Prednizon - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A prednizon a szintetikus glükokortikoidok közé tartozik, és prodrug. A hatóanyagot szisztémásan használják számos indikációhoz.

alkalmazás

Alkalmazás

A prednizont olyan betegségek terápiájában alkalmazzák, amelyek szisztémás terápiát igényelnek glükokortikoidokkal. Ide tartoznak például:

  • Szubsztitúciós terápia, pl. Addison-kór esetén
  • Számos javallat a reumatológiában, például rheumatoid arthritis
  • Bronhiális asztma, COPD, interstitialis tüdőbetegség
  • A bőrgyógyászatban, amikor a helyi glükokortikoidok nem elegendőek
  • Hematológia és onkológia
  • Neurológia, pl. Myasthenia gravis
  • Mérgező állapotok súlyos fertőző betegségek összefüggésében
  • Gasztroenterológia
  • Nefrológia.

Ez a jelzések felsorolása nem állítja, hogy teljes. A prednizonnak és általában a glükokortikoidoknak számos hatása van a szervezetben - a hatóanyagok ezen csoportjára vonatkozó jelzések is sokfélék.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A prednizonon a nem fluorozott glükokortikoidok egyike. A hatóanyag egy prodrug, amely a májban prednizolon hatóanyaggá alakul. Kettős kötést vezettek be a prednizonhoz és a prednizolonhoz, ami az mineralokortikoid hatás csökkenéséhez vezet, ugyanakkor profilozza a glükokortikoid hatást.

A prednizon és a többi glükokortikoid az adagtól függően a test szinte minden szövetét befolyásolja. A glükokortikoid receptorok a sejtek citoplazmájában helyezkednek el. A glükokortikoid receptornak két izoformája van, a GRα és a GRβ. Csak a GRα képes megkötni a glükokortikoidokat. A receptorhoz való kötődése után aktiválódik, és befolyásolja a glükokortikoid-függő gének transzkripcióját a sejtmagban.

Farmakokinetika

Lenyelés után a prednizon gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A maximális szérumkoncentrációt 1-2 óra múlva éri el. A prednizon plazma felezési ideje 2-3 óra, a biológiai felezési ideje 12-36 óra.

Az elsődleges májátjárást követően a prednizon 80-100 százaléka metabolizálódik prednizolonná. Ez reverzibilisen kötődik a transzkortinhoz és a plazmaalbuminhoz.

A prednizolon főként a májban metabolizálódik, 70 százaléka glükuronidációval, 30 százaléka szulfáttal. A keletkező metabolitok hormonálisan inaktívak. A kiesés nagy része renálisan zajlik. A prednizon/prednizolon csak minimális része ürül változatlan formában a vizelettel.

A prednizon hatásának időtartama meghaladja a szérum retenciós idejét, és 18–36 óra a közepes dózistartományban.

adagolás

Az adagolás szintje a betegség típusától és súlyosságától, valamint a beteg egyéni válaszától függ.

Tabletek

Helyettesítő terápia
  • Bármely eredetű és a növekedés életkorát meghaladó mellékvese-elégtelenség esetén:

Az ajánlott adag 5-7,5 mg prednizon/nap, két külön adagra osztva, általában reggel és délben. Adrenogenitális szindróma esetén az adagot reggel és este kell bevenni, mivel az esti adag csökkentheti az ACTH éjszakai növekedését és ezáltal ellensúlyozhatja a mellékvese hiperpláziáját. Különleges fizikai stressz esetén az adag kétszer-háromszorosára, extrém stressz esetén (pl. Szülés) pedig akár tízszeresére is szükség lehet.

  • Stresszes állapotokban hosszú távú glükokortikoid terápia után:

A dózis korai stádiumban legfeljebb 50 mg prednizon/nap lehet, ezt követően több napos dóziscsökkentésre van szükség.

Szisztémás terápiát igénylő egyéb betegségek kezelése glükokortikoidokkal

Általában viszonylag magas kezdő dózisokat alkalmaznak, különösen akut, súlyos formákban. Ezt követően a lehető legalacsonyabb fenntartó adagra kell csökkenteni, amelynek általában napi 5 és 15 mg prednizon között kell lennie. Krónikus betegségek esetén gyakran alacsony fenntartó dózisokkal történő hosszú távú kezelésre van szükség. A betegség megnyilvánulásától és súlyosságától függően négy különböző adagolási rendet alkalmaznak. A nagyon alacsony dózis 1,5-7,5 mg/nap vagy 10 mg/nap, az alacsony dózis 10-40 mg/nap, míg a közepes adag 40-80 mg/nap és a magas dózis Az adag 80-100 mg/nap vagy 250 mg/nap. Rendszerint a teljes napi adagot kora reggel kell bevenni reggel 6 és reggel 8 között. A nagy napi dózisokat azonban 2-4, a közepes napi adagokat is fel lehet osztani 2-3 egyedi dózisra.

