Pregabalin
A lap összefoglalása
A pregabalin (PGB) egy legújabb generációs epilepszia-ellenes gyógyszer, amelyet másodlagos generalizációval vagy anélkül, részleges epilepsziákban, felnőtteknél kombinációban alkalmaznak.
A neuropátiás fájdalom és a generalizált szorongásos rendellenességek felnőtteknél történő kezelésére utaló jelek is vannak.
A toleranciája jó az álmosság, zavartság vagy akár ingerlékenység kivételével (különösen időseknél).
ECN elem (ek)
Meglévő gyógyszerek
A különböző molekulák hatásmechanizmusai
A pregabalin anti-epilepsziás aktivitását a GABAerg transzmisszió szintjén kifejtett hatása magyarázza, amelyet fokoz, ezáltal fokozva a GABA gátló hatását. A kalcium beáramlásának csökkentésével részt vesz az idegsejtek ingerelhetőségében a feszültségtől függő membrán kalciumcsatornák szintjén is.
Hasznos klinikai hatások
A pregabalin csak felnőttek számára javallt:
- epilepsziában, másodlagosan generalizált rohamokkal vagy anélkül jelentkező részleges epilepsziák kezelésében kombinálva
- perifériás neuropátiás fájdalom esetén
- generalizált szorongásos rendellenességekben.
Hasznos klinikai hatások farmakodinamikája
A pregabalin hatásmechanizmusa kevéssé ismert, de a terápiás hatások a GABAerg transzmisszióra (gamma-amino-vajsav) kifejtett hatásával magyarázhatók.
A pregabalin a GABA analógja, és receptje az első héttől az epilepsziás rohamok csökkenéséhez vezet (12 héten át végzett három vizsgálat eredménye).
A pregabalin a feszültségtől függő kalciumcsatornákhoz is kötődik, egy adott a2-δ alegységen.
Ez a rögzítés aktiválja a leszálló noradrenerg útvonalakat (többek között fájdalommal jár) és fájdalomcsillapításhoz vezet.
A diabéteszes neuropátiákkal és a postherpetikus neuralgiával kapcsolatos, legalább 8 héten végzett vizsgálatok pozitívnak bizonyultak a fájdalom intenzitására.
Végül a generalizált szorongásos rendellenességek vizsgálata 4-6 hét alatt megmutatta a szorongásos tünetek enyhülését.
Klinikailag hasznos farmakokinetikai jellemzők
A pregablin farmakokinetikája lineáris, ezért a termék plazmakoncentrációjának nyomon követése nem indokolt.