Bizoprolol - biológia
100 ° C (hemifumarát formájában) [1]
Víz: 2,24 g l –1 (25 ° C) [1]
Bizoprolol kémiai vegyület az aromás, fenol-éteres és alkoholos csoportokból. Az anyagot az orvostudományban szelektív β1-adrenoreceptor blokkolók (Bétablokkolók) magas vérnyomás, angina pectoris, krónikus szívelégtelenség és tachycardia kezelésére használják. A királis vegyületet racemátnak nevezik; H. a két enantiomer 1: 1 elegyeként alkalmazzuk. Az aktív sztereoizomer (eutomer) a (S.) A bizoprolol formája. [4]
Klinikai információk
Alkalmazási területek (indikációk)
A bizoprololt artériás magas vérnyomás, angina pectoris és krónikus szívelégtelenség kezelésére alkalmazzák. A megfelelés javítása és a terápia egyszerűsítése érdekében a bizoprolol fix kombinációban kapható a diuretikus hidroklorotiaziddal, különböző erősségekben.
Ellenjavallatok
A gyógyszer kell Nem bronchiális asztma, lassú szívritmuszavarok (bradycardia), MAOI-k alkalmazása, hipotenzió, súlyos szívelégtelenség kezdeti kardiogén sokk és diabetes mellitus esetén alkalmazható.
Mellékhatások (mellékhatások)
A következő mellékhatások jelentkezhetnek: keringési rendellenességek, vérnyomásesés, fejfájás, pikkelysömör, alacsonyabb pulzusszám (bradycardia), szédülés, fáradtság, alvászavarok, hangulatváltozások, zavartság, hallucinációk, hörgőgörcs, száraz szemek, fokozott izzadás, merevedési zavarok és mások.
Farmakológiai tulajdonságok
A bizoprolol egy hosszú hatású β-blokkoló, amely előnyösen kötődik a β1-adrenerg receptorokhoz. Csökkenti a pulzusszámot és negatív inotrop hatást fejt ki. Lipofil jellege miatt a bizoprolol központi idegrendszeri hatással is rendelkezik. A karvedilolhoz hasonlóan nem mutat belső szimpatomimetikus aktivitást (EGY).
Orális alkalmazás után a β-blokkoló gyorsan felszívódik, biológiai hozzáférhetősége körülbelül 90%. A 10 és 100 mg közötti dózisok fogyasztása körülbelül 3 óra elteltével éri el a maximális plazmakoncentrációt. A felezési idő 10–11 óra, az anyag fele változatlan formában eliminálódik a vesén keresztül, a többi a máj lebomlása révén eliminálódik. A hatóanyagot racemátként használják, a hatóanyagok enantiomerjei általában eltérő farmakológiai tulajdonságokkal és hatásokkal bírnak. [6]
Piaci jelentőség
Körülbelül 515 millió DDD-vel a bizoprolol a második leggyakrabban használt β-blokkoló volt Németországban a 2007-es metoprolol után. Összességében elmondható, hogy a béta-blokkolók (a DDD szerint) előírt adagjainak száma majdnem megháromszorozódott 1998 és 2007 között. [7]
Kereskedelmi nevek
Bilol (CH), Bisacardiol (A), Bisocor (A), Concor (D, A, CH), Concor COR (D, A), Jutabis (D), Rivacor (A), számos generikus gyógyszer (D, A, CH )
Hidroklorotiaziddal kombinálva: Concor plus (D, CH), Bilol comp (CH), Bisoprolol comp (D), Bisoprolol HCT Generika (D), Lodoz (CH), Rivacor plus (A)