Izomerid és mediátor - Francia Vegyi Társaság
Az elhízás népegészségügyi probléma? Az anorektikumok vagy az étvágycsökkentők szinte nélkülözhetetlen segédeszközökké váltak a túlsúlyos betegek étrendjében. A központi idegvégződésekre hatnak, amelyek a szerotoninon keresztül szabályozzák az étkezési magatartást. Az "ideális" testalkat keresése, amely a fiatalság szinonimája, hozzájárult e gyógyszerek sikeréhez, ha nem is visszaéléshez. Az összes étvágycsökkentő azonban szubsztituált feniletil-aminnak tekinthető, amely kémiailag a két természetes amfetaminból származik, amelyek efedrin és adrenalin. Amfetaminok (vö. amfetaminok) szintetikus vagy természetes, a kábítószerekkel kapcsolatos szabályozott anyagok.
Ezeknek a fluortartalmú anyagoknak az első mellékhatása egy ritka betegség, az elsődleges pulmonális hipertónia (PAH) gyors megjelenése volt, amely a gyógyszer abbahagyása után visszafejlődött vagy akár eltűnt. Európában és az Egyesült Államokban már 1981-ben izolált esetekről számoltak be, amelyekben fenfluramint (Ponderal®), racém keveréket, majd 1992-től dexfenfluramint (Isomeride® és Redux®), az előző dextrorotator izomerjét alkalmazták.
A fenfluramin-saga
A fenfluramin (a Servier laboratóriumok által felfedezett és forgalmazott) mozgásirányú izomerjét azzal vádolták, hogy a felsorolt PAH-rendellenességek eredete volt. Amikor a dekrotorizáló izomert izolálják a Servier-től (MIT), Richard és Judith Wurtman, akik feltárták a szénhidrát-szabályozás mechanizmusát, kísérletezzenek annak szerotonerg tulajdonságokkal. Az 1981-ben aláírt licencszerződés azt eredményezte, hogy 1985 és 1997 között 65 országban forgalomba hozták a forgalomba hozatali engedélyt és különféle nevek alatt forgalomba hozták, amikor első alkalommal kivonták Európából, majd az Egyesült Államokból és Kanadából. . A fenfluoraminok fő hatása a szerotonin újrafelvételének idegvégződések általi gátlásán keresztül, valamint a központi szerotonerg receptorok stimulálásán keresztül az anorektikus hatás érdekében a pulmonalis artériában a HATP szempontjából.