Hidrokortizon - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A hidrokortizon (kortizol) egy olyan hatóanyag, amely a glükokortikoidok csoportjába tartozik, és gyulladáscsökkentő (gyulladáscsökkentő), immunszuppresszív és antiallergiás tulajdonságokkal rendelkezik. A gyógyszer alkalmazható mind lokálisan, mind szisztémásan.

hidrokortizon

Alkalmazás

Szisztémás alkalmazási területek

  • Elsődleges mellékvese-elégtelenség (pl. Addison-kór, adrenalectomia utáni állapot), másodlagos mellékvese-elégtelenség (pl. Sheehan-szindróma, hypophysectomia utáni állapot)
  • Gátló terápia
  • Adrenogenitális szindróma (AGS)

Helyi alkalmazási területek

  • Olyan bőrbetegségek tüneti kezelése, amelyek közepesen erősen hatékony külső kortikoszteroidokkal reagálnak a kezelésre, és súlyosságuk miatt erre alkalmasak. Ezek tartalmazzák B. az allergiás vagy irritatív-toxikus ekcéma, valamint az atópiás ekcéma (neurodermatitis) akut vagy szubakut formái, valamint a pikkelysömör akut és szubakut elváltozásai.
  • Az alsó vastagbél gyulladásos betegségei, például fekélyes vastagbélgyulladás vagy Crohn-kór és proktosigmoiditis.
  • A szemhéj vagy a kötőhártya allergiás változásai, a kötőhártya, a szaruhártya (ha a szaruhártya felülete ép) és a dermisz nem fertőző gyulladása, valamint az írisz, a csilló test, az ér és a retina nem bakteriális gyulladása.

Jelentkezési űrlap

  • A hidrokortizon a német piacon krém, emulzió, kenőcs, végbélhab, oldat, spray, tabletta, infúziós oldat, infúziós oldat készítésére szolgáló por, szemkenőcs, krém, paszta, hatóanyagok módosított felszabadulású tabletta és kúpok formájában kapható.

gyógyszertan

Farmakodinamika

A hidrokortizon kötődik a glükokortikoid receptorokhoz, létrehozva egy hormon-receptor komplexet, amely a sejtmagba felszívódva szabályozó hatású fehérjék DNS-függő indukcióját idézi elő.

A hidrokortizon hatása nagyobb dózisokban:

  • elnyomja a fibroblasztok szaporodását, és ezért antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik
  • gátolja a T-limfociták szaporodását (immunszuppresszív hatás)
  • A sokk mikrokeringésének javítása az erek katekolaminokra adott jobb reakciója révén
  • A vérlemezkék számának növekedése a vérben
  • csökkent a gonadotropin szekréciója az agyalapi mirigy elülső részéből és csökkent a gonadális funkció
  • az agy fokozott ingerlékenysége és a rohamküszöb csökkentése
  • pszichotróp, eufórikus, de depressziós hatás is

Farmakokinetika

Szisztémás:

  • A hidrokortizon éhgyomorra történő bevétele után a maximális szérumkoncentráció 1 órán belül elérhető, a szérum felezési ideje kb. 1 ½ óra.
  • Étkezéskor a felszívódás késik, de nem csökken.
  • A fehérjéhez való kötődés dózisfüggő: alacsony dózisoknál a hidrokortizon több mint 90% -hoz kötődik, főleg transzkortinhoz, és kisebb mértékben az albuminhoz.
  • A hidrokortizon főleg a májban metabolizálódik, a metabolitok (tetrahidro-, 6-hidroxi-, 11-keto- és 20-hidroxi-vegyületek) hormonálisan inaktívak és renálisan ürülnek ki glükuronátok formájában (az alkalmazott adag kb. 90% -a 48 órán belül) ).
  • A hatás időtartama hosszabb, mint a szérumban való retenciós idő; 8–12 óra a közepes dózistartományban

adagolás

Szisztémás alkalmazás

A hidrokortizon szájon át történő alkalmazása

Tabletek

  • Primer és szekunder mellékvese elégtelenség pótló terápiája:

Felnőttek: A napi adag felnőtteknek 10-20, legfeljebb 30 mg hidrokortizon naponta.
Gyermekek: A gyermekek napi adagja 10-15 mg hidrokortizon/testfelület m2/nap.
Terhes nők: Terhes nőknél a 2. trimesztertől kezdve a napi dózist 5 mg-mal, a 3. trimesztertől pedig további 5 mg-mal kell növelni. Terhesség után az adagot a normál napi adagra csökkentik.
A napi adagot két külön dózisra kell felosztani, vagy különösen éjszaka aktív betegek esetén három egyedi adagra a mellékvesekéreg fiziológiai napi ritmusának megfelelően.

