Doxilamin - Biológia
470 mg kg −1 (egér p.o.) [2]
Doxilamin erősen nyugtató antihisztamin az etanol-aminok csoportjából. Alvókészülékként használják rövid távú terápiára, valamint éjszakai hideg- és allergiás tünetek enyhítésére. Piridoxinnal (B6-vitamin) kombinálva terhességi betegség ellen alkalmazzák.
Klinikai információk
Alkalmazási területek (indikációk)
A doxilamint tartalmazó gyógyszerek az idegbetegek megnyugtatására, a gyermekek nyugtalanságának és izgatottságának kezelésére, valamint az elalvás és az elalvás problémáinak kezelésére szükséges gyógyszerek. Allergiaellenes szerként jóváhagyják a felső és az alsó légutak allergiás reakcióinak, beleértve a szénanáthát és az allergiás hörgőgörcsöket, valamint az allergiás bőrbetegségeket és viszketést is [4]. A B6-vitaminnal kombinálva további alkalmazási területek az émelygés és hányás kezelése (Németországban nincs engedély), valamint paracetamollal, dextrometorfánnal és adott esetben efedrinnel kombinálva a megfázás tüneti kezelése.
Ellenjavallatok (ellenjavallatok)
A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység, valamint akut asztmás rohamban, szűk látószögű glaukómában, feokromocitómában, prosztata hipertrófiában, maradék vizeletképződésben és epilepsziában nem szabad alkalmazni aoxi-amint. Különösen a doxilamint nem szabad alkohollal, altatókkal, fájdalomcsillapítókkal vagy pszichotrop gyógyszerekkel végzett akut mérgezés után használni. A MAO-gátlókkal történő egyidejű kezelés ellenjavallt [4] .
terhesség és szoptatási időszak
A doxilamint tartalmazó gyógyszerek esetében epidemiológiai vizsgálatok nem mutattak teratogén hatást. Állatkísérletekben nem figyeltek meg teratogén vagy fetotoxikus hatást. Patkányok nagy dózisú doxil-amin beadása után utódaik csak kissé csökkent születési súlyt mutattak. Ennek ellenére kockázat-haszon elemzés javasolt a terhesség alatt [5]. A doxilamint tartalmazó gyógyszerek az Egyesült Államokban és Kanadában engedélyezettek a hányás kezelésére.
A doxilamin kiválasztódik az anyatejbe. Ezért a szoptatás nem végezhető doxilamin alkalmazása közben [4] .
Mellékhatások
Az adagtól függően fáradtság, álmosság, álmosság, szédülés, koncentrációs rendellenességek, fejfájás, depresszió, izomgyengeség és fülzúgás fordulhat elő. A válaszkészség csökken. Ezek a tünetek a következő napon is fennmaradhatnak.
Paradox tünetek, mint nyugtalanság, izgatottság, feszültség, álmatlanság, zavartság, hallucinációk, remegés és ritkán agyi rohamok lehetségesek. Ezek megfigyelhetők a doxilamin hosszan tartó használatának megszűnése után is. A terápia során hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság vagy fokozott étvágytalanság és epigastricus fájdalom jelentkezhet. Nagyon ritkán előfordulhat életveszélyes paralitikus ileus.
A doxilamin kifejezett antikolinerg hatóanyaggal rendelkezik. A doxilamin antikolinerg mellékhatásai közé tartoznak az akomodációs rendellenességek, a szájszárazság, az orrdugulás, a megnövekedett intraokuláris nyomás, a székrekedés és a vizelési zavarok. A tachycardialis aritmiák és a vérnyomás változásai szintén ennek tulajdoníthatók.
A doxilaminnal a szekréció megvastagodása, a hörgőelzáródás és a hörgőgörcs károsodhat.
A doxilamin beadása után katekolamin felszabadulás fordulhat elő feokromocitómában szenvedő betegeknél [4] .
Interakciók
A központi depressziós gyógyszerek, különösen az egyéb altatók, nyugtatók, antidepresszánsok, neuroleptikumok, antiepileptikumok, érzéstelenítők és fájdalomcsillapítók, az opioid típusú doxilaminnal a hatások és mellékhatások kölcsönös erősödéséhez vezetnek. Ez vonatkozik az alkohol és a doxilamin együttes fogyasztására is. A Α2-szimpatomimetikumok és más központilag ható antimpathotonikumok, például a klonidin, a brimonidin, a guanabenz és a metildopa szintén fokozhatják a doxilamin nyugtató hatását.
Az antikolinerg szerek, például az atropin, a butil-szkopolamin és a biperidén, valamint más antikolinerg hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek, például a triciklusos antidepresszánsok, fokozhatják a doxilamin mellékhatásait. A MAOI-k növelhetik a gyógyszer hatásait és mellékhatásait azáltal, hogy lelassítják a doxilamin lebomlását.
A doxilamin-terápiában szenvedő betegeknél az adrenalint nem szabad hipotenzió kezelésére használni, mivel fennáll az adrenalin megfordulásának és így a hipotenzió növekedésének a kockázata [4] .
gyógyszertan
A cselekvés mechanizmusa
A doxilamin egy H1 antihisztamin, azaz a hisztamin hisztamin H1 receptorra gyakorolt hatásának gátlója. A hisztamin gyulladásos mediátor funkciójának gátlásával a doxilamin antiallergénként hat. A központi idegrendszerben a doxilamin a hisztamin egyes neurotranszmitter funkcióit is gátolja, így nyugtató és hányinger gátló hatása van.
A doxilamin szintén az egyik erős antikolinerg szer, és szokásos mellékhatásai vannak.
Sztereokémia
A doxilamin sztereogén központú, ezért királis. Racemátként használják (1: 1 (R.) -Doxilamin és (S.) -Doxilamin] [6], bár az enantiomerek különböző fiziológiai hatásai ismertek. [7]
Egyéni bizonyíték
- 01 1,01,11,2 Thieme Chemistry (szerk.): RÖMPP Online - 3.3 verzió. Georg Thieme Verlag KG, Stuttgart, 2009 .
- ↑ 2.02.1Doxilamin a ChemIDplus-nál.
- ↑ 3,03,13,2 adatlap Doxilamin-szukcinát só a Sigma-Aldrich címen, hozzáférés 2011. március 28.
- ↑ 4,04,14,24,34,4 Termékinformációk Mereprine szirup. Casselia med. 2001. májusától.
- ↑ Termékinformációk SchlafTabs-ratiopharm 25 mg tabletta. Ratiopharm GmbH. Státusz: 2008. február.
- ↑ Axel Kleemann és Jürgen Engel: Gyógyszerészeti hatóanyagok, 2. kiadás (1982), Thieme-Verlag Stuttgart, ISBN 3-13-558402-X.
- ↑ E. J. Ariëns: Sztereokémia, a farmakokinetika és a klinikai farmakológia kifinomult hülyeségeinek alapja, European Journal of Clinical Pharmacology 26-án 663-668 (1984), doi: 10,1007/BF00541922.
Kereskedelmi nevek
Gittalun (D), Hoggar éjszaka (D), Schlafsterne (D), SchlafTabs (D), Sedaplus (D), Sanalepsi (CH), Valocordin-Doxylamine (D),
Vicks MediNait (CH), Wick hideg szirup (A), Wick MediNait (D)