mitokondriális diszfunkció, az oxidatív stressz és a csökkent glutationkoncentráció az agyban szerepet játszik a skizofrénia patofiziológiájában. Teljesen lehetséges, hogy az alfa-liponsav (a niacinamid mellett) befolyásolja a betegség lefolyását. (43) Több mint ötven évvel ezelőtt, az antipszichotikumok bevezetése előtt két kicsi tanulmány megállapította, hogy az alfa-liponsav alacsony dózisa enyhítette a pszichiátriai tüneteket néhány skizofréniában szenvedő alanyban. (43)
4. A vese és a hólyag védelme
Állatkísérletek során nemrégiben megfigyelték, hogy az alfa-liponsav (12 mg/kg/nap, intraperitoneálisan adagolva) megvédi a vesét a citosztatikus ciszplatin gyógyszer okozta oxidatív károsodásoktól. (44) Az alfa-liponsav gátolta az oxidatív stresszt és az apoptózist, és fokozta az antioxidáns hatású enzimek (kataláz, szuperoxid-diszmutáz, glutation-peroxidáz) expresszióját. Más állatkísérletek azt mutatják, hogy az alfa-liponsav megvédi a vesét a paracetamol, a ciklosporin-A, az ureter elzáródása vagy az ischaemia/reperfúzió okozta károsodásoktól. (44-47) Egy placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban az alfa-liponsavval (600 mg/nap) végzett étrend-kiegészítés a hsCRP (magas érzékenységű C-reaktív fehérje) szintjének jelentős csökkenését eredményezte vesedialízisben szenvedő betegeknél, míg ezt a fehérjét krónikus betegeknél találták A veseelégtelenség a szív- és érrendszeri betegségek kockázati tényezője. (48) Az alfa-liponsavnak meg kell védenie a hólyagot az interstitialis hólyaghurut vagy a hosszú távú vizelet-visszatartás (hólyagkivezetési szindróma) negatív következményeitől is. (49,50) Az alfa-liponsav segíthet a (kalcium-oxalát) vesekövek képződésében. (51)
5. A szív és az erek védelme
A vaszkuláris endothelium diszfunkciója (az érfalban lévő nitrogén-oxid képződésének csökkenése miatt) kevésbé hatékony vazodilatációval, a vérnyomás emelkedésével, az arteriosclerosis növekedésével és a trombózis nagyobb kockázatával jár. Egy placebo-kontrollos kísérleti vizsgálatban (ISLAND-tanulmány) kimutatták, hogy az alfa-liponsav (300 mg/nap 4 hétig) javítja az endotheliummal kapcsolatos vazodilatációt metabolikus szindrómában szenvedőknél. A citokin IL-6 (interleukin-6) szérumszintje jelentősen, tizenöt százalékkal csökkent. (52) Az IL-6 fokozza a gyulladást és az érelmeszesedést, és szabályozza más gyulladásgátló citokinek, például az IL-1 és a TNF-a expresszióját.
