Prospect Pariet
Tájékoztató: információk a felhasználó számára
fali
Előadás formája:
Gasztro-rezisztens filmtabletta 20 mg; 1. doboz blist. 7 vagy 14 kapszula.
Hatóanyag: rabeprazol
jelzések:
Aktív nyombélfekély; aktív gyomorfekély; reflux nyelőcsőgyulladás. Megfelelő antibakteriális kezeléssel kombinálva a helicobacter pylori felszámolásában.
| 1 tabletta | |
| RABEPRAZOL NÁTRIUM | 10 mg, |
| befogadó. rabeprazol | 9,42 mg |
Dózisok és ajánlások:
Felnőttek és idősek: Aktív nyombélfekély és aktív gyomorfekély: 20 mg, naponta egyszer, reggel, 2-4 hét. Reflux nyelőcsőgyulladás: 20 mg, naponta egyszer, 4-8 hét. H. pylori felszámolása: a következő kombinációk 7 napig: 20 mg rabeprazol 2-szer/nap, 500 mg klaritromicin/2-szer/nap és 1 g amoxicillin/2-szer/nap; 20 mg rabeprazol naponta kétszer, klaritromicin 500 mg naponta kétszer és metronidazol 400 mg naponta kétszer. A gyomornedv-ellenálló filmtablettákat nem rágják vagy összetörik, hanem egészben lenyelik.
ellenjavallatok
Ismert túlérzékenység rabeprazollal, benzimidazolszármazékokkal vagy a termék bármely összetevőjével szemben; terhesség és szoptatás.
Figyelem:
A kezelés megkezdése előtt ki kell zárni a rosszindulatú folyamat lehetőségét. súlyos májelégtelenség.
Mellékhatások:
Fejfájás, hasmenés, hasi fájdalom, aszténia, puffadás, kiütés és szájszárazság.
FARMAKOLÓGIAI CSELEKVÉS
Fekélyellenes gyógyszer. N + -in inhibitor az A + -ATPázhoz (protonpumpa).
A cselekvés mechanizmusa. A nátrium-RABEPRAZOLE az antiszekretoros kémiai vegyületek osztályába tartozik, amelyeket benzimidazolami helyettesít. A gyógyszer gátolja az n + - (K) + -ATPáz enzimaktivitását, blokkolva a sósavszintézis utolsó szakaszában. Ez a hatás dózistól függ, és asztmaszerű asztmához vezet, és ösztönzi a savszekréciót ingertől függetlenül. Mivel a rabeprazol gyenge alapja minden dózisban, a felszívódó és koncentrált táptalaj parietalnah savsejtek.
Titkársági tevékenység. A rabeprazol adagjában 20 mg antiszekretorikus hatás jelentkezik 1 óra alatt, és eléri a maximum 2-4 órát. A savas szekréció alapvető gátlása és stimulálása diétával 23 órával az első rabeprazol-nátrium 62 és 82% után Következésképpen (a) a hatás időtartama elérte a 48 órát. Az Ingibiruty-nátrium-rabeprazol-sav szekréciójának hatása többszörösére növekszik a napi beviteli táblázatban. A rabeprazol secretornaya fogadásának befejezése után 2-3 nap alatt.
A Helicobacter pylori szerepe a peptikus fekélyben, a gyomorfekélyben és a nyombélfekélyben. A Helicobacter pylori a fő tényező a gasztritisz és fekély kialakulásában ezeknél a betegeknél. A legújabb vizsgálatok ok-okozati összefüggésre utalnak a Helicobacter pylori és a gyomor karcinóma között.
