Nitrofurantoin - felhasználás, hatás, mellékhatások sárga lista
A nitrofurantoin egy kemoterápiás szer a nitrofurán antibiotikumok hatóanyagcsoportjából, és felnőttek szövődmény nélküli húgyúti fertőzései és hólyagfertőzések kezelésére használják.
Alkalmazás
A nitrofurantoint akut, komplikáció nélküli hólyaghurut (nitrofurantoinra érzékeny kórokozók által okozott) kezelésére használják.
Alkalmazás típusa
A nitrofurantoin tabletta és kemény kapszula formájában kapható a német piacon.
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
A nitrofurantoin prodrug, amelyet a baktériumok reaktív metabolitjaivá redukálnak a nitroreduktázok. Ezek a redukciós metabolitok ezután szálszakadásokhoz vezetnek a DNS-mel képződő addukt képződésén keresztül, és számos metabolikus aktivitást gátolnak az elektron visszahúzódása révén.
A nitrofurantoin sikeresen küzd az olyan kórokozók ellen, mint az enterococcusok, a staphylococcusok, az Escherichia coli vagy más húgyúti fertőzésekre jellemző enterobaktériumok. A rezisztencia kialakulásának kockázatát viszonylag alacsonynak tartják, mivel a hatóanyag támadási pontjai nagyon változatosak. Kivételt képeznek a Providencia, a Pseudomonas aeruginosa és a Proteus, amelyek természetesen ellenállnak a nitrofurantoinnak.
Farmakokinetika
Abszorpció
Lenyelés után a nitrofurantoin gyorsan és szinte teljesen felszívódik. 100 mg nitrofurantoin orális bevétele után 4-5 órával a maximális vizeletkoncentráció érhető el. A makrokristályos nitrofurantoin használata késlelteti a felszívódást, és ezáltal megakadályozza a szérumban a magas kezdeti koncentrációt, ami csökkenti a központi idegrendszeri mellékhatásokat. A vizeletben a koncentráció normális veseműködés esetén 50–250 μg/ml. Károsodott vesefunkció esetén a vizeletszint csökken és a szérumkoncentráció emelkedik.
terjesztés
A nitrofurantoin eloszlik az összes szövetben és testnedvben, beleértve az anyatejet és a placentát is. A szérum- és szöveti szint alacsony, és a minimális gátló koncentráció alatt van. Ennek oka elsősorban az enzim inaktiváció ezekben a rekeszekben. Antibakteriálisan hatékony koncentráció csak a vizeletben érhető el. A fehérjéhez való kötődés 50-90 százalék.
Biotranszformáció
A vizeletben a hatóanyag aránya 35–45 százalék, az inaktív metabolitoké 45–50 százalék. A metabolitok a vizelet barnulását okozhatják.
megszüntetése
A nitrofurantoin nagyon gyorsan ürül a szervezetből. Normális vesefunkció esetén a plazma eliminációs felezési ideje 20 és 90 perc között van. Legtöbbje vesén keresztül ürül. A hatóanyag 20 százaléka glomeruláris szűréssel, körülbelül 80 százaléka pedig tubuláris szekrécióval eliminálódik. Veseelégtelenség esetén a nitrofurantoin kiválasztása csökken, így a vizeletben nem érhető el bakteriosztatikus koncentráció. A felhalmozódás növeli a mellékhatások kockázatát.
adagolás
A komplikáció nélküli cystitis akut terápiájában a nitrofurantoin alkalmazásának időtartama 5-7 nap (max. 7 nap), napi 3-5 mg/testtömeg-kilogramm adag mellett.
Mellékhatások
Az alábbi mellékhatásokat nagyon gyakran (≥ 1/10) írták le nitrofurantoin-kezelés alatt:
- szédülés
- Ataxia
- Nystagmus
- Allergiás reakciók: gyógyszerláz, viszketés, csalánkiütéses bőrelváltozások, angioneurotikus ödéma
Interakciók
Az alábbi kölcsönhatások léteznek a nitrofurantoin alkalmazásakor:
- Antacidok magnézium- vagy alumíniumsók alapján ► Csökkent nitrofurantoin felszívódás
- Metoklopramid ► Csökkent nitrofurantoin felszívódás
- Atropin és propantheline ► A nitrofurantoin felszívódása és eliminációja késik, a vizelet biohasznosulása és gyógyulási aránya megnő
- Vizeletben lúgosító anyagok ► Csökken a nitrofurantoin hatékonysága
- Vizeletben savanyító anyagok ► A nitrofurantoin hatékonysága növekszik
- Probenecid és szulfinpirazon ► A nitrofurantoin felhalmozódása a nitrofurantoin kiválasztásának gátlásával
- Kinolonok ► In vitro a nitrofurantoin antagonizálja a kinolonok hatékonyságát. Ezért kerülni kell az egyidejű alkalmazást.
- Fenitoin ► Lehetséges kölcsönhatás. Ezért figyelemmel kell kísérni a fenitoinszintet.
- A nitrofurantoin hányást és hasmenést okozhat ► Egyéb szedett gyógyszerek hatékonysága, mint pl A B. orális fogamzásgátlók tehát károsodhatnak.
Ellenjavallat
A nitrofurantoin nem alkalmazható a következő körülmények között:
- A hatóanyaggal és más nitrofuránokkal szembeni túlérzékenység
- Bármilyen fokú veseelégtelenség
- Oliguria
- Anuria
- kóros májenzimszint
- Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány (tünet: hemolitikus anaemia)
- Polineuropátiák
- Terhesség az utolsó trimeszterben
- Koraszülöttek és csecsemők az élet 3. hónapjának végéig (a hemolitikus vérszegénység kockázata miatt)
Terhesség/szoptatás
Nincs elegendő adat a nitrofurantoin terhességben történő alkalmazásáról. A nitrofurantoin átjut a placenta gáton. Állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak. A nitrofurantoint ezért terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha ez feltétlenül szükséges. A nitrofurantoin alkalmazása az utolsó trimeszterben ellenjavallt, mivel az újszülöttnél fennáll a hemolitikus anaemia kockázata.
A nitrofurantoin átjut az anyatejbe, és csak akkor alkalmazható szoptatás alatt, ha erre egyértelműen szükség van.
Vezetési képesség
Az olyan mellékhatások, mint a szédülés, ataxia vagy nystagmus, befolyásolhatják az aktív járművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.
Használati útmutató
Tüdőreakciók
Akut, szubakut vagy krónikus tüdőreakciókat figyeltek meg nitrofurantoin alkalmazásakor. Tüdőreakciók, például légszomj, köhögés, tüdő beszűrődése vagy láz esetén a terápiát azonnal le kell állítani, és megfelelő intézkedéseket kell kezdeni.
A krónikus tüdőreakciók (diffúz intersticiális tüdőgyulladás és tüdőfibrózis) alattomosan kialakulhatnak. Ezeknek a reakcióknak a gyakorisága és súlyossága a használat időtartamával növekszik. A nitrofurantoint nem szabad 6 hónapnál tovább használni.
Alternatívák
Az ajánlott antibiotikum-terápia a szövődmény nélküli húgyúti fertőzés (hólyaghurut, pyelonephritis) típusától és a betegcsoporttól függ.
Ha a multirezisztens kórokozókkal történő fertőzésre utaló jelek vannak, egyéni megfontolásokra van szükség (pl. Tartalék antibiotikum választása).
A következő alternatívák elképzelhetők akut, komplikáció nélküli húgyúti fertőzés esetén: