Param; nagyon farmakokinetikus; kullancsok m; gyógyszeres kezelés és néhány param visszahívása; nagyon statisztika.
A Tmax a maximális Cmax koncentráció elérésének ideje; általában a Tmax és a Cmax fordított összefüggésben vannak. A kicsi Tmax gyors és teljes felszívódást jelent, ami magas Cmax értéket eredményez.
Hipnotikus gyógyszerek esetén rövid Tmax-ot kell keresni. A nagy Tmax a gyógyszer szélesebb körű felszívódását jelezheti az emésztőrendszerben, és ezért hajlamosabb az étel hatására. Az intramuszkuláris parenterális út általában rövid Tmax-hoz vezet. A gyors nyugtató vagy hipno-nyugtató hatás megnyilvánulásához egy rövid Tmax vegyületet választanak. Paradox módon egy olyan gyógyszer esetében, mint a diazepam, az intramuszkuláris út nyugtató hatáshoz vezet, amely nagyon későn jelenik meg, mivel az izomszövet pH-értékének köszönhetően az aktív anyag kicsapódása az oldhatóságának csökkenését és felszabadulását eredményezi. biológiai hajlam. A Tmax és Cmax szintén befolyásolhatja egy hatóanyag toxicitását. Példa: Az amitriptilin egy imipramin antidepresszáns, amely membránt stabilizáló antiaritmiás tulajdonságokkal rendelkezik. Kardiotoxicitása csökken, amikor a Cmax csökken, Tmaxja pedig galenikus módosítással növekszik.
A hatóanyag mennyisége, amely eléri az általános keringést, és az a sebesség, amellyel eléri azt. A meghatározásnak ezt a második kifejezését gyakran elfelejtik, és arra a következtetésre jutunk, hogy ugyanazon hatóanyag 2 galenikus formája bioekvivalens, ha csak a szérum- vagy plazmakoncentráció görbéje alatti területek értékeire támaszkodunk a Tmax összehasonlítása nélkül. Cmax.
Minél nagyobb egy hatóanyag biohasznosulása egy galenikus formából, annál kevésbé lesznek különálló egyéni változásoknak kitéve.
Az elimináció T 1/2: eliminációs felezési ideje
Ez a paraméter elvileg a gyógyszer adagolásának alapja. Megfelel annak az időnek, amely után a hatóanyag mennyisége vagy koncentrációja a felére csökken. Elméletileg lineáris folyamat esetén egy hatóanyagot felezési időnként kell beadni a plazmakoncentráció stabil állapotának fenntartása érdekében.
Így jogosan lehet csodálkozni bizonyos hatóanyagok felett, amelyek eliminációs felezési ideje több nap, és amelyeket továbbra is minden nap alkalmaznak, miközben mások beadási sebessége jól alkalmazkodik a felezési időhöz.
1. példa: A fluoxetiné különösen szembetűnő: eliminációs felezési ideje egyetlen dózisban megegyezik 1,9 nappal, ismételt dózisokban pedig 7 és 15 nap közötti értéket ér el. Az Egyesült Államokban van a fluoxetin orális, nyújtott hatóanyag-leadású formája. Tudjuk azonban, hogy a vékonybélben, ahol a felszívódás történik, a tranzitidő körülbelül 8 óra. A francia galenikus gyógyszerészek szemében ez a forma nem indokolt. Heti 1-2 adag beadási sebessége megfelelőbbnek tűnik.
2. példa: A hagyományos nyújtott felszabadulású neuroleptikumok látszólagos eliminációs felezési ideje meghatározza az adagolási rendet:
Ez a felezési idő a clearance és az eloszlás térfogatának függvénye.