In vitro kiderült, hogy a rabeprazol baktericid hatással van a Helicobacter pylori-ra. Eradikáció A Helicobacter pylori és az antimikrobiális gyógyszerek nagyfokú gyógyulást eredményeznek a nyálkahártya elváltozásaiban. A talált randomizált, kontrollált klinikai vizsgálatok eredményei alapján a rabeprazol napi kétszer 20 mg-os adagja két antibiotikummal, például klaritromicinnel és amoxicillinnel vagy klaritromicinnel és metronidazollal kombinálva 1 héten keresztül, lehetővé teszi a Helicobacter pylori szintjének 80% -os elérését. gyomor-nyombélfekélyben szenvedő betegeknél. A várakozásoknak megfelelően a csökkent eradikáció tendenciáját figyelték meg a bazális gastritis-rezisztenciában szenvedő betegeknél. A Helicobacter pylori számára megfelelő kombináció kiválasztásakor a kezelés jóváhagyott szabványait kell követni. Tartós fertőzésben szenvedő betegeknél (ha kezdetben érzékeny mikroorganizmus-törzse van) A kezelési séma kiválasztásakor mérlegelnie kell az antibakteriális gyógyszerekkel szembeni másodlagos rezisztencia lehetőségét.
Hatás a szérum gasztrin koncentrációra. A klinikai vizsgálatok során a betegek napi 10 mg vagy 20 mg rabeprazolt kaptak 43 MB kezelés céljából. A szérumterápia első 2-8 hete megemelte a gasztrin koncentrációját, ez a savszekréciót gátló hatás tükröződése volt. A gasztrin koncentrációja visszaállt az eredeti szintre, általában 1-2 hét alatt a kezelés abbahagyása után.
A biopszia és a gyomor antrumjának vizsgálata több mint 500 betegnél, legfeljebb 8 hétig tartó rabeprazoloma kezeléssel, nem fedte fel az enterohromafinnopodobnyh sejtek szövettani változásait, a gyomorhurut tüneteit, az atrófiás gastritis gyakoriságát, a bél metapláziáját és a Helicobacter pylori . Egy rabeprazolt 36 MB-nál szedő 250 beteg vizsgálatában a kiindulási mutatók szignifikáns eltérést mutattak.
Egyéb hatások. Jelenleg nincs adat arról, hogy a rabeprazol a központi idegrendszer, a kardiovaszkuláris és a légzőrendszer szisztémás hatásait okozza. A RABEPRAZOLE 20 mg/nap dózis 2 hétig nem befolyásolta a pajzsmirigy működését, a szénhidrát anyagcserét és a vér mellékpajzsmirigy hormonját, a kortizolt, az ösztrogént, a tesztoszteront, a prolaktint, a kolecisztokinint, a SZEKRETINT, a glükagonot, az FSH-t, az LH-t, Renin, HORMON aldoszteron és.
FARMAKOKINETIKA
A RABEPRAZOL gyorsan felszívódik a belekből. A 20 mg CMax dózis felvétele után a rabeprazol a plazmában körülbelül 3,5 óra. A CMax és az AUC változásai lineárisak a 10–40 mg dózistartományban. A 20 mg bevétele után az abszolút biohasznosulás (a bevezetéshez képest) 52%, főként a májon keresztüli "első menet" anyagcseréje miatt. Ezenkívül a biohasznosulás nem változik, ha rabeprazolt kap. Az étkezés és a gyógyszer 24 órán belüli befogadásának ideje nem befolyásolja a rabeprazol mozgását.
A rabeprazol körülbelül 97% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Az emberi plazmában jelen lévő fő metabolitok a tioefir (M1) és a szénsav (M6), valamint alacsony koncentrációban jelen lévő másodlagos metabolitok, amelyeket a sul′fonom (M2), demetiltiofroma (M4) és a merkapturova-sav konjugátum (M5) mutat be. Kisebb antiszekréciós aktivitás csak dimetil-metabolitot (M3) tartalmaz, azonban a plazmában nem mutatható ki.
Egészséges önkéntesek (T) 1/2 körülbelül 1 óra (0,7-1,5 óra), a teljes clearance 283 ± 98 ml/perc.
Körülbelül 90% -a visszatér a vizelettel két metabolit formájában: M5 és M6. Körülbelül 10% visszatér ürülékkel.
Farmakokinetika különleges esetekben
20 mg rabeprazol egyszeri, hasonló testtömegű és testmagasságú dózis beadása után a padló farmakokinetikai paraméterei között nincsenek jelentős különbségek.
