Édes üröm - NutriPharm Letitia Mates-től

nutripharm

Tudományosan Artemisia annua L., édes üröm vagy üröm, az Asteraceae család egyéves gyógynövénye. Kínából származik, Chahar és Suiyan tartományok északi részein található meg, beépítve a természetes növényzetbe. A növény azonban ma már több országban nő, köztük Argentínában, Ausztráliában, Bulgáriában, Franciaországban, Magyarországon, Olaszországban, Spanyolországban, az Egyesült Államokban vagy Romániában [1-3].

Édes üröm - rövid történelem

Az édes üröm gyógynövényként való felhasználásának legrégebbi adatai legalább 2000 évre nyúlnak vissza. Ez a Hun-ban 1973-ban felfedezett Wu Shi Er Bing Fang (ötvenkét betegségre vonatkozó recept) anyagra utal. Használatát a láz kezelésében a Sürgősségi kezelésekre vonatkozó kínai kézikönyv (4. század) írta le. [2].

A klinikai értékeléseket követően az édes üröm legismertebb aktív vegyületét, az artemizinint, valamint annak félszintetikus származékait, az arteétert, az artemétert és az artesunátot maláriaellenes szerek közé sorolták. Az artemisinint 1972-ben izolálták az A. annua-ból, kémiai szerkezetét 1979-ben hozták létre [3].

Édes üröm - fitokémiai összetétel

A mai napig számos fitokémiai vizsgálatot végeztek a növény légi részein (fű). Általában ezek többsége az artemizinint és származékait, az arteétert, az artemétert, az arteszunátot és a dihidroartemizinint vizsgálta.

szeszkviterpén

Körülbelül 38-at izoláltak az A. annua-ból. A növény gyógyászati ​​vegyületeinek többsége a levelekben, szárakban, virágokban és magokban található meg.

  • artemisinin, amely a gyógyászati ​​aktivitásához elengedhetetlen peroxidcsoportot tartalmaz, az A. annua fő hatóanyaga. Az artemisinin legnagyobb koncentrációja a levelekben virágzás előtt található. Egy etnofarmakológiai vizsgálat kimutatta, hogy az artemisinin 40% -a kivonható a növény légi részeiből egyszerű teakészítési módszerekkel;
  • dihidroartemizinin az artemizinin redukált formája és aktív metabolitja;
  • artesunateaz artemizinin vízoldható hemiszukcinát-származéka;
  • artemetheraz artemisinin zsírban oldódó metil-éter származéka, aktívabb, mint az artemisinin;
  • Arteether a dihidroartemizinin etil-éterének zsírban oldódó származéka [3].

Sitosterolok és stigmaterollok

Vírusellenes aktivitás Az édes üröm szitoszterinek és stigmaterinek jelenlétével jár együtt. A növény illóolaja linaloolt, 1,8-cineolt, p-cymeneket, tujonát és kámforot tartalmaz [3].

Ezenkívül 17 metoxilezett flavont és 4 kumarint azonosítottak. Úgy gondolják, hogy a flavonok az artemisininnel együtt hozzájárulnak a maláriaellenes aktivitáshoz [3].

Édes üröm - felhasználások, farmakológia

Az artemisinin és származékai klinikai hatékonysága az emberi malária minden formájával szemben bizonyított, különösen a Plasmodium falciparum okozta. A mai napig számos olyan tanulmány jelent meg, amelyek hatékonyságukat vizsgálták, többek között a malária komplikáció nélküli és bonyolult formáinak kezelésében.

Egyéb jelentett farmakológiai tevékenységek: a citotoxikus aktivitás egyes rákos sejtek esetében, az illóolaj képessége az Enterococcus hirae növekedésének gátlására vagy a kivonatok gátlásának képessége a fitopatogén gombák több típusára [4].

Maláriaellenes tulajdonságok

Az artemiszinin és származékai nanomólos koncentrációban mérgező tulajdonságokkal rendelkeznek a malária parazitákra. A hatásmechanizmus általában két lépést foglal magában: aktiválás (szabad gyökökhöz, vas közvetítésével), majd alkilezés (kovalens kötések képződése az artemisininből származó szabad gyökök és a Plasmodium nemzetség parazita fehérjéi között) [3].

A Phytomedicine (2019) folyóiratban közzétett, randomizált, kettős-vak klinikai vizsgálat az Artemisia annua (tea) infúzió maláriaellenes hatásait emelte ki (A. Afra mellett), ellentétben az artezunát-amodiakin kombinációval (ASAQ). Az ASAQ-val ellentétben úgy tűnt, hogy mindkét Artemisia faj beavatkozik a Plasmodium paraziták életciklusába a gametociták eliminálásával. Ezenkívül megfigyelték, hogy az Artemisia infúzióval kezelt betegek csak 5% -a számolt be mellékhatásokról, szemben az ASAQ-val kezelt betegek 42,8% -ával [5].

