Duloxetin (pl.

Általános információ

A duloxetint Eli Lilly fejlesztette ki, és 2004-ben hagyták jóvá az európai piacon. Főleg Cymbalta márkanéven értékesítik. További nevek: Ariclaim, Yentreve, Xeristar és Duloxalta. Különféle generikus gyógyszerek is léteznek.

A duloxetin egy antidepresszáns a "szelektív szerotonin és norepinefrin újrafelvétel-gátlók" (SNRI) csoportjából, és depresszió, generalizált szorongásos rendellenességek és diabéteszes neuropathiával járó fájdalom kezelésére engedélyezett. A gyógyszer 18 éves korától szabadul fel. Nincs hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ennek ellenére mindig meg kell várni, amíg megtudja, hogyan reagáljon egy gyógyszerre. Nincs ismert kölcsönhatás az alkohollal, de óvatosság ajánlott.

A duloxetin különlegessége, hogy a dohányzás állapota befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását. Akár 50% -kal alacsonyabb biohasznosulás is megtalálható a dohányosoknál. Ezért gyakran szignifikánsan nagyobb adagra van szükségük ahhoz, hogy ugyanolyan hatékonyságot érjenek el, mint a nem dohányzók.

A többi szerotonin-noradrenalin újrafelvétel gátlóval összehasonlítva a duloxetin 10-szer nagyobb affinitással rendelkezik a szerotonin iránt, mint a noradrenalin iránt (vagyis a szerotonin újrafelvételét 10-szer jobban gátolja, mint a noradrenaliné). Míg a milnacipran körülbelül azonos mértékben blokkolja a szerotonin és a noradrenalin visszavételét, addig a venlafaxin 30-szor nagyobb affinitással rendelkezik a szerotonin iránt.

A venlafaxinnal (de a milnacipránnal nem) összehasonlítva a duloxetin már a kezdetektől gátolja a noradrenalin visszavételét, és nem csak nagyobb dózis esetén.

Jelzések

Depresszió (ideértve a relapszus megelőzését is)
Generalizált szorongásos rendellenesség
Diabéteszes neuropathiás fájdalom

Adagolás és alkalmazás

Fogyasztás: napi 1x étkezéstől függetlenül.
Naponta kell bevenni.

Cél dózis: 60-120mg (naponta)

Az itt említett dózis 18 és 65 év közötti, fizikai korlátozások nélküli felnőttekre vonatkozik, akiknek járóbeteg-kezelése van. Elvileg az adagot orvosnak egyedileg kell meghatároznia. Ezért eltérhet az itt említett információktól.

Az antidepresszánsok lassan "bekúsznak". Ez azt jelenti, hogy az elején a legkisebb adagot adják, majd (néhány nap/hét után) fokozatosan növelik a céldózisra. Ha a gyógyszerre adott válasz pozitív, a bevitelt legalább 6 hónapig folytatni kell, miután az összes tünet megszűnt. Ha később nincs szükség recidív profilaxisra (elővigyázatossági bevitel a visszaesés megelőzésére), az antidepresszáns fokozatosan fel lehet függeszteni orvosi felügyelet mellett.

Soha ne változtassa meg az adagot egyedül (se ne növelje, se ne csökkentse), még akkor sem, ha egészségi állapota megváltozott. Először mindig forduljon orvosához!

Farmakokinetika

max. plazmakoncentráció: 6-10 óra

Fél élet: 8-17 óra

Biohasznosulás: 32-80%

A hatás kezdete: 2-5 hét

Ezeket az értékeket átlagértékeknek kell tekinteni. Az életkortól, az élelmiszer-fogyasztástól és más gyógyszerekkel kombinációtól függően ezek az értékek (néha erősen) változhatnak. A duloxetin biohasznosulása nagymértékben függ a dohányzás állapotától (a dohányosoknál akár 50% -kal csökken).