Az alfa-liponsav javítja az érfalban lévő nitrogén-oxid szintézisét (az acetil-L-karnitin kapcsán), és segíthet csökkenteni a szisztolés vérnyomást magas vérnyomásban vagy metabolikus szindrómában szenvedőknél. (53) Egy placebo-kontrollos humán vizsgálatban az intravénásan beadott alfa-liponsav 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőtteknél jelentős javulást eredményezett az endotheliummal kapcsolatos vazodilatációban. (1) Az alfa-liponsav jótékony hatással van a triglicerid szintre. (1) Egy nemrégiben végzett állatkísérlet során kimutatták, hogy az alfa-liponsav antioxidáns, apoptotikus és gyulladáscsökkentő mechanizmusok révén megvédi a szívet az ischaemia/reperfúzió (angina pectoris, miokardiális infarktus) károsodásaitól. (54)
6. Támogatás a rákban
Az alfa-liponsav megvédhet a ráktól vagy a rák progressziójától, gátolva a gyulladásgátló citokineket, például a TNF-a-t is. Az antioxidáns apoptózist vált ki a különféle típusú rákos sejtvonalakban (májsejtes rák, vastagbélrák, laphámrák, melanoma, petefészekrák, tüdősejtes karcinóma, emlőrák), és az egészséges sejteket háborítatlanul hagyja. (3,55,56) Alfa-liponsav-kiegészítés előrehaladott rákban szenvedő egyéneknél csökkentette az oxidatív stresszt és a gyulladásgátló citokineket, és növelte a glutation-peroxidáz aktivitását. (57)
7. Védelem az öregedés ellen
Az életkor növekedésével a mitokondrium öregszik, amely csökkenti a sejtek energiatermelését és fokozza a szabad gyökök képződését. A mitokondrium oxidatív károsodása és a szabad gyökök növekedése fontos szerepet játszik az öregedési folyamatban. (3) Az alfa-liponsav ellensúlyozza az életkorral és az oxidatív stressz növekedésével járó sejtek öregedését. (1,3) Az állatkísérletek szerint az étrend-kiegészítő alfa-liponsavval ellensúlyozza a mitokondrium csökkenését és gátolja az életkorral összefüggő mitokondriális antioxidáns enzimek csökkenését, mint pl. B. izocitrát-dehidrogenáz, α-ketoglutarát-dehidrogenáz, szukcinát-dehidrogenáz, NADPH-dehidrogenáz és citokróm c-oxidáz. (3) A test alfa-liponsav termelése az életkor előrehaladtával csökken, ami még egy ok arra, hogy fontolóra vegye az alfa-liponsav-kiegészítés alkalmazását. Az alfa-liponsav kombinálható az acetil-L-karnitin aminosavval. Az öregedés állatmodelljében ez a kombináció biztosította, hogy a mitokondriális anyagcsere jobban javuljon, és az oxidatív stressz jobban csökkenjen, mint amikor a megfelelő kiegészítőket önmagában szedik. (58)
8. Az alfa-liponsav lehetséges alkalmazási területei
Különböző (preklinikai) vizsgálatok az alfa-liponsav egyéb lehetséges alkalmazási területeit javasolják:
Biztonság
Az alfa-liponsavval végzett vizsgálatok nem tártak fel nemkívánatos mellékhatásokat. A klinikai vizsgálatok során napi 2400 mg-os dózisokat alkalmaztak nemkívánatos mellékhatások nélkül (eltekintve a placebónál is előforduló ártalmatlan mellékhatásoktól). (1,3) Az LD50 dózis (amelynél a tesztállatok 50% -a elpusztul) 400 és 2000 mg/testtömeg-kg között van. (1.3) Felnőtt (70 kg) esetében ez körülbelül 28–140 gramm alfa-liponsavnak felel meg naponta! A hosszú távú biztonságosságot egy olyan patkányokkal végzett vizsgálatban tanulmányozták, amelyek napi 20, 60 vagy 180 mg/testtömeg-kg-ot kaptak két éven keresztül. Jelentős hatást vagy eltérést nem találtak, leszámítva azt, hogy a patkányok kevesebb táplálékot fogyasztottak napi 180 mg alfa-liponsavval és ennek következtében lefogytak. Az alfa-liponsav napi bevitelének biztonságos felső határa (NOAEL, nem észlelt káros hatásszint) 61,9 mg/testtömeg-kg. (70) Még mindig nincs elegendő kutatás arról, hogy biztonságos-e az alfa-liponsav terhesség alatt történő alkalmazása. (2)
adagolás
Az ajánlott terápiás dózis (R/S) -alfa-liponsav 600-1800 mg naponta. Az alfa-liponsav természetes R-formája valószínűleg alacsonyabb dózisokban hatékony. (2) A súlyos egészségügyi problémák nélküli emberek fenntartó dózisa napi 100 mg körüli szinten tartható. Úgy gondolják, hogy az alfa-liponsav felszívódása jobb, ha az étrend-kiegészítőt étkezés nélkül (étkezés előtt 30 perccel vagy étkezés után 2 órával) szedik. (3) Mivel az alfa-liponsav és az E-vitamin szinergikusan hat oxidatív stressz esetén, mérlegelni kell az alfa-liponsav mellett az E-vitamin bevitelét. (71) Az alfa-liponsav és az E-vitamin kombinációja vérhígító hatású, ami akkor hasznos, ha fokozott az alvadási hajlam.