  • Adrenogenitalis szindróma gátló terápiája:

A kezdeti napi dózis általában 15-20 mg hidrokortizon/testfelület m2/nap. A teljes napi adagot általában három egyedi adagra kell felosztani.

Különleges fizikai stressz esetén az adagot a mennyiség kétszeresére vagy háromszorosára kell növelni. Akut súlyos stressz (pl. Szülés) esetén legfeljebb 100 mg hidrokortizont adnak infúzióként.

Módosított hatóanyagleadású tabletták

  • Pótló kezelés mellékvese elégtelenség esetén felnőtteknél:

A szokásos fenntartó adag 20-30 mg naponta egyszer reggel. A maximális adag 40 mg, de a lehető legkisebb fenntartó adagot kell alkalmazni. Ha a test fokozott fizikai és/vagy pszichés stressznek van kitéve, szükség lehet további helyettesítésre azonnali felszabadulású hidrokortizon tablettákkal.
Ha a hagyományos orális glükokortikoid terápiáról napi háromszoros bevitel mellett áttérünk a hatóanyagok módosított felszabadulású hidrokortizonra, azonos teljes napi adag adható. Meg kell azonban jegyezni, hogy a módosított felszabadulású hidrokortizon tabletták biológiai hozzáférhetősége alacsonyabb, mint a gyorsan felszabaduló hidrokortizon tablettáké. Emiatt az adagot egyedileg kell beállítani.

Granulátumok a kapszulákból történő eltávolításhoz

  • Újszülöttek, gyermekek és serdülők (születéstől 18 éves korig) primer és szekunder mellékvese-elégtelenség pótló terápiája:

A hidrokortizon ajánlott helyettesítő dózisa 8-10 mg/m²/nap tiszta mellékvese-elégtelenségben szenvedő betegeknél és 10-15 mg/m²/nap azoknál a betegeknél, akik szintén adrenogenitális szindrómában szenvednek. Az alkalmazást általában három vagy négy egyedi adagra osztják.
Nagy fizikai és/vagy pszichés stresszes helyzetekben a betegeknek nagyobb adagokra lehet szükségük, különösen délután vagy este.
A hidrokortizon granulátum terápiásán egyenértékű a hagyományos hidrokortizon tablettákkal; ugyanaz a teljes napi dózis alkalmazható.

  • alkalmazás típusa

A kapszula héját óvatosan fel kell nyitni, és nem szabad lenyelni.
A granulátumokat vagy megszórhatjuk közvetlenül a gyermek nyelvére, vagy megszórhatjuk egy kanálra, és rágás nélkül a gyermek szájába tehetjük. A folyadékot azonnal be kell inni a lenyelés után.

A hidrokortizon-hidrogén-szukcinát parenterális alkalmazása

Vészhelyzet esetén a szükséges adagot lassan intravénásan injektálják. Az injekciós időnek legalább 30 másodpercnek kell lennie 100 mg-nál, és legfeljebb 10 percnek kell lennie 500 mg-nál és többnél. Hasonlóképpen, a klinikai helyzettől függően a hígított infúziós oldat 100-500 mg hidrokortizonnal 2-10 óra alatt beadható. Kevésbé súlyos esetekben óránként 10 mg hidrokortizon, életveszélyes körülmények között pedig óránként 50 mg hidrokortizon adható be. Az infúzió szükség esetén többször megismételhető.
Gyermekeknél és serdülőknél az adagolás elsősorban az állapot súlyosságától függ, és lehetőleg nem lehet kevesebb, mint napi 25 mg hidrokortizon.

  • Helyettesítő és gátló terápia:

Ugyanazok az adagolási előírások érvényesek, mint a gyorsan felszabaduló hidrokortizon tablettákra.

Helyi alkalmazás

Subjunctival

Szem kenőcs

A hatóanyag hidrokortizon-acetát formájában van.
A felnőtteknek ajánlott egy-egy kb. 1 cm hosszú kenőcsöt behelyezni minden beteg szem kötőhártya-tasakába, vagy naponta kétszer-háromszor felhelyezni a beteg szemhéjra. A kívánt hatás elérése után napi 1-2 alkalmazás elegendő. Általános szabály, hogy a kezelés időtartama nem haladhatja meg a 2 hetet.

szemcsepp

Egy csepp 0,12 mg hidrokortizon-foszfátot tartalmaz. Az ajánlott adag 2 csepp az érintett szemre naponta kétszer-négyszer. A kezelés időtartamának általában néhány nap és legfeljebb 14 nap között kell lennie.
Javasoljuk, hogy az adagot fokozatosan csökkentsék minden nap egy adagra. Minden egyadagos tartály egyszeri használatra szolgál az egyik vagy mindkét szem kezelésére.