Mellékhatások

Nagyon gyakran (több mint 10%):

hányinger
Száraz száj
fejfájás
álmosság

Gyakran (1-10%):

fáradtság
Zuhanás
Szexuális diszfunkció (beleértve a libidó elvesztését)
Fájdalmas vizelés
Gyakori vizelés
izom fájdalom
Izomgörcsök
izzad
bőrkiütés
viszkető
székrekedés
hasmenés
gyomorfájdalom
Hányás
Emésztési zavar
Puffadás
Torokfájás
ásítás
Vérnyomás emelkedés
elpirul
Szívdobogás
Fülzúgás
Homályos látás
szédülés
letargia
Remegés (remegés)
A bőr kellemetlen érzése (például bizsergés, zsibbadás stb.)
alvászavarok
szorongás
Nyugtalanság
Rendellenes álmok
Fogyás
Csökkent étvágy

Néha (0,1-1%):

Ritka (0,01-0,1%):

Menopauzás tünetek
Tejáramlás terhesség/szoptatás nélkül
Vérérték-változások (hyperprolactinaemia, emelkedett vér koleszterinszint, hyponatremia)
Kóros vizeletszag
A rágóizmok görcse
A szájüreg gyulladása
Rossz lehelet
Rektális vérzés
Zöld csillag
Kiszáradás
Pajzsmirigyhormonok hiánya (hypothyreosis)
Az immunrendszer allergiás reakciói
Túlérzékenységi reakció
mánia
Hallucinációk
agresszió
Harag
Rohamok
SIADH
Szerotonin szindróma
Pszichomotoros nyugtalanság
Sárgaság
Májelégtelenség
Angioödéma
Stevens-Johnson szindróma

További (nagyon ritka mellékhatások/elszigetelt esetek/gyakoriság ismeretlen):

Bélgyulladás
Elvonási tünetek
A törések fokozott kockázata

A depressziós és/vagy szorongásos rendellenességekben szenvedők gyakran automatikusan feltételezik, hogy mindegyikük és/vagy a legsúlyosabb mellékhatásuk van. Ez a feltételezés objektíve megalapozatlan. Jellemzően a nemkívánatos hatások többsége (nem az összes) idővel elkopik vagy elmúlik. Ha azonban súlyos szövődmények vannak, orvoshoz kell fordulni.

Ellenjavallatok és kölcsönhatások

A gyógyszer szedése előtt mindig kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a mellékhatásokról, az ellenjavallatokról (ellenjavallatok) és más (akár vény nélkül kapható) gyógyszerekkel való kölcsönhatásról.

Ne szedje a duloxetint:

Ha allergiás a duloxetin készítmény bármely összetevőjére.
Ha egyidejűleg szed MAOI-ket, vagy az elmúlt 14 napban szedte őket. Ide tartoznak a szelegilin (a Parkinson-kór kezelésére szolgál), a moklobemid vagy a tranilcipromin (a depresszió kezelésére) és a linezolid (egy olyan antibiotikum, amelyet a legsúlyosabb, legbonyolultabb fertőzések kezelésére használnak).
Ha májbetegségben szenved.
Ha súlyos vesebetegsége van.
Ha szabályozatlanul magas a vérnyomása.
Ha fluvoxamint (antidepresszáns/SSRI) szed.
Ha antibiotikumokat (ciprofloxacint vagy enoxacint) szed.

Óvatosan kell eljárni a duloxetin szedésekor ...

- ha görcsrohama van vagy volt (epilepszia).
- ha mániája vagy bipoláris rendellenessége van vagy szenvedett (mentális betegség, amely megnyilvánulásként vagy felindulás és depresszió váltakozásaként jelentkezhet).
- ha szemproblémái vannak, például bizonyos típusú glaukóma (fokozott szemnyomás).
Ha hajlamos a véraláfutásra és/vagy a vérzésre.
Ha Ön 18 évesnél fiatalabb.
Ha szívproblémái vagy magas vérnyomása van.
- ha fokozott a kockázata az alacsony vér-nátriumszintnek (pl. Ha vizelethajtókat vagy vizet tartalmazó tablettákat szed, különösen, ha idősebb).

