PharmaWiki - Warfarin
A warfarin antikoaguláns gyógyszer a K-vitamin antagonisták csoportjából, amelyet tromboembóliás betegségek megelőzésére és kezelésére alkalmaznak. A hatások a véralvadási faktorok képződésének gátlásán alapulnak, a K-vitamin regenerációjának megzavarásával. A dózist egyedileg kell beállítani és a protrombin időhöz igazítani. A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a különféle szervek vérzése. Ezek ritkán lehetnek halálosak. Ezért fontos betartani az óvintézkedéseket. A varfarin a CYP450 izozimok szubsztrátja.
Svájcban nem engedélyeznek warfarint tartalmazó gyógyszereket, és főleg a szorosan rokon fenprokumont (Marcoumar®) használják. A varfarint azonban más országokban és különösen az Egyesült Államokban használják, és kereskedelemben kapható többek között tabletták formájában (Coumadin®). 1954-ben hagyták jóvá az Egyesült Államokban.
Szerkezet és tulajdonságok
A varfarin (C19H16O4, Mr = 308,3 g/mol) a 4-hidroxi-kumarin származéka, amely a gyógyszerekben racemátként van jelen. A S.-Az enantiomer farmakológiailag aktívabb. A warfarint a gyógyszerkészítmények tartalmazzák, mint warfarin-nátrium, fehér, szagtalan, fényérzékeny, higroszkópos, amorf por, amely vízben könnyen oldódik.
A varfarin (ATC B01AA03) antikoaguláns tulajdonságokkal rendelkezik. Gátolja a véralvadási faktorok képződését, amelyek szintézise a K-vitamintól függ. A hatások a K-vitamin regenerációjának gátlásán alapulnak a K-vitamin epoxid ciklusában. A gyógyszer célpontja a K-vitamin epoxid-reduktáz komplex 1 (VKORC1).
Ez a II, VII, IX és X véralvadási faktor aktivitásának gátlását eredményezi. A hatás 24 órán belül jelentkezik, és legfeljebb 96 óra múlva éri el a maximumot. Egyetlen dózis hatásának időtartama 2-5 nap. A varfarin felezési ideje hosszú, körülbelül 40 óra (fenprokumon: 160 óra).
Jelzések
- Tromboembóliás betegségek megelőzésére és kezelésére.
- A szívinfarktus hosszú távú kezelésére, ha fokozott a tromboembóliás szövődmények kockázata.
A varfarint eredetileg egerek és patkányok mérgeként használták.
A szakorvosi információk szerint. Az adagot egyedileg állítják be, és a protrombin időnek (INR) megfelelően állítják be és monitorozzák.
A használat során számos óvintézkedést kell betartani. A teljes információ megtalálható az egészségügyi szakemberek tájékoztatójában.
A varfarin a CYP450 izoenzimek (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 és 3A4) szubsztrátja. Minél hatékonyabb S.-Az enantiomert a CYP2C9 metabolizálja. A varfarin nagy potenciállal bír a gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatásban a legkülönbözőbb hatóanyagokkal.
A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a különféle szervek vérzése és kiütések. A vérzés ritkán lehet végzetes. A szűk terápiás tartomány miatt az elővigyázatossági intézkedéseket gondosan be kell tartani.
A K1-vitamint (fitomenadion) antidotumként használják.
irodalom
- Gyógyszeripari termékinformációk (D, USA)
- Európai Gyógyszerkönyv PhEur
- Johnson J.A., Cavallari L.H. Warfarin farmakogenetika. Trendek Cardiovasc Med, 2015, 25 (1), 33-41 Pubmed
- Snipelisky D., Kusumoto F. Jelenlegi stratégiák a warfarin vérzési kockázatának minimalizálására. J Blood Med, 2013, 4, 89-99 Pubmed
- Tadros R., Shakib S. Warfarin - javallatok, kockázatok és gyógyszerkölcsönhatások. Aust Fam orvos, 2010, 39 (7), 476-9 Pubmed
- Tideman P.A., Tirimacco R., St John A., Roberts G.W. Hogyan kezelhető a warfarin terápia. Aust Prescr, 2015, 38 (2), 44-8 Pubmed
Összeférhetetlenség: Nincs/Független. A szerzőnek nincs kapcsolata a gyártókkal, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében.
További információ
- Termékek megjelenítése (Svájc)
Online tanácsadás
Online PharmaWiki Answers tanácsadó szolgálatunk örömmel válaszol a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos kérdéseire.
Támogassa a PharmaWiki adományával!