Fibrál
A lap összefoglalása
ECN elem (ek)
Fiziopatológiai emlékeztető
Meglévő gyógyszerek
LIPANOR
és a generikus gyógyszerek
LIPANTIL
SECALIP
FEGENOR
és a generikus gyógyszerek
67, 145, 160, 200 mg
100, 300 mg
67, 140, 200 mg
INN: nemzetközi nem védett név
A különböző molekulák hatásmechanizmusai
A fibrátok lipidcsökkentő gyógyszerek, összetett hatásmechanizmusúak. A lipoproteinek koncentrációjára és eloszlására főként a (VLDL-ben található) trigliceridek csökkentésével hatnak.
A fibrátok hatása a lipid egyensúlyra:
- csökkenti a hipertrigliceridémiát (30-ról 50% -ra) a trigliceridek májszintézisének csökkenésével, a chilomikronok és a VLDL intra-vaszkuláris katabolizmusának növekedésével, valamint az apolipoprotein C-III (Apo C-III) szintézisének gátlásával, amely fokozza a hidrolízist a VLDL trigliceridek mennyisége
- növelje a HDL-koleszterinszintet (10-15%), fordítottan arányos a VLDL-trigliceridek csökkenésével (a kémiai reakció tömeghatásának törvénye által szabályozott csererendszer). Ez a növekedés az apo-AI és AII apolipoproteinek génjeinek stimulálásával és ezért a megfelelő fehérjék szintézisével is összefügg.
- hipertrigliceridémiás betegeknél a kis és nagy LDL arányának megfordulása a nagyok javára, amelyek kevésbé atherogének, mert a máj gyorsabban eliminálódik a plazmából. Ez részben magyarázza az LDL-koleszterin koncentráció (mérsékelt) csökkenését, amelyet bizonyos körülmények között bizonyos fibrátokkal észlelnek (változó hatás)
Molekuláris hatásmechanizmus:
A fibrátok az intranukleáris hormonális receptorok, az úgynevezett PPARα (peroxiszóma proliferátort aktiváló alfa receptorok) aktiválásával hatnak, amelyek szabályozzák a trigliceridekben (chilomicronokban és VLDL) és HDL-ben gazdag lipoproteinek metabolizmusában részt vevő gének transzkripcióját. Így a lipoprotein lipáz aktivitása megnő, ezért csökken a plazma trigliceridek és a VLDL. A PPARα a máj zsírsavainak β-oxidációját is stimulálja, csökkentve a trigliceridek szintézisét.