A WHO álláspontja a nem gyógyszerészeti erők Artemisia-ban történő alkalmazásáról

A WHO azonban felszólalt az Artemisia bármilyen nem gyógyszeres formájának (étrend-kiegészítők, teák stb.) Használata ellen a malária megelőzésében és kezelésében, a következő okok miatt:

  • Az Artemisia gyógynövénykészítményeinek a malária megelőzésére és kezelésére ajánlott tartalma jelentősen változik;
  • Az Artemisia gyógynövénykészítményeinek tartalma gyakran nem elegendő a malária paraziták teljes elpusztításához a betegek véráramában és az újbóli megbetegedések megelőzéséhez;
  • A növényi gyógymódok széles körű alkalmazása az A. annua-ban felgyorsíthatja az artemisinin-rezisztencia kialakulását és terjedését;
  • Az artemizinin semmilyen formában nem hatékony a malária megelőzésében;
  • Jelenleg megfizethető és hatékony kezelések állnak rendelkezésre a malária ellen [6].

Az ANSM France álláspontja a nem gyógyszerészeti erők Artemisia-ban történő alkalmazásával kapcsolatban

Franciaországban nem engedélyezett az Artemisia annua-ból származó növényi termékek használata. Itt az Egészségügyi Minisztérium figyelmeztetett a szigorú, ellenőrzött klinikai vizsgálatok hiányára, amelyek bizonyítják hatékonyságukat a malária megelőzésében és kezelésében.

A Nemzeti Gyógyszer- és Egészségügyi Termékek Biztonsági Ügynöksége (ANSM) a hatékonysági és biztonságossági vizsgálatok hiányában online és egyéb módon is megtiltotta az Artemisia annua növényi termékek (infúziók, kapszulák vagy más származékok) forgalmazását. egyesületek [7].

Helyette, gyógyszerek és a vegyületek bizonyos kombinációi, szintetikus artemisinin-származékok a malária kezelésében ajánlott és alkalmazott, tudományos vizsgálatok tárgyát képezték, a felhasználás hatékonyságának és biztonságosságának igazolásán alapulva [7].

Rákellenes tevékenység

Úgy véljük, hogy az artemizinin és származékai rákellenes aktivitásához szükséges az endoperoxid-csoport jelenléte, amely molekuláris elváltozásokat és sejtes apoptózist okoz [8].

  • Mellrák- Egy tanulmányban az artemisinin és az Artemisia annua-ból izolált polifenolok (pKAL) keverékének rákellenes és antimetasztatikus hatását vizsgálták emlőrákos sejttenyészeten. Az eredmények azt sugallják, hogy a pKAL terápiás szerként működhet az emlőrák áttétjeiben azáltal, hogy gátolja a rákos sejtek tapadását a vénás endothel sejtekhez.
  • Prosztata rák - az Artemisia annua és a bicalitumid kombinációjával történő hosszú távú kezelés az előrehaladott metasztatikus prosztatarák jelentős javulását eredményezte [10].
  • Osteosarcoma - Az Artemisia annua kivonat csökkenti az osteosarcoma sejtek proliferációjának és metasztázisának sebességét, és elősegíti a tumorsejtek apoptózisát [11].
  • Melanoma -Az Artemisia annua a Bax és a citokróm C koncentrációjához és fokozott túlzott expressziójához kapcsolódó módon gátolja a melanoma sejtek proliferációját. Ilyen módon kimutatták aktív vegyületeinek rákellenes potenciálját a melanomában [12].

Gyulladáscsökkentő tulajdonságok

Az Artemisia annua-ból származó étrend-kiegészítő biztonságosságát és hatékonyságát csípő vagy térd osteoarthritisében (OA) vizsgálták. Kimutatták, hogy ennek a növénynek gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása van az OA-ban. Az artemisinin során csökkent fájdalom (ART 150 mg x2/nap 12 hétig) klinikailag igazolt [13].

Artemisia annua, hatékony a COVID-19 megelőzésében és kezelésében?

A potsdami Max Planck Kolloidok és Felületek Intézete együttműködést jelentett be az amerikai ArtemiLife Inc. céggel, valamint dán és német kutatócsoporttal az Artemisia annua kivonat és az artemisinin származékok SARS-CoV vírus elleni hatékonyságának tesztelésére. 2, sejttenyészeteken.

A Kínában végzett kezdeti vizsgálatok azt mutatták, hogy 2005-ben az édes üröm (Artemisia annua) alkoholos kivonata a SARS-CoV kezelésében a második természetes gyógymód (a hatékonyság szempontjából) lett.

A SARS-járványban 2005 elején bekövetkezett koronavírustörzshöz hasonlóan a SARS-CoV-2 ugyanazon alnemzetség tagja. A SARS-CoV-2 egyedülálló az ismert béta-koronavírusok között, mivel többbázisú hasítási helyet foglal magában, ami a fokozott patogenitás és az átvihetőség miatt elismert tulajdonság.

Tekintettel a két koronavírustípus hasonlóságára, értékelték a növényi kivonatok és az artemizinin-származékok tesztelésének lehetőségét az új koronavírussal szemben [14].

