Paroxetin - felhasználás, hatás, mellékhatások sárga lista

A paroxetin az egyik szelektív szerotonin újrafelvétel-gátló, és a. depresszió és kényszerbetegség kezelésére használják.

Alkalmazás

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A paroxetin a szerotonin (5-hidroxi-triptamin, 5-HT) agyi idegsejtekben történő felvételének szelektív gátlója. A hatóanyagnak csak alacsony affinitása van a muszkarin-kolinerg, alfa1/alfa2 és béta-adreno, valamint a dopamin és hisztamin receptorokhoz.

Farmakokinetika

Szájon át történő bevétel után a paroxetin először metabolizálódik. Nagyobb egyszeri vagy többszöri adag beadása után aránytalanul megnőhet a hatóanyag abszolút biohasznosulása és következésképpen a nemlineáris kinetika. Ez azonban általában csak kissé kifejezett.

A plazmában lévő paroxetin körülbelül 95% -a kötődik a fehérjékhez (a terápiás koncentrációtartományban).

A eliminációs felezési idő változó, de általában egy nap körüli.

Vese útján és az epével ürül a széklettel.

adagolás

A paroxetint naponta egyszer, reggelivel kell bevenni. A filmtablettát egészben kell lenyelni. A paroxetin dózisa a klinikai képtől függ.

Depresszív betegségek

A depressziós betegségek hatóanyagának ajánlott adagja általában napi 20 mg. Az adagolást 3-4 héttel a kezelés megkezdése után ellenőrizni kell, és szükség esetén módosítani kell. Az adag 10 mg-os lépésekben legfeljebb napi 50 mg paroxetinig növelhető.

Obszesszív-kompulzív zavar

A paroxetin ajánlott adagja a rögeszmés-kényszeres rendellenességek kezelésére napi 40 mg. Napi 20 mg paroxetinnel kell kezdeni, majd fokozatosan, 10 mg-os emeléssel az ajánlott adagig kell emelni. Ha a napi 40 mg nem elegendő, akkor az adag maximum 60 mg-ra emelhető.

Pánikbetegség

A paroxetin ajánlott adagja pánikbetegségek kezelésére napi 40 mg. A kezdő dózist 10 mg-mal kell kezdeni, majd 10 mg-os lépésekben fel kell emelni az ajánlott adagig. Szükség esetén a napi adag legfeljebb 60 mg paroxetinre növelhető naponta, ha a beteg nem reagál.

Szociális szorongásos rendellenesség/szociális fóbia

A szociális szorongásos rendellenesség/fóbia kezelésére napi 20 mg paroxetin adag ajánlott. Szükség esetén ez 10 mg-os lépésekben megnövelhető a paroxetin maximális napi 50 mg-os adagjáig.

Generalizált szorongásos rendellenességek

A generalizált szorongásos rendellenességek napi 20 mg paroxetin-dózist javasolnak. Ha ez nem elegendő, fokozatosan növelhető 10 mg-os lépésekben napi 50 mg paroxetinig.

Idősek

A paroxetin plazmaszintje magas az időseknél. A kezdő adagot a fent leírtak szerint kell megválasztani, a maximális napi adag nem haladhatja meg a napi 40 mg paroxetint.

Gyerekek és fiatalok

A hatóanyag nem alkalmazható gyermekeknél és serdülőknél, mivel a vizsgálatok kimutatták, hogy fokozottan veszélyeztetett az öngyilkosság. Ezenkívül nincs elegendő bizonyíték a hatékonyságra.

Vese- és májkárosodás

Mellékhatások

A paroxetin-terápia különféle mellékhatásokhoz vezethet. Az alábbiakban felsoroljuk a lehetséges mellékhatások gyakoriságát.

Nagyon gyakran

Koncentrációs nehézség
hányinger
Szexuális diszfunkció.

Gyakran

A koleszterinszint emelkedése
csökkent étvágy
álmosság
álmatlanság
Agitáció
szokatlan álmok (beleértve a rémálmokat)
szédülés
remegés
fejfájás
Homályos látás
ásítás
Székrekedés, hasmenés
Hányás
Száraz száj
izzad
A gyengeség állapotai
Súlygyarapodás.