A duloxetint körültekintően kell alkalmazni a következő gyógyszerekkel:

A vért hígító gyógyszerek (antikoagulánsok) és/vagy a vérzés időtartamát növelő vagy a vérlemezkék működését befolyásoló gyógyszerek (pl. Acetilszalicilsav, nem szteroid gyulladáscsökkentők).
Benzodiazepinek
Morfinomimetikumok
Antipszichotikumok/neuroleptikumok
fenobarbitál
Nyugtató antihisztaminok
A szerotonin neurotranszmittert befolyásoló hatóanyagok, például triptánok (migrén ellen), tramadol (fájdalomcsillapítók), triptofán, lítium, lienzolid (antibiotikum), egyéb antidepresszánsok stb.

Ez a lista megfelel a jelenleg rendelkezésre álló információknak, de a további kölcsönhatások és ellenjavallatok nem zárhatók ki! Feltétlenül beszéljen orvosával a meglévő betegségekről és a gyógyszeres változásokról (a vény nélkül kapható készítményekre is vonatkozik), még akkor is, ha a listán nincs információ.

Túladagolás

A duloxetin maximális ajánlott napi adagja 120 mg, de egyedi esetekben orvosi felügyelet mellett túlléphető. A következő tünetek lehetségesek túladagolás esetén:

Epilepsziás rohamok
kóma
Szerotonin szindróma
Versenyző szív
Hányás
álmosság
Stb.

A duloxetin specifikus antidotuma (antidotuma) nem ismert. Ellenintézkedéseket csak a tünetek alapján lehet megtenni (oxigénellátás, gyomormosás, aktív szén használata, a szívműködés monitorozása stb.).

Súlyos túladagolás vagy súlyos tünetek esetén forduljon orvosához vagy szükség esetén a sürgősségi szolgálathoz.

Az itt említett információk a duloxetinre korlátozódnak. Más anyagokkal kevert fogyasztás esetén - még akkor is, ha ezeket az orvos által előírt mennyiségben vették be - más értékek is érvényesek lehetnek.

Terhesség és szoptatás

Nincs elegendő adat a duloxetin terhes nőknél történő alkalmazásáról. Az emberre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.

A duloxetin vagy más SNRI szedése után a terhesség végén néhány újszülöttnél a következő elvonási tünetek jelentkeztek: étkezési és alvási rendellenességek, légzési nehézségek, a bőr kékes elszíneződése, megszakadt légzés, rohamok, hőmérsékleti ingadozások, túl alacsony vércukorszint, remegés, rendellenes izomfeszültség, fokozott hajlandóság a reflexre Hányás, rendellenes ingerlékenység, feszültség, letargia, álmosság és hosszan tartó sírás.

Az SNRI expozíció késői terhességben növelheti az újszülöttben fennálló tartós pulmonális hipertónia (PPHN) kockázatát. A jelenlegi eredmények azt is sugallják, hogy az SNRI-k szedése a terhesség második vagy harmadik trimeszterében növelheti a preeclampsia (terhesség alatt vagy a gyermekágyi magas vérnyomás) kockázatát. Ezenkívül az SNRI-kkel való kitettség röviddel a születés előtt növelheti a szülés utáni vérzés kockázatát.

A duloxetin kiválasztódik az anyatejbe. A csecsemő által elfogyasztott testtömeg-kilogramm mennyiség az anya által bevitt dózis körülbelül 0,14% -a. Mivel nincs információ a duloxetin csecsemők és gyermekek tolerálhatóságáról, a duloxetin alkalmazása szoptatás alatt nem ajánlott.

