Fingolimod (Gilenya®)

A Fingolimod (Gilenya®) a (nagyon) aktív, relapszus-remitáló sclerosis multiplex (RRMS) kezelésére engedélyezett - alternatív terápiaként a béta-interferonnal történő kezelés után vagy gyorsan előrehaladó, súlyos sclerosis multiplex esetén. A súlyos sclerosis multiplexet úgy határozzák meg, hogy évente kettő vagy több fellángolás jelentkezik. Ezenkívül egy vagy több kontrasztnövelő elváltozást észlelni kell a mágneses rezonancia képalkotásban (MRI), vagy több elváltozást kell találni, mint az előző képeken.

Az immunszuppresszánsok csoportjába tartozó gyógyszer gátolja a fehérvérsejtek (leukociták) vándorlását a limfoid szervekből a vérbe, és így csökkenti a központi idegrendszert károsító gyulladásos limfociták számát.

A Fingolimod egy mesterségesen előállított kémiai vegyület, amely hasonló a myriocinhoz - egy gomba anyagcseretermékéhez - és gátló hatást fejt ki az immunrendszerre.

Az immunszuppresszort 2011 óta engedélyezik felnőttek számára napi 0,5 mg dózisban. A Fingolimodot szklerózis multiplexben szenvedő gyermekek és serdülők kezelésére is engedélyezték 2018 novembere óta. Itt az adag testtömegen alapul: 40 kg-ig 0,25 mg, 40 kg felett 0,5 mg. A gyógyszert naponta kapszulaként szedik.

hatás

A fingolimod kapcsolódik a szfingozin-1-foszfát receptor kötési helyéhez, amely a test számos szövetében megtalálható. A gyógyszer elsősorban az immunrendszeren keresztül működik sclerosis multiplexben szenvedőknél. A Fingolimod főleg megakadályozza a limfociták (ezek a leukociták között vannak és elsősorban a vírusok elleni védekezésért felelősek) vándorlását a nyirokcsomókból a vérbe. Ez azt jelenti, hogy kevesebb limfocita jut be az idegrendszerbe, és már nem károsíthatja azt.

Mellékhatások

Gyakori mellékhatások a pulzusszám csökkenése a bevételt követő első órákban és a fehérvérsejtek számának csökkenése. Ezenkívül megnövekedett májértékeket figyeltek meg. Ritka, de súlyos mellékhatások a fertőző betegségek és a szemfenék változásai (makulaödéma). A monitorozáshoz rendszeres vérvizsgálat szükséges. Kockázat vagy panasz esetén speciális vizsgálatokat kell szervezni.

Frissített ajánlások a gyógyszer okozta májkárosodás (DILI) kockázatának minimalizálása érdekében (2020. november 10-től)

vagy több

A Gilenya® (fingolimod) alkalmazásakor akut májelégtelenséget, amely májtranszplantációt és klinikailag releváns májkárosodást igényel. A májfunkció monitorozására vonatkozó ajánlások és a kezelés abbahagyásának kritériumait a gyógyszerfrekvenciás májkárosodás (DILI) kockázatának minimalizálása érdekében a következő frissítésekkel kell betartani:

  • A májfunkciós vizsgálatokat, beleértve a szérum bilirubint is, a kezelés megkezdése előtt és a kezelés 1., 3., 6., 9. és 12. hónapjában, majd a kezelés abbahagyása után rendszeresen, legfeljebb két hónapig kell elvégezni.
  • Klinikai tünetek hiányában, ha a máj transzaminázok:
    • a felső határ normájának (ULN) több mint 3-szorosa, de az ULN ötszöröse és a szérum bilirubinszint növekedése nélkül, gyakoribb ellenőrzést kell kezdeni, beleértve a szérum bilirubint és az alkalikus foszfatázt.
    • a szérum bilirubin egyidejű növekedésével az ULN ötszörösére vagy az ULN háromszorosára emelkedik, a kezelést meg kell szakítani. Ha a szérumszint normalizálódik, a fingolimod-kezelést a beteg gondos kockázat-haszon értékelése után újra lehet kezdeni.
  • Ha májműködési zavarra utaló klinikai tünetek jelentkeznek, azonnal ellenőrizni kell a májenzimeket és a bilirubint, és a releváns májkárosodás igazolása esetén a fingolimod alkalmazását fel kell függeszteni.

terhesség és szoptatási időszak

A Fingolimod ellenjavallt terhes nőknél és fogamzóképes nőknél, akik nem alkalmaznak hatékony fogamzásgátlást. A rövid, körülbelül két hónapos mosási idő miatt a Gilenya-t használó RRMS-ben szenvedő nők terhessége könnyen megtervezhető.
Állatkísérletek során az anyag átjut az anyatejbe. Mivel humán adatok nem állnak rendelkezésre, a szoptatást nem szabad elvégezni.

Csepp

A fingolimodot soha nem szabad abbahagyni előzetes egyeztetés nélkül. A használat abbahagyása a betegség jelentős súlyosbodásához vezethet. Számos esettanulmány kimutatta, hogy az úgynevezett rebound jelenség az immunmodulátor leállítása után négy-16 héttel jelentkezhet. A fingolimod gátlásának hirtelen elvesztése a gyulladásos sejtek fokozott beáramlásához vezet az idegrendszerbe. Ez a jelenség jelentős betegségaktivitással járhat.