Édes üröm - lehetséges gyógyszerkölcsönhatások

  • Maláriaellenes szerek:az arteméter növelheti a maláriaellenes szerek káros vagy toxikus hatásainak lehetőségét. Kerülje a kombinációt.
  • Antipszichotikumok (fenotiazin): maláriaellenes szerek növelhetik a szérum fenotioazin koncentrációját. A terápia monitorozása ajánlott.
  • aripiprazol: A CYP3A4 induktorok csökkenthetik a szérum aripiprazol szintjét. A terápia módosítását fontolgatják.
  • axitinib: A CYP3A4 induktorok csökkenthetik az axitinib szérumkoncentrációját. Kerülje a kombinációt.
  • Fogamzásgátlók (ösztrogén, progeszteron):az arteméter csökkentheti a fogamzásgátlók szérumkoncentrációját. Megfontolandó a terápia módosítása.
  • Dapson (szisztémás, helyi): A maláriaellenes szerek fokozhatják a dapson mellékhatásait vagy toxikus hatásait. Különösen a maláriaellenes szerek és a dapson egyidejű alkalmazása növelheti a hemolitikus reakciók kockázatát. Megfontolandó a terápia módosítása.
  • Grapefruit juice: növelheti az artemether szérumkoncentrációját. A terápia monitorozása ajánlott.
  • A QTc-t meghosszabbító gyógyszerek - A terápia módosítását fontolgatják.
  • szaxagliptin: A CYP3A4 induktorok csökkenthetik a szérum szaxagliptin szintjét. A terápia monitorozása ajánlott [3].

Édes üröm - mellékhatások

  • gyomor-bélrendszer: hasi fájdalom, hasmenés, hányinger és hányás;
  • A bőrön: viszketés, átmeneti kiütés és csalánkiütés, valamint fájdalom és tályog az injekció beadásának helyén;
  • Kardiovaszkuláris elváltozások közé tartozik a bradycardia és a QT-megnyúlás;
  • Metabolikus változások tartalmazzák a hipoglikémiát [3].

Édes üröm - toxikológia

neurotoxicitás - a kumulatív neurotoxicitás kockázata megtilthatja az artemizinin alapú gyógyszerek profilaktikus alkalmazását. Patkányokon és kutyákon végzett vizsgálatok, az arteméter vagy arteéter szokásos dózisánál 5-7-szer nagyobb dózisokkal, magas neurotoxicitás következtében kimutatták a halálozási arányt. A neuropatológiai vizsgálatok a halló és a vestibularis sejtek károsodását is kimutatták. A dihidroartemizinin volt a legmérgezőbb vegyület, míg az artelinsav és az artemizinin a legkevésbé mérgező vegyület az Édes ürömben [3].

Hepatotoxicitás - a MedSafe (új-zélandi gyógyszer- és orvosi eszközök biztonsági hatósága) kiemelte az egészségügyi szakemberek figyelmeztető nyilatkozatában. Megállapítja, hogy az Artemisia annua kivonatokat tartalmazó termékek használatával összefüggő hepatotoxicitási esetek nagy számának bejelentése után a fogyasztókat tudatosítani kell ezekben a káros hatásokban [15].

Európai Vegyianyag-ügynökség (ECHA): az Artemisia annua-ból nyert kivonatok és származékaik (tinktúrák, illóolajok, oleorezinek, terpének, terpénmentes frakciók, párlatok, maradékok stb.): hosszan tartó és allergiás bőrreakciókat okozhat ”[16].

Terhesség és szoptatás

Javasoljuk, hogy kerülje a felhasználást. Az artemisinin-származékok, különösen az artemether, toxikus hatást gyakorolnak az embriókra, de teratogenitást egereken, patkányokon vagy nyulakon végzett preklinikai vizsgálatokban nem írtak le [3].

következtetések:

Az édes üröm vagy üröm olyan gyógynövény, amelynek biológiailag aktív vegyületei hatékonynak bizonyultak a malária kezelésében. Az artemisinin szintetikus származékait elfogadják a malária kezelési programjaiban, különösen azokban a formákban, amelyek ellenállóvá váltak a hagyományos maláriaellenes gyógyszerekkel szemben.

Mivel az édes üröm alkoholtartalmú kivonatának sikeres felhasználását követően a SARS-járvány kezelésében 2005-ben a növény potenciálját jelenleg a COVID-19 kezelésében tesztelik. A vizsgálatokat egyelőre sejttenyészeteken végzik, és eredményektől függően klinikai vizsgálatokat végeznek.

Jelenleg a WHO ellenzi a természetes termékek (étrend-kiegészítők, teák stb.) Alkalmazását a COVID-19 kezelésében. A motiváció strukturált és tudományosan igazolt klinikai vizsgálatok hiányában áll, amelyek toxikológiai szempontból mind a betegség elleni küzdelem hatékonyságát, mind pedig a termékek alkalmazásának biztonságát alátámasztják.