A hidrokortizon bőrön keresztül történő alkalmazása

A bőrön keresztül történő hidrokortizont (0,25%, 0,5% vagy 1%) gyulladásos bőrbetegségek kezelésére használják, amelyekben alacsony aktivitású glükokortikoidokat jeleznek. A krémet nem szabad a testfelület 10% -ánál nagyobb területre alkalmazni.

Krém: Hacsak másként nem írják elő, a hidrokortizon krémet általában naponta egyszer vagy kétszer alkalmazzák a kezelés kezdetekor. Amikor a klinikai kép javul, általában napi egyszeri alkalmazás elegendő. A krémet nem szabad négy hétnél tovább használni.

Spray: A spray különösen alkalmas normál vagy zsíros bőrre. A kezelés kezdetén a napi kétszer-háromszor történő alkalmazás ajánlott. Amikor a klinikai kép javul, általában elegendő napi egyszeri vagy 2-3 napos alkalmazás. Ennek az alkoholtartalmú spray-nek a használatának időtartama két hétre korlátozható a bőr fokozódó kiszáradása miatt.

Hidrokortizon-acetát bőrön keresztül történő alkalmazása (0,25% vagy 0,5%)

A hidrokortizon-acetátot enyhén gyulladásos vagy allergiás bőrbetegségek kezelésére használják, amelyeknél gyengén hatékony glükokortikoidok javallottak. A krémet nem szabad a testfelület 10% -ánál nagyobb területre alkalmazni.

Krém: A krémet vékony rétegben kell felvinni a kezelendő bőrterületekre naponta kétszer-háromszor. A javulás után általában napi egyszeri alkalmazás elegendő, majd csak minden második vagy harmadik napon. A 0,25% -os krémet nem szabad 4 hétnél tovább, a 0,5% -os krémet pedig legfeljebb 2 hétig használni. Hosszú távú alkalmazása csak orvosával való konzultáció után lehetséges.

Hidrokortizon-butirát bőrön keresztüli alkalmazása

A hidrokortizon-butirát olyan bőrbetegségek tüneti kezelésére javallt, amelyek közepesen vagy nagyon hatékony glükokortikoidokkal reagálnak.

Krém: A krém felhasználható pl. B. az allergiás vagy irritatív-toxikus ekcéma és az atópiás ekcéma (neurodermatitis) akut és szubakut formái, valamint a pikkelysömör akut és szubakut elváltozásai alkalmazhatók. Az alkalmazás általában naponta kétszer. Miután a tünetek alábbhagyottak, a napi egyszeri alkalmazás gyakran elegendő. A krémet vékonyan alkalmazzák a bőr beteg területein. A kezelés időtartama általában nem haladhatja meg a 8 hetet felnőtteknél és 2 hetet gyermekeknél.

Kenőcs: A kenőcs minden krónikus, pikkelyes, hiperkeratotikus, száraz bőrű betegség kezelésére alkalmazható, amelyek kortikoszteroidokkal történő kezelésre szorulnak, például endogén ekcéma, allergiás kontakt ekcéma, toxikus-degeneratív ekcéma és pikkelysömör. A kenőcsöt vékonyan kenjük a bőr érintett területeire, és ha lehetséges, enyhén dörzsöljük be. Az alkalmazás általában naponta kétszer. Miután a tünetek alábbhagyottak, a napi egyszeri alkalmazás gyakran elegendő. A kezelés időtartama általában nem haladhatja meg a 8 hetet felnőtteknél és 2 hetet gyermekeknél.

Emulzió: A 0,1% -os emulzió a fejbőrön való alkalmazásra szolgál, például felületes, nem fertőzött dermatózisok esetén, amelyek közepesen erős glükokortikoidra reagálnak, mint például allergiás és toxikus dermatitis vagy fej pikkelysömör.
Normális esetben az emulziót vékonyan alkalmazzák az érintett bőrfelületekre naponta egyszer vagy kétszer, és ha lehetséges, enyhén dörzsölik be. Miután a tünetek alábbhagyottak, a napi egyszeri alkalmazás gyakran elegendő. Felnőttek számára 3-4 hétig tartó kezelés időtartama lehetséges.

