Letrozol-hatás, alkalmazási területek, mellékhatások - NetDoktor
Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a NetDoktor orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge/Bostonban (USA), és korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány közötti kapcsolatot. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányait.
A hatóanyag Letrozol egy úgynevezett nem szteroid aromatáz inhibitor. Az emlőrák kezelésére szolgál. Az aromatáz enzim, amelyet a letrozol gátol, a hormon prekurzorokat ösztrogénekké, például ösztradiollá és ösztronokká alakítja. Ezek gyakran serkentik az emlőrák daganatok növekedését. Itt mindent elolvashat, amit tudnia kell a letrozol hatásairól és használatáról, mellékhatásairól és kölcsönhatásairól.
A letrozol így működik
A pubertás alatt, különösen nőknél, az ösztrogének stimulálják a mellszövet növekedését. Az emlő sejtjeiben ezért különösen sok dokkolópont (receptor) található a női hormonok számára.
Amikor az ilyen sejtek degenerálódnak, a természetes sejtosztódási határ megszűnik. A sejtek kontrollálatlan módon kezdenek osztódni és szaporodni - kialakul az emlőrák. Mivel a tumorsejtek felszínén nagyon sok esetben ösztrogén receptorok találhatók, ezeket a női hormonok normális vérszintje stimulálja növekedésükre.
A letrozol hatóanyag gátolja az aromatáz enzimet, amelyre a testnek szüksége van a tesztoszteron és az androsztenedion prekurzoraiból származó ösztrogének előállításához. Ez csökkenti az ösztrogén szintjét. Ennek eredményeként a mellben lévő rosszindulatú daganat növekedését már nem stimulálja.
A letrozolt a tesztoszteronnal együtt doppingszerként is használják a súlyzós edzés során. A férfi nemi hormont izomépítésre és a teljesítmény növelésére használják. Ha a testben túl sok a tesztoszteron, annak egy része ösztrogénné alakul. Ez aztán olyan mellékhatásokhoz vezet, mint például a férfiak mellnövekedése (gynecomastia). A letozol állítólag megakadályozza ezt: Megakadályozza, hogy több tesztoszteron alakuljon át ösztrogénné.
A letrozol felvétele, lebontása és kiválasztása
Lenyelés után a letrozol gyorsan és teljesen felszívódik a belekben. Az aromatáz-gátlót gyorsan szállítják a szövetbe a véren keresztül. Innen a vér csak lassan jut a májba, ahol lebomlik. Az érintett májenzimek a letrozolt inaktív bomlástermékekké alakítják. Két-négy nappal a lenyelés után a hatóanyag nagy része kiválasztódik a vizelettel.
Mikor alkalmazzák a letrozolt?
A letrozol hatóanyagot posztmenopauzás nőknél alkalmazzák önmagában vagy más rákellenes gyógyszerekkel együtt az emlőrák kezelésében, ha a daganat növekedését ösztrogének (hormonérzékeny emlőrák) segítik elő. A letrozol mind kezdeti, mind utóterápiaként alkalmazható (általában tamoxifen-kezelés után).
A letrozollal végzett kezelés általában néhány hónapig tart (például a daganat méretének csökkentése érdekében a műtét előtt), legfeljebb öt évig.
Így használják a letrozolt
A letrozolt tabletták formájában szedik. A szokásos adag napi két és fél milligramm letrozol. Naponta egyszer, étkezéstől függetlenül, egy pohár vízzel kell bevenni.
Ha a letrozol adagját egy nap alatt elfelejtette, akár három órával is beveheti a következő ütemezett adag előtt. Ha a következő tervezett adagig csak három óra vagy kevesebb van, az elfelejtett tablettát nem szabad bevenni a magas vérszint elkerülése érdekében.
Milyen mellékhatásai vannak a letrozolnak?
A letrozol-kezelés során tízből egynél több betegnél jelentkeznek olyan káros hatások, mint a magas koleszterinszint, hőhullámok, fokozott izzadás és izzadás, ízületi fájdalom és fáradtság, valamint gyengeség és rossz közérzet.
A betegek egy-tíz százalékának vannak letrozol mellékhatásai, például étvágytalanság vagy fokozott étvágy, fejfájás, szédülés, magas vérnyomás, hányinger, hányás, emésztési zavar, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom, hajhullás, kiütések és száraz bőr-, csont- és izomfájdalom, csökkent csontsűrűség ( néha törött csontokkal jár), hüvelyi vérzés, folyadékretenció a különböző szövetekben és súlygyarapodás.
Ezen mellékhatások többsége csak a kezelés első heteiben jelentkezik, és utána csökken.
Mit kell figyelembe venni a letrozol szedésekor?
A letrozol-kezelést csak posztmenopauzás nőknél szabad alkalmazni. Ha nem világos, hogy egy nőnek menopauza van-e vagy sem, az orvosnak a kezelés megkezdése előtt ellenőriznie kell a megfelelő hormonok (LH és FSH) vérszintjét.
Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél a letrozol hatóanyag csak lassabban bomlik le és ürül ki. Klinikai vizsgálatokban az eliminációs idő nagyjából megduplázódott az egészséges májú nőkhöz képest. Mivel fennáll annak a veszélye, hogy a hatóanyag felhalmozódik a szervezetben, szükség esetén szigorúan ellenőrizni kell a gyógyszer vérszintjét ezeknél a betegeknél.
A letrozol negatívan befolyásolhatja a csontsűrűséget és ezáltal a csont szilárdságát. Ezért a csontsűrűséget rendszeresen ellenőrizni kell azoknál a nőknél, akiknél rizikófaktorok vannak vagy már fennálló osteoporosis van. Szükség lehet további gyógyszerek szedésére a csontsűrűség növelése érdekében.
Anti-ösztrogének, például tamoxifen egyidejű beadása csökkentheti a vérszintet és ezáltal a letrozol hatékonyságát. A letrozol-terápia során nem tanácsos ösztrogént (beleértve a helyi terápiára szolgáló krémeket vagy géleket is) szedni.
A letrozol hatóanyagot a májban lévő CYP450 enzimrendszer bontja le. Ezek az enzimek számos más hatóanyagot is lebontanak. Bár egyelőre nincsenek tanulmányok a letrozol és az ilyen hatóanyagok közötti kölcsönhatásról, ezek lehetségesek, és ezeket figyelembe kell venni, amikor más gyógyszereket szednek a letrozollal történő kezelés alatt. Ez különösen vonatkozik a szűk terápiás hatótávolságú hatóanyagokra, vagyis azokra, amelyek a hatékony dózis túllépése esetén gyorsan mérgezővé válnak. Ez vonatkozik például a fenitoinra (epilepszia és rohamok ellen) és a klopidogrélre (antikoagulánsok).
Mivel a hatóanyag fáradtságot és szédülést okozhat, nem szabad járműveket vezetni és nehéz gépeket használni, ha ezek a mellékhatások jelentkeznek.
A letrozol alkalmazása károsíthatja a gyermeket terhesség és szoptatás alatt.
Hogyan lehet gyógyszereket kapni a letrozollal
A letrozol hatóanyag gyógyszertárban orvosi rendelvényre megvásárolható. Minden adagban és csomagolásban receptre van szükség.