Tanulmányok

összehasonlítva Placebo: Több mint 3000 enyhe vagy közepes depresszióban szenvedő ember vett részt a korábban közzétett kettős-vak vizsgálatokban, amelyekben a duloxetint placebóval szemben tesztelték. Számos tanulmány összehasonlította a duloxetin napi 60 mg-os adagját a placebóval 9 héten keresztül. Különböző skálák szerint e vizsgálatok többsége jelentős antidepresszáns hatást talált a placebóhoz képest. Az egyik példa egy olyan vizsgálat, amelyben 267 ember vett részt, amelyben a kezeltek 65% -a reagált a duloxetinre, de csak 42% a placebo-ra. A vizsgálat végén a Hamilton Depressziós Skála pontjainak száma 10,5 ponttal csökkent a duloxetin esetében, de csak 8,3 ponttal csökkent a placebo esetében.

Több vizsgálatban a kísérő fájdalomtüneteket (pl. Hátfájás, fejfájás, vállfájás) is rögzítették; A duloxetin néha egyértelmű fájdalomcsillapító hatást fejtett ki, de nem mindig volt jelentős antidepresszáns aktivitás.

Egy hosszabb vizsgálat során 278 embernek, akik a napi 60 mg-os dózisra reagáltak, 6 hónapig kapták a gyógyszert vagy a placebót kettős-vakon. A visszaesések jelentősen később következtek be az aktív kezelés során, és további előnyöket találtak (pl. Az életminőség tekintetében).

összehasonlítva Paroxetin: Más vizsgálatok kimutatták, hogy a duloxetin kissé felülmúlja az egyéb antidepresszánsokat, különösen a paroxetint. Ezekben azonban a duloxetint magasabb dózisban adagolták.

Két kettős-vak vizsgálat, azonos protokollokkal, összesen 759 depressziós embert érintett; a kezelést megközelítőleg azonos méretű csoportokban végezték duloxetinnel (az egyik csoport 80 mg/nap, a másik 120 mg/nap), paroxetinnel (20 mg/nap) vagy placebóval. 8 hét után csak azok folytatták a kezelést további 6 hónapig, akik egyértelműen reagáltak a kezelésre. Ezen tanulmányok egyike (392 résztvevővel) megmutatja, hogy az antidepresszáns hatékonyság mennyire bizonytalan bizonyíték: A 8 hetes kezdeti szakasz után a Hamilton-pontérték nem csökkent szignifikánsan jobban egyetlen olyan csoportban sem, amelyet "aktívan" kezeltek, mint a placebo csoportban. Csak akkor, amikor a számokat a teljes 8 hét alatt interpolálták (vegyes hatású ismételt mérések), a két duloxetin-csoport lényegesen jobb eredményt ért el. Az összes csoport résztvevőinek körülbelül háromnegyedét befogadták a folytatási szakaszba. A következő 6 hónapban nem voltak szignifikáns különbségek a csoportok között a relapszusok tekintetében; A placebo csoportban is az akut fázis terápiás sikere 84% -on.

A Nordic Cochrane Center tanulmánya: A Nordic Cochrane Center finanszírozását a dán állam végzi, és törvényileg tilos a gyógyszeripartól pénzeszközöket elfogadni. Ez garantálja a lehető legnagyobb függetlenséget. 2019 júniusáig a központ 522 publikált, placebo-kontrollos vizsgálatot végzett az antidepresszánsokról általában. Ezek olyan klinikai vizsgálatok, amelyekben összesen 116 477 depressziós alany vett részt. Ezenkívül a központ a gyógyszeripar 19 publikálatlan klinikai vizsgálatával konzultált. Más szavakkal, olyan tanulmányok, amelyeket a gyógyszergyárak nem akartak közzétenni, de amelyeket a gyógyszer kérelmezésekor be kellett nyújtaniuk a hatóságoknak. A kutatók azt találták, hogy az antidepresszánsok csak kissé jobbak a placebóval szemben. Ez csak 1,97 pont különbség az 52 pontos skálán.

Felhívjuk figyelmét, hogy ezek a tanulmányok nem nyújtanak információt az egyes esetek hatékonyságáról.

A szerzőnek nincs kapcsolata a gyártókkal, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében. Ehhez a gyógyszerhez vényköteles. A bevitelt orvosnak kell ellenőriznie.