Néha

Rendellenes vérzés, különösen a bőrön és a nyálkahártyán (ecchymosis)
a cukorbetegek vércukorszintjének változása
Zavart állapotok
Hallucinációk
extrapiramidális rendellenességek
Mydriasis
Sinus tachycardia
A vérnyomás alkalmi emelkedése vagy csökkenése, ortosztatikus hipotenzió
bőrkiütés
viszkető
Vizelet-visszatartás
Vizelettartási nehézség.

Ritka

Hyponatremia (különösen idős betegeknél, néha a nem megfelelő ADH-szekréció szindrómájával kombinálva)
Mániás reakciók
szorongás
Deperszonalizáció/elidegenedés tapasztalata
Pánikrohamok
Akathisia
Rohamok
Nyugtalan láb szindróma (RLS)
Bradycardia
A májenzimek növekedése
Hyperprolactinemia/galactorrhea
Arthralgia, myalgia.

Nagyon ritka

Thrombocytopenia
Súlyos, esetleg halálos kimenetelű allergiás reakciók (beleértve az anafilaxiás reakciókat és a Quincke ödémát)
A nem megfelelő ADH-szekréció szindróma
Szerotonin szindróma (különösen más szerotonerg és/vagy neuroleptikus szerek egyidejű alkalmazása esetén)
Akut glaukóma
Emésztőrendszeri vérzés
Májbetegség (pl. Hepatitis, májelégtelenség)
Súlyos mellékhatások (beleértve az erythema multiforme-t, a Stevens-Johnson-szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist, a foszenzitivitási szindrómát)
Priapizmus
Perifériás ödéma.

Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások

Öngyilkossági gondolatok (különösen depressziós betegségben szenvedő serdülőknél, 18 és 24 év közötti fiatal felnőtteknél és depressziós betegségben szenvedő felnőtteknél)
agresszió
Bruxizmus
Fülzúgás.

Interakciók

A paroxetin különféle módon kölcsönhatásba léphet más anyagokkal.

Szerotonerg anyagok

A paroxetin és a szerotonerg anyagok (pl. Triptánok, tramadol, linezolid, metilénkék, lítium stb.) Egyidejű alkalmazása 5-HAT-hoz társuló hatások (szerotonin-szindróma) kialakulásához vezethet. A paroxetin és a MAOI egyidejű alkalmazása ezért ellenjavallt.

Pimozid

A pimozid és a paroxetin egyidejű alkalmazása ellenjavallt a QT-megnyúlás kockázata miatt.

Fosamprenavir/ritonavir

Foszamprenavir/ritonavir és paroxetin egyidejű bevétele esetén csökkent paroxetinszinteket figyeltek meg.

Pravastatin

A pravasztatin és a paroxetin egyidejű bevétele esetén a vércukorszint emelkedhet. A cukorbetegeknél az antidiabetikus gyógyszerek adagját módosítani kell.

Prociklidin

A paroxetin a prociklidinszint növekedéséhez vezet, ha a két hatóanyagot egyidejűleg veszik be. Antikolinerg hatások jelentkezésekor csökkenteni kell a prociklidin dózist.

A CYP2D6 enzim gátlása paroxetin által

A CYP2D6 enzim paroxetin általi gátlása az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek plazmaszintjének növekedéséhez vezethet. Ez triciklikus antidepresszánsokkal (pl. Klomipramin, nortriptilin), fenotiazin neuroleptikumokkal (pl. Perfenazin), risperidonnal, atomoxetinnel, bizonyos típusú Ic típusú antiaritmiás szerekkel (pl. Flekainid) és metoprolollal fordulhat elő.

Ezenkívül a paroxetin által kiváltott CYP2D6 gátlás csökkentheti a tamoxifen fontos aktív metabolitjának, az endoxifennek a plazmakoncentrációját.

alkohol

A paroxetin-kezelés alatt kerülni kell az alkoholt.

Orális antikoagulánsok

Paroxetin és orális antikoagulánsok egyidejű kezelése fokozott antikoagulációt és vérzési hajlamot eredményezhet. A paroxetint ezért nagy körültekintéssel kell alkalmazni orális antikoaguláns betegeknél.

Nem szteroid gyulladáscsökkentők, acetilszalicilsav és egyéb vérlemezke-ellenes szerek

A paroxetin és a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) vagy az acetil-szalicilsav és más vérlemezke-aggregáció-gátlók egyidejű kezelése fokozott vérzési hajlamhoz vezethet. Óvatosan kell eljárni a paroxetin és a vérlemezkék működését befolyásoló vagy a vérzés kockázatát növelő gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés esetén is.

