Mik azok a sztatinok; News-Medical
Jogi nyilatkozat: Ez az oldal az oldal eredeti fordításának eredeti fordítása. Felhívjuk figyelmét, hogy mivel a fordításokat géppel generálják, nem minden fordítás lesz tökéletes. Ezt a weboldalt és weblapjait angol nyelven kívánják olvasni. A webhely és weboldalainak fordítása részben vagy egészben pontatlan és pontatlan lehet. Ezt a fordítást egy gyakorlat biztosítja.
A sztatinok a lipidcsökkentő szerek egy csoportját képviselik, amelyet diszlipidémia (kóros lipidmennyiség) kezelésére és az érelmeszesedéses kardiovaszkuláris betegségek kockázatának csökkentésére használnak. A lipidprofilra és a pleiotrop koleszterintől független kardioprotektív hatásokra kifejtett nagy és hatékony hatásuk a világ legtöbbet felírt gyógyszerek közé sorolja őket.
A sztatinokat az 1980-as évek végén és az 1990-es évek elején vezették be a lipidcsökkentő gyógyszerek új csoportjaként annak érdekében, hogy a magas koleszterinszintű betegek számára biztonságos és hatékony módszert biztosítsanak koleszterinszintjük csökkentésére. Kutatások kimutatták, hogy nemcsak a vér lipidszintjének csökkentésében, hanem általában egy személy érrendszeri betegségének kockázatában is jelentős hatással vannak.
Kémiai felépítés és farmakokinetika
A sztatinok kémiai összetétele két komponensből áll; a farmakofor, amely egy dihidroxi-heptánsav-szegmens, és része különféle szubsztituenseket tartalmazó gyűrűrendszerből áll. A sztatinok különböző csoportjainak bizonyos szerkezeti különbségei lehetnek, ami viszont szabályozza vízben való oldhatóságukat, és befolyásolja felszívódásukat, eloszlását, anyagcseréjét és kiválasztódását.
Szájon át történő alkalmazás esetén az összes sztatin jól felszívódik a bélből, bár a májban jelentős az első passz metabolizmusa, a szisztémás biohasznosulás következő 5-50% -os csökkenésével. A legtöbb sztatin béta-hidroxisavként kerül beadásra, kivéve a lovasztatint és a szimvasztatint, amelyek olyan prodrogok, amelyek aktiválásához máj metabolizmusra van szükség.
A lovasztatin, a szimvasztatin és a pravasztatin gombás metabolitokból származik, eliminációs felezési ideje 1-3 óra között van. Az atorvasztatin, a rozuvasztatin, a fluvasztatin és a pitavasztatin teljesen szintetikus vegyületek, amelyek eliminációs felezési ideje a fluvasztatin esetében 1 órától a rozuvasztatin 19 óráig terjed.
A lovasztatin, a szimvasztatin, az atorvasztatin, a fluvasztatin és a pitavasztatin viszonylag lipofil vegyületek. A lipofil sztatinok hajlamosabbak az anyagcserére a 450) citokróm P (kivéve a pitavasztatin) rendszerek révén, amelyek ezen az úton korlátozottan metabolizálódnak. A máj és a vese kulcsszerepet játszik abban, hogy a sztatinok az epe és a széklet által keringjenek.
Cselekvési mechanizmus
A sztatinok előnyei abból adódnak, hogy képesek csökkenteni a koleszterin bioszintézisét, elsősorban a májban, ahol szelektíven eloszlanak, valamint a lipid anyagcsere modulálásának hajlandóságából a reduktáz kompetitív és reverzibilis gátlásán keresztül. A statin (3-hidroxi-3-metil- glutaril-CoA) - étrendkorlátozó művelet a koleszterin bioszintézisében.