Kanagliflozin - vércukorszint-csökkentő és hatékony a szívbetegségek ellen
A kanagliflozin szerkezeti képlete.
Alapvetően a kanagliflozin állítólag tubuláris vércukorszint-csökkentést eredményez a cukorbetegségben. Az antidiabetikum pozitív hatással lehet a szív- és érrendszeri betegségekre is.
Alapvetően az antidiabetikus kanagliflozinnal rendelkező betegek napi egyszer elérhetik a vércukorszint-csökkentést - a HbA1c-szintet. A hypoglykaemia - a vércukorszint-csökkenés, mint a vércukorszint-csökkentő terápia leggyakoribb mellékhatása - kockázata monoterápiával nem jár. Végül a vérnyomás csökkentése és a fogyás fontos előnyei voltak ennek az antidiabetikumnak. Egy tanulmány kimutatta, hogy a kanagliflozin a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, valamint a szív- és érrendszeri betegségek fokozott kockázatával csökkentette a szív- és érrendszeri halálozás és a szívelégtelenség miatt történő kórházi kezelés kockázatát a különböző betegcsoportokban.
A kanagliflozin fókuszban
Az úgynevezett glükóz ko-transzporter 2-es típusú kanagliflozin az SGLT-2 inhibitorok csoportjába tartozik. Az SGLT-2 a 2. típusú nátrium-függő glükóz társtranszporter rövidítése. A 2. típusú nátrium-függő glükóz társtranszporter biztosítja a glükóz újrafelszívódásának 90% -át a proximális tubulusban lévő elsődleges vizeletből. Működésének specifikus gátlása az SGLT-2 gátlók által mesterséges glükózuriához vezet, a vércukorszint inzulinfüggetlen csökkenésével. A kanagliflozin vízben nem oldódik, részecskemérete nincs hatással a biohasznosulásra.
A kanagliflozin az adagtól és a vércukorszinttől függően ozmotikus diurézist vált ki, beleértve a glükózuriát is. Ennek eredményeként a szervezet naponta körülbelül 200-300 kilokalóriát ürít. Ennek eredményeként a kívánt súlycsökkenés a zsírszövet rovására megy.
Az orvosok napi egyszer 100 mg kanagliflozint írnak ki kezdő adagként. Végül is csak akkor kell napi egyszer 300 mg-ra emelni, ha szükséges, ha a glomeruláris szűrési sebesség elegendő. A kanagliflozin hatékonysága a vese működésétől függ, és mérsékelt elégtelenség esetén csökken. Súlyos veseelégtelenség esetén valószínűleg már nincsenek hatásai.
Vese útján szabályozza a glükóz egyensúlyt
Alapvetően a máj és a vesék azok a szervek, amelyek a glükózt forgalomba hozhatják. A vesék fontos szerepet játszanak a glükóz homeosztázisban. Maguk a vesék teszik ki a fiziológiai glükoneogenezis mintegy 25% -át. Ennek megfelelően maguknak is szükségük van glükózra ahhoz, hogy energiát biztosíthassanak vese szállító rendszerükbe.
2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vese glükoneogenezise és az SGLT-2 transzportfehérje expressziója jelentősen megnő. Ez növeli a glükóz visszaszívódását a vizeletből a vérbe. Ennek eredményeként a cukor még nincs a vizeletben, még akkor sem, ha a plazma glükózszintje túl magas. Másrészt mérgező hatást fejt ki a vérben.
Rådholm K, Figtree G, Perkovic V, Solomon SD, Mahaffey KW, de Zeeuw D, Fulcher G, Barrett TD, Shaw W, Desai M, Matthews DR, Neal B. Canagliflozin és szívelégtelenség a 2-es típusú cukorbetegségben. Keringés. 2018. július 31.; 138 (5): 458-468. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.118.034222.