Ellenjavallat

A paroxetin nem alkalmazható, ha túlérzékenység van a hatóanyaggal vagy a gyógyszer egyik összetevőjével szemben.

MAO-gátlókkal egyidejű kezelés nem megengedett. A paroxetin-terápia és a MAO-gátló kezelés abbahagyása között legalább két hétnek (irreverzibilis MAO-gátló esetén) vagy 24 órás (reverzibilis MAO-gátló, ideértve a metilénkéket is) időszaknak kell eltelnie. Legalább 1 hétnek el kell telnie a paroxetin abbahagyása és a MAOI-kezelés megkezdése között.

A paroxetint szintén nem szabad tioridazinnal együtt alkalmazni, mivel a paroxetin növelheti a tioridazin plazmakoncentrációját, ami QT-megnyúláshoz vezethet a későbbi kamrai aritmiákkal, például torsades de pointes és hirtelen halálsal.

A paroxetint nem szabad pimoziddal együtt szedni.

Terhesség/szoptatás

A paroxetin csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha egyértelműen indokolt. Néhány epidemiológiai tanulmány a malformációk, különösen a szív- és érrendszeri jellegű, megnövekedett kockázatát, valamint a primer pulmonális hipertónia előfordulását jelzi.

A paroxetin kis koncentrációja kiválasztódik az anyatejbe. A szoptatott gyermekek szérumkoncentrációja vagy a kimutatási határ alatt volt, vagy nagyon alacsony volt. Ezekben a gyermekekben nem figyeltek meg gyógyszeres hatást. A termékismertető szerint ezért fontolóra lehet venni a szoptatást.

Az állatkísérletek azt mutatják, hogy a spermiumok minősége romolhat. Ez a befolyás visszafordíthatónak tűnik. Az emberek termékenységére gyakorolt hatást még nem figyelték meg.

Vezetési képesség

Mint minden pszichoaktív gyógyszer esetében, a paroxetin-terápiában részesülő betegeket is tájékoztatni kell arról, hogy befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.

Tippek

Gyerekek és fiatalok

A paroxetin nem alkalmazható gyermekeknél és serdülőknél. A vizsgálatok során fokozott öngyilkosságot és ellenségeskedést mutattak.

Öngyilkossági gondolatok

Depresszió vagy egyéb pszichiátriai megbetegedések esetén a paroxetin-kezelés, amely az öngyilkosság fokozott kockázatával jár együtt, növelheti az öngyilkosság kockázatát, különösen a kezelés kezdetén és az adag módosításával. A betegeket ezért szorosan ellenőrizni kell.

Akathisia/motoros nyugtalanság

Akathisia/motoros nyugtalanság fordulhat elő, különösen a paroxetin terápia első heteiben; az adag növelése negatív hatással lehet.

Szerotonin szindróma/malignus neuroleptikus szindróma

Ezek a szindrómák a paroxetin terápia során jelentkezhetnek, különösen szerotonerg és/vagy más neuroleptikus szerek egyidejű alkalmazásakor, és életveszélyes állapotokhoz vezethetnek.

A lehetséges tünetek változatosak, többek között hipertermia, merevség, myoclonus, mentális változások, például zavartság, delírium. Ha ilyen tünetek jelentkeznek, a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni.

mánia

A paroxetint körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében mániás epizódok vannak. Ha a mánia megismétlődik, a gyógyszert abba kell hagyni.

Diabetes mellitus

A paroxetin szedése alatt a vércukorszint változhat. Ezért az antidiabetikus gyógyszerek adagját módosítani kell.

epilepszia

A paroxetint óvatosan kell alkalmazni epilepsziás betegeknél.

Rohamok

Görcsrohamok esetén a paroxetin alkalmazását fel kell függeszteni.

glaukóma

A paroxetin mydriasisot okozhat. Ezért glaukómában szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

Kölcsönhatás tamoxifennel

Mivel a paroxetin visszafordíthatatlanul gátolja a CYP2D6 enzimet, és ezáltal gyengítheti a tamoxifen hatását, lehetőség szerint kerülni kell a tamoxifen alkalmazása során.

Alternatívák

A depresszió és/vagy szorongásos rendellenességek esetén alkalmazott paroxetin helyett más SSRI-k is alkalmazhatók. A lehetséges alternatívákkal kapcsolatos további információkért olvassa el a klinikai képek vonatkozó irányelveit.