NaltrexoneBupropion Új étvágycsökkentő hamarosan elérhető PZ - Pharmazeutische Zeitung

Annette Mende, a Potsdam/Mysimba ®, a naltrexon és a bupropion rögzített kombinációja, két évig fogyókúrás termékként hagyta jóvá Európában. A piaci bevezetés várhatóan a következő év elején várható. Az új készítmény központilag gátolja az éhségérzetet.

Évek óta a német lakosság súlyának alakulása csak egy irányt ismer: felfelé. "Az átlagos német embernek hosszú ideje nincs egészséges testsúlya" - mondta dr. Matthias Blüher, a lipcsei egyetemről, a Cheplapharm által szervezett szimpóziumon a Potsdami Német Elhízás Társaság éves ülésének szélén. A legtöbb testmozgás és az alacsonyabb kalóriabevitel iránti viselkedés változását, amely minden elhízási terápia alapját képezi, legfeljebb ideiglenesen siker koronázza. "Általában ilyen beavatkozásokkal gyors fogyást lehet elérni, de nagyon kevés betegnek sikerül hosszú távon alacsonyabb testsúlyát fenntartania" - számolt be Blüher.

Korlátozott hatások

"width =" 250 "height =" 300 "/>

Ezenkívül a táplálkozással, a testmozgással és a viselkedésterápiával elérhető súlycsökkenés mértéke csak az alapszint szerény 3-5 százaléka. Ezzel szemben a gyomor műtéti csökkentése átlagosan 25-30 százalékos súlyvesztést eredményez. De ezek a beavatkozások nem kockázatmentesek. "A betegek a műtét után is betegeink maradnak" - mondta Blüher. A közvetlen műtéti szövődmények kevésbé prioritást élveznek, mint a hosszú távú kockázatok, például az elégtelen ellátás, az oszteoporózis, a ráncosodás és a pszichológiai problémák.

Szükség van tehát hatékony farmakoterápiás szerekre, amelyek elősegítik a fogyást. Miután a rimonabant eltűnt a piacról a megnövekedett öngyilkossági kockázat és a szibutraminnak a kardiovaszkuláris kockázat növekedése miatt, a piac viszonylag üres volt. A lipázinhibitor orlisztátot, a két közvetett szimpatomimetikát, a katin-hidrokloridot és az amfepramont, a GLP-1 receptor agonista liraglutidot és a naltrexon/bupropiont jelenleg jóváhagyják Európában. Ezek közül az S3 »Az elhízás megelőzése és terápiája« irányelv az orlistátot ajánlja egyedüliként. Az eredetileg cukorbetegség elleni gyógyszerként kifejlesztett liraglutidot, amelyet két évig fogyókúrában is engedélyeztek, egy éven át értékelték, hogy ajánlásként szerepeljen az iránymutatásban. "Ennek nagy az akadálya" - tájékoztatta Blüher.

Mysimbának, az elhízás elleni piac újoncának központi támadási pontja van: az ív alakú mag, a hipotalamusz egy része, amelyben az éhség és a jutalom szabályozott. A proopiomelanokortin (POMC) egy hírvivő anyag, amelyen keresztül ez a szabályozás végbemegy. A bupropion közvetlenül stimulálja a POMC-függő idegsejteket, és a naltrexon ezt a hatást erősíti azáltal, hogy elnyomja a β-endorfin által közvetített negatív visszacsatolási mechanizmust. Mindkét gyógyszer régi ismerős, bár nem az elhízás terápiájában. A noradrenalin és a dopamin újrafelvétel gátló bupropion kereskedelemben kapható antidepresszánsként és dohányzásról leszokó szerként, míg az opioid antagonista naltrexont a szenvedélybetegek gyógyszerekkel történő segítésére használják.

Minden Mysimba retard tabletta 8 mg naltrexon-hidrokloridot és 90 mg bupropion-hidrokloridot tartalmaz. A tablettákat egészben, folyadékkal, lehetőleg étellel kell lenyelni. Az adagot rögzített ütemezés szerint emelik az első négy hétben. Először a beteg egy tablettát vesz be egy hétig reggel, majd egy tablettát reggelente és este egy hétig. A kezelés harmadik hetében két tablettát kell bevenni reggel és egyet este. A negyedik héttől az ajánlott maximális napi adag reggel két, este kettő tablettával érhető el. 16 hét elteltével és azt követően évente a kezelőorvosnak ellenőriznie kell, hogy szükséges-e folytatni a terápiát.

A Mysimba hatékonyságát és biztonságosságát négy randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatban értékelték, összesen 4536 résztvevővel. Az 56 héten át tartó Mysimba-kezelés diétával és testmozgással együtt azt eredményezte, hogy a betegek 53-80 százaléka legalább 5 százalékkal csökkentette testtömegét; diétával, testmozgással és placebóval csak 22-60 százalékkal sikerült ezt kezelni. Egy olyan vizsgálatban, amelyben a betegek egy különösen intenzív sport- és testmozgási programban vettek részt, mind a verum, mind a placebo csoport tesztalanyai átlag feletti súlycsökkenést értek el. "Ez egyértelműen azt mutatja, hogy a gyógyszeres terápiának mindig csak kiegészítésként kell szolgálnia a viselkedésmódosításhoz" - hangsúlyozta Blüher.

Mysimba jelzése

A Mysimba a csökkentett kalóriatartalmú étrend kiegészítéseként, fokozott fizikai aktivitással, hosszú távú testsúly-szabályozás céljából jóváhagyott felnőtt betegeknél, akiknek a kezdeti BMI-értéke legalább 30 kg/m 2 (elhízott) vagy 27-30 kg/m 2 (túlsúlyos), és legalább egy súlyhoz kapcsolódó kísérő betegség például magas vérnyomás, 2-es típusú cukorbetegség vagy lipid-anyagcsere-rendellenesség. Az egészségbiztosító társaságok nem fedezik a költségeket.

Ellenőrizze az öngyilkosságot

A vizsgálatokban rögzített leggyakoribb mellékhatások az émelygés, székrekedés, hányás, szédülés és szájszárazság voltak. A már antidepresszánsként alkalmazott bupropion tapasztalatai azt mutatják, hogy ez növelheti a rohamok és az öngyilkosság kockázatát. A Mysimba műszaki információi ezért megfelelő figyelmeztetéseket tartalmaznak.

Azokat a betegeket, akik depressziósnak érzik magukat, öngyilkosságot szenvednek, öngyilkosságuk kórtörténetében szerepel, vagy más mentális egészségi problémájuk van, szorosan ellenőrizni kell, különösen a kezelés kezdetén és az adag módosítása után - egy olyan biztonsági óvintézkedést, amelyet a rimonabant tapasztalatai alapján szorosan be kell tartani. Különös óvatosság szükséges a megnövekedett vérnyomás, a koszorúér-betegség, az agyi érrendszeri betegségek, a máj és a vese diszfunkciója, valamint a mánia kórtörténetében. /

A gyógyszertár áttekintéséhez.