Néhány alkalmazási terület, ahol adagolási ajánlások találhatók, példaként szerepelnek az alábbiakban:

  • Reumatológia: aktív rheumatoid arthritis súlyos progresszív formákkal, pl. B. romboló formák (nagy dózis)
  • Pneumológia: a COPD akut exacerbációja (közepes dózis), a terápia javasolt időtartama legfeljebb 10 nap
  • Felső légúti rendellenességek: a pollinosis és az allergiás nátha súlyos formái, intranazálisan alkalmazott glükokortikoidok sikertelensége után (alacsony dózis)
  • Bőrgyógyászat: ekcéma betegségek, pl. B. atópiás ekcéma, kontakt ekcéma, mikrobiális (nummularis) ekcéma (közepes vagy nagy dózis)
  • Hematológia/Onkológia: Citosztatikumok által kiváltott hányás megelőzése és terápiája (közepes vagy nagy dózis), hányáscsillapító sémák keretében történő alkalmazás
  • Neurológia (nagy dózis): Myasthenia gravis (az első választott gyógyszer az azatioprin)
  • Fertőző betegség: a tüdő tuberkulózis súlyos formája (közepes dózis)
  • Szembetegségek: szisztémás betegségek esetén, szem érintettséggel és csak sikertelen helyi kezelés után (közepes vagy nagy dózis)
  • Gasztroenterológia/Hepatológia: Crohn-betegség (közepes dózis)
  • Nefrológia: extracapilláris proliferatív glomerulonephritis, kivéve a gyors progresszív glomerulonephritis, minden más formában a kezelés hosszú távú folytatása (nagyon alacsony dózis)

A terápia a kombinált kemoterápia részeként onkológiai alkalmazási területeken

Itt a prednizont általában egyetlen dózisban adják be, anélkül, hogy a terápia végén el kellene szűkülni. Néhány megállapított kemoterápiás protokoll a megfelelő prednizon dózisokkal az alábbiakban példaként szerepel:

  • Non-Hodgkin limfóma: CHOP vagy COP séma, prednizon 100 mg/m² az 1-5. Napon
  • Krónikus limfocita leukémia: Rügyrend, prednizon 75/50/25 mg, 1-3. Nap
  • Hodgkin-kór: COPP-ABVD kezelés, prednizon 40 mg/m², 1-14
  • Myeloma multiplex: Alexanian-kezelés, prednizon 2 mg/testtömeg-kg, 1-4

gyermekek

A növekvő korban a terápiának lehetőség szerint váltakozva vagy időszakosan kell váltania, a BNS-görcsök vagy más speciális esetek kivételével. A magas dózis 2-3 mg/testtömeg-kg/nap, az átlagos dózis 1-2 mg/testtömeg-kg/nap és a fenntartó adag 0,25 mg/testtömeg-kg/nap.

Az adag csökkentése

Az adagot a klinikailag kívánt hatás elérése után kell elkezdeni, az alapbetegségtől függően. Ha egész nap több egyszeri adagot vesznek be, először csökkenteni kell az esti adagot, majd a déli adagot, ha van ilyen. Az adagot kezdetben kissé nagyobb lépésekben csökkentik, a napi kb. 30 mg-ról kisebb lépésekben. A klinikai helyzettől függően döntést hoznak a dózis teljes csökkentéséről vagy fenntartó dózis igényléséről. A betegség aktivitásának megfigyelése közben a 30 mg/nap feletti dózis 2-5 naponként 10 mg-mal csökkenthető. 30 mg és 15 mg/nap közötti dózis esetén az adagcsökkentésnek heti 5 mg-nak, napi 15-10 mg-os adagnak 2,5 mg/nap adaggal kell 1-2 hetente, 10 mg-tól 6 mg-ig/naponta 1 mg-nak lennie hetente. 2-4 hétig, és kevesebb, mint 6 mg/nap-ig 0,5 mg-mal 1-2 havonta. A csak néhány napig alkalmazott nagy adagokat általában le lehet szüntetni anélkül, hogy elvékonyodnának.

alkalmazás típusa

A tablettákat egészben, elegendő folyadékkal kell lenyelni étkezés közben vagy után, lehetőleg reggeli után.

