Monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI-k)

→ Tábornok: A mitokondriális monoamin-oxidáz fontos szerepet játszik a szerotonin, a noradrenalin és a dopamin lebontásában. A MAO inhibitorok a klasszikusok közé tartoznak Antidepresszánsok . A monoamin-oxidáznak 2 izoenzimje van:

→ ÉN: MAO-A : (Noradrenerg és szerotonerg idegvégződésekben fordul elő) A fő szubsztrátok az adrenalin, a noradrenalin és a szerotonin.

→ II: MAO-B : (Dopamint felszabadító idegekben fordul elő) A fő szubsztrátok a fenetil-amin, a benzil-amin, a tiramin és a dopamin.

→ A cselekvés mechanizmusa: A monoamin-oxidáz gátlásával blokkolják a noradrenalin, a szerotonin és a dopamin oxidatív dezaminálását (lebontását); fokozatosan növelik az agy monoamin-koncentrációját (különösen a noradrenalin és a szerotonin szintjét) a szinaptikus résben, és közvetett szimpatomimetikus hatásuk is van.

→ Farmakokinetika:

→ I: A moklobemid orális alkalmazás után gyorsan felszívódik, és maximális koncentrációját 0,5-2 óra múlva éri el; az eliminációs felezési idő 2 óra.

→ II: Általánosságban a MAO-gátlók gyorsan és kiterjedten metabolizálódnak a májban; csak kis része változatlan formában ürül a vesén keresztül.

→ Osztályozás: 2 készítményt különböztetünk meg:

→ ÉN: Moklobemid : Reverzibilis és szelektív MAO-A inhibitor. A hatás 12-24 óra múlva elmúlt. Az Aurorix erős hajtásnövelő hatással rendelkezik, és nincs antikolinerg vagy nyugtató hatása. Jobb tolerálhatósága miatt mindig előnyösebb, mint a tranilcipromin.

→ II: Tranilcipromin : Ez egy irreverzibilis, nem szelektív MAO-A/B inhibitor. A hatás csak 7-10 nap múlva csökkent, a monoamin-oxidáz új szintézise miatt. A kiterjedt mellékhatások és interakciók miatt a tranilciprominnak kevés terápiás javallata van (pl. Terápiarezisztens depresszió).

→ Hatás: A monoamin-oxidáz inhibitorok működnek:

→ ÉN: Nagyon erős hajtásjavítás.

→ II: Antidepresszáns és

→ III: A pszichomotoros izgatás (különösen a hajtásnövelő és a pszichomotoros izgalmi hatások sokkal erősebbek a tranilciprominnal, egy feniletilamin-analógmal, mivel ez a noradrenalin-transzporter szubsztrátja).

→ II: Atipikus depresszió, hiperszomnia, súlygyarapodás és a szorongás tünetei.

→ IV: Egyéb mentális rendellenességek: Hogyan egyebek.

→ 2) A poszttraumás stressz rendellenesség is

→ Mellékhatások:

→ I: Tranilicipromin : Itt gyakran tapasztalható belső nyugtalanság, remegés, zavartság zavart állapotig, hányinger, fejfájás, szédülés, ortosztatikus diszreguláció, különösen a terápia kezdetén. A hatalmas mellékhatások miatt az anyag mindig csak tartalékanyag a súlyos terápiával szemben rezisztensek kezelésében depresszió képviselni.

→ Klinikailag releváns:

→ A) Ha egyidejűleg tiramint tartalmazó ételeket fogyasztanak, például vörösbort, érett sajtot, sózott heringeket, keserű sokkcsokoládét, magas vérnyomású kríziseket és tachycardiákat, az agyi vérzés kialakulásának kockázatával jelentkezhetnek; következésképpen alacsony tiraminszintű étrendet kell követni. Ennek oka a szimpatomimetikus tiramin bomlásának hiánya a MAO által a belekben és máj .

→ B) A MAO-gátlók szintje megnövekedett öngyilkosság -Kockázat a terápia elején, mivel a hajtásnövelő hatás a hangulatnövelő hatás előtt jelentkezik.

→ C. ) Kombinált terápia szerotonerg szerekkel, mint pl SSRI vagy a klomipramin segíthet a Szerotonin szindróma vezetni.

→ II: Moklobemid : Kevesebb mellékhatása van. Jellemzően az ember belső nyugtalanságot és émelygést talál. A tipikus alacsony tiraminszintű étrend itt nincs feltüntetve. Ugyanakkor még a moklobemid alkalmazása esetén is fennáll annak a kockázata, hogy pro-szerotonerg szereket egyidejűleg szedjen szerotonerg szindróma .

→ III: Egyéb mellékhatások: Ami a tranilciprominnál és a moklobemidnél is előfordulhat, főleg szájszárazság, alvászavarok, Irritmus, pszichomotoros izgatottság, szédülés, hányinger és allergiás bőrreakciók.

→ Klinikailag releváns: Irreverzibilis MAO-gátlóval végzett kezelés és proserotonerg anyagra való áttérés után ( SSRI, Klomipramin) mindig 2 hetes terápiás intervallumot kell fenntartani (a tranilcipromin hatásának időtartama), hogy elkerülje a szerotonerg szindróma hogy minimalizáljuk.

→ Ellenjavallatok: A MAO inhibitorok különösen:

→ II: Szorongva izgatott depresszió,

→ III: Fokozott görcshajlam,

→ IV. Máj- és vesekárosodás.

→ V: A kizárólag tranilciprominra vonatkozó ellenjavallatok közé tartoznak a súlyos szív- és érrendszeri betegségek, a központi depresszánsokkal való mérgezés és a Alkoholos mérgezés, Agybetegségek, diabetes insipidus, szimpatomimetikumok, buspiron egyidejű alkalmazása, Reserpin, Stb.

→ VII: További ellenjavallatok: Többek között:

→ 1) Zavart és akut állapotok Delírium,

→ 3) Érrendszeri rendellenességek és fokozott vérzési kockázat.

→ 4) 18 év alatti fiatalok.

→ Kölcsönhatások:

→ ÉN: Ha a MAO-gátlót opiátokkal, nyugtató szerekkel vagy alkohollal egyidejűleg szedik, ezek hatása jelentősen megnő.

→ II: A moklobemid és a cimetidin kombinációjában a plazma szintje felhalmozódik és következetesen növekszik.