Fenoterol - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A fenoterol hatóanyagot inhalálják akut asztmás roham, valamint krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) okozta légszomj esetén. A hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek, az úgynevezett béta-2 szimpatomimetikumok kiterjesztik a hörgőket, hogy a betegek ismét jobban lélegezhessenek. Injekció vagy infúzió formájában beadott fenoterol gyógyszer munkaerőellenes (tokolitikus) hatással is rendelkezik.

alkalmazás

Alkalmazás

alkalmazási területek

  • Az akut asztmás rohamok tüneti kezelése
  • A testmozgás okozta bronchiális asztma megelőzése
  • Allergiás és nem allergiás okokból és/vagy más, reverzibilis légúti elzáródással járó betegségek tüneti kezelése. B. krónikus obstruktív bronchitis emfizémával és anélkül
  • A vajúdási aktivitás gátlása a terhesség 22. és 37. hete között azoknál a betegeknél, akiknek tokolitikus kezelésére nincs orvosi vagy nőgyógyászati ​​ellenjavallat

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A fenoterol közvetlen hatású béta-szimpatomimetikus szer, amely túlnyomórészt a béta-2 receptorokra hat. Nagy adagokban azonban a fenoterol a béta-1 receptorokat is stimulálja.

A simaizmok ellazulása dózisfüggő. Állítólag az adenilát-cikláz rendszerre gyakorolt ​​hatások váltják ki. A béta-2 receptorhoz való kötődés, amelyet a guanozint kötő fehérje közvetít, aktiválja az adenilát-ciklázt. A megnövekedett intracelluláris cAMP ezután a simaizmok relaxációját okozza fehérje foszforilációval (protein kináz A). Nagy adagokban a fenoterol a harántcsíkolt izmokra is hatással van, ami remegést válthat ki. A fenoterol szintén gátolja a mediátor felszabadulását a hízósejtekből. A mukociliáris clearance növekedése kimutatható a fenoterol (0,6 mg) beadása után.

Farmakokinetika

  • Után orális Alkalmazás A fenoterol néhány percen belül működik, legfeljebb hatási időtartammal 8 óra.
  • Után belélegzés A fenoterol beadása esetén az obstruktív tüdőbetegségeknél néhány percen belül hörgőtágulás lép fel. A hörgőtágító hatás tartós 3-5 órán át nál nél.
  • Belégzés után, az inhalációs technikától és az alkalmazott rendszertől függően, a hatóanyag körülbelül 10-30 százaléka eléri a légutak mélyebb szakaszait, míg a többi a légzőrendszer felső részében és a szájban telepedik le, majd lenyeli.
  • A fenoterol abszolút biohasznosulása 100 μg adagolt aeroszol inhalációja után 18,7 százalék (Berotec szakorvosi információ)
  • Belégzés után meghatározták a dózis 13 százalékos felszívódási sebességét, amelynek kétfázisú profiljában 30 százalék gyorsan felszívódott, felezési ideje 11 perc, 70 százaléka lassan, felezési ideje 120 perc.
  • Szájon át történő alkalmazás után a fenoterol körülbelül 60% -ban felszívódik. Az abszorbeált rész intenzív first-pass metabolizmusnak van kitéve, ami körülbelül 1,5 százalékos orális biohasznosulást eredményez. Ezért a hatóanyag bevitt részének hozzájárulása a plazma koncentrációjához inhaláció után kicsi. A maximális plazmakoncentrációt 60-120 perc múlva érik el.
  • A fenoterol széles körben eloszlik a szervezetben. Az intravénás beadást követően a fenoterol plazmában való elhelyezkedését egy háromkamrás modell megfelelően írja le.
  • A plazmafehérjéhez való kötődés 40-55 százalék.
  • A fenoterol emberben nagymértékben metabolizálódik szulfatálás és glükuronidáció útján. Szájon át történő beadás után a fenoterol elsősorban szulfatálás útján metabolizálódik. Az alapanyag metabolikus inaktiválása a bélfalban kezdődik.
  • Mérett dózisú aeroszollal történő inhaláció után az adag 2 százaléka 24 órán belül változatlan formában ürül vese útján.

adagolás

Nak nek Akut kezelés Hirtelen hörgőgörcsöket és dyspnoe-rohamokat inhalálunk felnőtteknek és 6 éves kortól kezdve egyszeri 100 μg fenoterol-hidrobromid adagnak (1 stroke Berotec® N 100 μg adagolt aeroszol esetén).

Ha a légszomj a belégzés után 5 perccel nem javult észrevehetően, újabb stroke-ot lehet belélegezni. Ha a légszomj súlyos rohama nem oldható meg második alkalmazással, további lélegzetvételre lehet szükség. Ebben az esetben a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia.

Mellékhatások

Interakciók

A fenoterollal való kölcsönhatások ismertek:

  • Egyéb béta-2 szimpatomimetikumok, metilxantinek (pl. Teofillin), antikolinerg szerek és kortikoszteroidok ► A hatás fokozható.
  • Szisztémásan kapható antikolinerg szerek (például pirenzepint tartalmazó készítmények) ► A mellékhatások intenzívebben előfordulhatnak (pl. Tachycardia, arrhythmia).
  • A béta-2 agonisták által kiváltott hypokalaemiát súlyosbíthatja a xantinszármazékok, glükokortikoidok és diuretikumok egyidejű kezelése.
  • Béta-receptor blokkolók ► a hatás kölcsönös gyengülése.
  • Antidiabetikus gyógyszerek ► csökkenthető a vércukorszint-csökkentő hatás. Erre azonban általában csak nagyobb dózisok esetén lehet számítani, amint az a szisztémás adagoláskor szokásos (tabletta vagy injekció/infúzió).
  • Monoamin-oxidáz inhibitorok vagy triciklikus antidepresszánsok ► kiválthatja a fenoterol fokozott hatását a szív- és érrendszerre.
  • Halogénezett érzéstelenítők, például halotán, metoxi-flurán vagy enflurán ► a súlyos szívritmuszavarok és a vérnyomás csökkenésének fokozott kockázata.

Ellenjavallat

A fenoterol hatóanyagot nem szabad felhasználni:

  • A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység
  • hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia
  • tachycardialis aritmiák

Terhesség/szoptatás

  • A fenoterol átjut a placenta gáton.
  • Bár állatkísérletekben nem találtak embriókárosító hatást, a fenoterolt csak a terhesség első 3 hónapjában szabad használni a gondos kockázat-haszon értékelés után.
  • A belélegzésre való tokolitikus hatás nem valószínű, bár nem zárható ki teljesen.
  • Mivel a fenoterol átjut az anyatejbe, szoptatás alatt csak a kockázat-haszon alapos értékelése után ajánlott használni.

Tippek

Különleges figyelmeztetések és óvintézkedések

A fenoterolt csak a kockázat-haszon alapos értékelése után szabad alkalmazni:

  • súlyos szívbetegség, különösen a közelmúltbeli szívroham és a koszorúér-betegség
  • Szívglikozidok szedése
  • súlyos és kezeletlen magas vérnyomás
  • Aneurizmák
  • Pajzsmirigy túlműködés
  • kiegyensúlyozatlan diabéteszes anyagcsere
  • Pheochromocytoma

Ez különösen igaz, ha a legmagasabb ajánlott adagot alkalmazzák.