Hidrokortizon-acetát rektális vagy anális felhasználása

Rektális hab

  • Az alsó vastagbél gyulladásos betegségei, például fekélyes vastagbélgyulladás vagy Crohn-kór és proktosigmoiditis

Az első két-három hétben naponta egyszer vagy kétszer egy applikátor töltetet kell használni, utána minden második nap elegendő egy adag.
A terápiát fokozatosan fejezze be az egyes alkalmazások közötti intervallumok meghosszabbításával. Kerülni kell a hirtelen felmondást.

Anális kenőcs

Akut, viszkető, kipirosodott anális ekcéma kezelésére:
A kenőcsöt naponta reggel és este alkalmazzák, különösen a székletürítés után, a kezelendő bőr és nyálkahártya területeire, és gondosan dörzsölje be az ujjával. Oldalsó kimenettel ellátott applikátorral lehet kenőcsöt alkalmazni az anális csatornában és a szomszédos végbélben. A kezelés megszakítás nélküli maximális időtartama nem lehet hosszabb 10 napnál.

Anális kúp

Az ajánlott adag egy kúp naponta kétszer, a kúpokat reggel és este, lehetőleg székletürítés után helyezzük a végbélnyílásba.

Mellékhatások

A hidrokortizonnal szembeni túlérzékenységi reakció lehetőségétől eltekintve a szubsztitúciós terápia során nem várható mellékhatás.

Az alkalmazás típusától függően különböző mellékhatások jelentkezhetnek, amelyek megtalálhatók a megfelelő szakinformációkban.

Interakciók

Szisztémás alkalmazás esetén a következő kölcsönhatásokat kell figyelembe venni:

  • Ösztrogének (pl. Ovulációgátlók): A kortikoid hatás fokozható.
  • Rifampicin, fenitoin, barbiturátok és primidon: a kortikoid hatás csökken.
  • Nem szteroid gyulladáscsökkentők/gyulladáscsökkentők, szalicilátok és indometacin: megnő a gyomor-bélrendszeri fekélyek és vérzések kockázata.
  • Atropin, egyéb antikolinerg szerek: Az intraokuláris nyomás további növekedése lehetséges.
  • Nem depolarizáló izomrelaxánsok: az izomlazítás hosszabb ideig tarthat.
  • Klorokin, hidroxi-klorokin, meflokin: fokozott a myopathiák és a cardiomyopathiák kockázata.
  • Ciklosporin: A ciklosporin vérszintje megemelkedik: Fokozott az agyi rohamok kockázata.
  • Szívglikozidok: A glikozidhatást fokozhatja a kálium hiánya.
  • Saluretikumok: A kálium kiválasztása fokozott.
  • Antidiabetikus gyógyszerek: a vércukorszint-csökkentő hatás csökken.
  • Kumarin-származékok/orális antikoagulánsok: Az antikoaguláns hatás gyengül ► Ha az antikoagulánsokat egyidejűleg alkalmazzák, az adagot módosítani kell.
  • Praziquantel: A kortikoszteroidok csökkenthetik a praziquantel koncentrációját a vérben.
  • Szomatropin: A hidrokortizon túladagolása esetén a szomatropin hatása csökkenthető.
  • Protirelin: A TSH növekedése a protirelin alkalmazásakor csökkenhet.

Ellenjavallat

A hidrokortizon szisztémás alkalmazásra ellenjavallt:

  • A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység

Különböző ellenjavallatok vannak a helyi és szisztémás alkalmazásra vonatkozóan, amelyek megtalálhatók a megfelelő szakinformációkban.

Terhesség/szoptatás

  • Különösen körültekintő orvosi felügyelet szükséges a terhesség alatt, ha a hidrokortizont szisztémásan alkalmazzák. Állatkísérletekben a glükokortikoidok fejlődési rendellenességeire és egyéb embriotoxikus hatásaira utalnak. Ezek a megállapítások azonban nem relevánsak a hidrokortizon emberben történő, szubsztitúciós terápia részeként történő alkalmazása szempontjából.
  • Kis mennyiségű glükokortikoid átjut az anyatejbe. Magáról a hidrokortizonról nem állnak rendelkezésre vizsgálatok. Szubsztitúciós kezelés esetén azonban nem várható negatív hatás a szoptatott csecsemőre.

Tippek

A felnőttek Cushing-küszöbdózisát 30–40 mg hidrokortizonként adják naponta. A biológiai felezési ideje meghaladja a 8-12 órát, a hidrokortizon egyike a rövid hatású glükokortikoidoknak; a rövid hatásidő miatt a hidrokortizon nem vezet felhalmozódáshoz, ha folyamatosan adják naponta.