Ezenkívül ellenőrizni kell, hogy lehetséges-e a prednizon váltakozó adagja (a szokásos napi adag kétszerese a minden második napon).

Pajzsmirigy alulműködés és májzsugorodás esetén az adagot csökkenteni kell.

Módosított hatóanyagleadású tabletták

Közepesen súlyos és súlyos aktív reumás ízületi gyulladás kezelésére, különösen akkor, ha reggel ízületi merevség kíséri

Az ajánlott kezdő adag általában 10 mg prednizon, bár bizonyos esetekben magasabb kezdeti adagra lehet szükség (pl. 15 vagy 20 mg prednizon). Ezután a kezdő adag fokozatosan csökkenthető alacsonyabb fenntartó dózisra, a terápiára adott válasz függvényében.

A reumás ízületi gyulladás hosszú távú kezelésére naponta legfeljebb 10 mg prednizon használható. Az adag 2–4 hetente 1 mg-os lépésekben csökkenthető, amíg a megfelelő fenntartó dózist el nem érik vagy teljesen leállítják.

Átállás

Amikor a reggel bevett gyors felszabadulású tablettákról a módosított hatóanyag-leadású tablettákkal rendelkező tablettákra váltunk, este ugyanazon adagot kell fenntartani. A változtatást követően az adag a klinikai helyzetnek megfelelően módosítható.

Gyerekek és fiatalok

Gyermekeknél és serdülőknél nem ajánlott alkalmazni, mivel a tolerálhatóságról és a hatékonyságról nincs elegendő adat.

alkalmazás típusa

A módosított felszabadulású prednizonontablettákat este 22 óra körül, étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után kell bevenni, egészben és egészben, elegendő folyadékkal együtt. A prednizon biohasznosulása csökkenthet, ha éhgyomorra veszik be. A tablettákat nem szabad osztani, és úgy vannak kialakítva, hogy a hatóanyagot a bevétel után körülbelül 4-6 órás késéssel szabadítsák fel, a cirkadián terápia.

Rektális

gyermekek körmének (akut szűkületes laryngotracheitis), krup és spasztikus bronchitisének akut kezelésére gyermekeknél

A szokásos adag 100 mg prednizon kúp.

alkalmazás típusa

A kúpot mélyen a bélbe helyezzük. Ha szükséges, ismételje meg a kezelést legfeljebb egyszer. A 200 mg prednizon teljes adagját nem szabad túllépni. A kérelem lehetőleg ne haladja meg a 2 napot.

Mellékhatások

A terápia során fellépő mellékhatások nagymértékben függenek a terápia dózisától és időtartamától. Ezért nem lehet meghatározni a frekvenciát.

A következő mellékhatások jelentkezhetnek:

  • Fertőzések és parazita betegségek az immunrendszer gyengülésének eredményeként
  • Mérsékelt leukocitózis, limfopénia, eozinopénia, policitémia
  • Allergiás reakciók, súlyos anafilaxiás reakciók
  • A mellékvese elnyomása és a Cushing-szindróma kiváltása
  • Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek, pl. Diabetes mellitus
  • Pszichiátriai betegség
  • Idegrendszeri rendellenességek
  • Szemészeti betegségek
  • Érbetegség
  • Emésztőrendszeri fekélyek, gyomor-bélvérzés, hasnyálmirigy-gyulladás
  • A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
  • Mozgásszervi, kötőszöveti és csontbetegségek
  • Szklerodermával kapcsolatos veseválságok
  • A nemi hormon szekréciójának zavarai
  • Késleltetett sebgyógyulás.

Interakciók

A következők a prednizon kölcsönhatásai:

Ellenjavallat

A prednizon alkalmazásának ellenjavallata a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység.

Terhesség/szoptatás

A prednizon terhesség alatt csak a kockázat/haszon alapos felmérése után alkalmazható.

A prednizon kiválasztódik az anyatejbe. A csecsemő károsodása még nem vált ismertté, de a szoptatás alatt az indikációnak szigorúnak kell lennie.

Erről a hatóanyagról további részletek a szakemberek számára vonatkozó információkban találhatók.