Stabil, végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél, akiknek hemodialízis támogatásra van szükségük (CC ≤ 5 ml/perc/1,73 m 2), a rabeprazol eloszlása nagyon közel állt az egészséges önkéntesekénél. Az AUC és a cMax ezeknél a betegeknél körülbelül 35% -kal alacsonyabb volt, mint egészséges önkénteseknél. Átlagosan a T1/2 rabeprazol egészséges önkéntesekben 0,82 óra volt, a betegeknél a hemodialízis során 0,95 óra és a hemodialízis után 3,6 óra. A veseelégtelenségben szenvedő, hemodialízist igénylő betegeknél a gyógyszer clearance körülbelül kétszerese volt, mint egészséges önkénteseknél.
Miután krónikus májkárosodásban szenvedő betegek egyszeri 20 mg rabeprazolt kaptak, az asc kétszeresére, a T1/2 pedig 2-3-szorosára nőtt az egészséges önkéntesekhez képest. Azonban a rabeprazol 20 mg/nap dózisának bevétele után 7 napig emelkedett csak 1,5-szer, Max-szal pedig 1,2-szer. Májkárosodásban szenvedő betegeknél a T1/2 12,3 óra volt, szemben az egészséges önkéntesek 2,1 órájával. A Farmakodinamiceski (pH-szabályozás a gyomorban) válasza mindkét csoportban klinikailag összehasonlítható volt.
Idősebb betegeknél egy pár rabeprazol lelassította a kiválasztást. A rabeprazol 20 mg/nap nátrium beadása után 7 nappal ebben a betegcsoportban az AUC körülbelül kétszerese volt, és (C) Max - 60% az egészséges fiatal önkéntesekhez képest. A felhalmozódás jelei azonban a rabeprazol voltak.
Lassú metabolizmus esetén a CYP2C19 a rabeprazol 20 mg/nap 7 napig történő bevétele után az asc 1,9-szeresére, a T1/2 pedig 1,6-szorosára emelkedik ugyanazokhoz a paraméterekhez képest a "gyors" metabolizátornál, Időszak (C) Max emelkedik 40%.
BIZONYSÁG
- mondja a nyombélfekély-betegség a romlás fázisában;
-gyomorfekély az akut fázisban;
-gastrooesophagealis reflux betegség (GERD): Eróziós reflux oesophagitis (kezelés), a GERD tüneti kezelése (azaz NERB-neerosive reflux betegség);
Zollinger Ellison-szindróma vagy egyéb kórképek, amelyeket kóros hiperszekréció jellemez.
Antibakteriális szerekkel kombinálva:
a Helicobacter pylori esetében gyomor gyomorfekélyében vagy krónikus gyomorhurutban szenvedő betegeknél
- a fekélyek kiújulásának kezelése és megelőzése a Helicobacter pylori-hoz társuló peptikus fekélyben szenvedő betegeknél.
Dózis adagolási rend
amikor a nyombélfekély és a gyomorfekély az akut fázisban 1 tab beadása ajánlott. (20 mg) 1 alkalommal/nap reggel 4-6 hétig.
Néhány súlyosbodó fekélyben szenvedő betegeknél a nyombélfekély jó hatása naponta 1-szer 1 recepciót biztosít. 10 mg-on.
A nyombélfekélyben szenvedő betegek többségének fekélygyógyulása 4 héten belül megtörténik, de a fekélygyógyuláshoz néhány betegnek további 4 hetes Pariet-kezelésre lehet szüksége .
A legtöbb peptikus fekélybetegség 6 héten belül jelentkezik, de a fekélygyógyuláshoz néhány betegnél további 6 hét Pariet-kezelésre lehet szükség .
amikor GERD-kezelés Javasoljuk, hogy a Pariet-t 1 lapon vegye be. (20 mg) 1 alkalommal/nap 4-8 hétig.
A GERD fenntartó terápiája céljából Pariet napi 10 mg vagy 20 mg dózist hívott a kezelésre adott választól függően.
A nyelőcsőgyulladás nélküli betegek GERD tüneti kezelésére Pariet megnevezett adag 10 mg/nap, 4 héten keresztül. