brotizolam
a brotizolam Ez egy kémiai vegyület, tienobenzodiazepina, benzodiazepin analóg. Nyugtató és hipnotikus, [1] szorongásoldó, görcsoldó és izomlazító hatású. más benzodiazepinekhez és különösen a triazolámhoz hasonló rövid hatásideje miatt tekinthető. [2] Olaszországban a Boehringer Ingelheim gyógyszergyártó cég forgalmazza Lendormin, 0,25 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták formájában.
index
- 1. Szerkezeti és fizikai jellemzők
- 2. farmakodinamika
- 3. farmakokinetika
- 4. toxikológia
- 5. klinikai felhasználás
- 6. nem kívánt mellékhatások és
- 7. Ellenjavallatok
- 8. terápiás dózisok
- 9. visszaélés
- 10. jegyzetek
- 11. Külső linkek
Szerkezeti és fizikai jellemzők
Fehér vagy enyhén sárga por formájában jelenik meg. vízben gyakorlatilag oldhatatlan és etil- vagy metil-alkoholban alig oldódik
farmakodinamika
A brotizolamot a központi idegrendszer (CNS) benzodiazepin receptorai iránti nagy affinitás jellemzi, amely az egyik legmagasabb az összes benzodiazepin között, amint ezt állatkísérletek bizonyítják. [3] A benzodiazepin kötődik ezekhez a receptorokhoz, aminek következtében csökken az elalváshoz szükséges idő, növekszik a teljes alvási idő és csökken az izgalmak száma. A gyógyszer szorongásoldó, hipnotikus, görcsoldó, nyugtató és izomlazító hatású. Farmakológiai tulajdonságai hasonlóak a triazolaméhoz.
A brotizolam dózisfüggő módon növeli a lassú hullámú alvást (SWES), miközben elnyomja a mély alvás szakaszait. A páciens kevesebb időt tölt a 3. és 4. szakaszban, amelyek az alvás mélyebb szakaszai, amikor benzodiazepinekkel, például brotizolammal kezelik. A benzodiazepin altatók ezért nem ideálisak az álmatlanság kezelésében. A benzodiazepin alvás mélyebb szakaszainak elnyomása különösen problémás lehet az idősebb emberek számára, mivel az idősebb emberek természetesen kevesebb időt töltenek mély alvásban. [4]
farmakokinetika
toxikológia
A kompótot nagyon alacsony akut toxicitás jellemzi. Állatokon, különösen rágcsálókon végzett vizsgálatok 10 g/testtömeg-kg-ot meghaladó LD50-értékeket mutattak ki egerekben és patkányokban, ha a keveréket orálisan adták be. További toxikológiai vizsgálatok azt mutatták, hogy az orális LD50-érték nagyobb, mint 2 g/kg nyúl és kutya.
klinikai felhasználás
A brotizolamot különösen az álmatlanság rövid távú kezelésére alkalmazzák, különösen akkor, ha súlyos, mozgássérült és mély kényelmetlenséget okoz a betegnek. Az álmatlanságot az elalvási nehézségnek, a gyakori ébredés hajlamának, az alvás után korai ébredésnek vagy ezek kombinációjának jellemzik. A vegyületet, a többi altatóval együtt, csak alkalmanként szabad rövid ideig tartó és krónikus álmatlansághoz használni. [9] Használható előzetes érzéstelenítésben is, mielőtt a betegeket műtét alá helyeznék. [10]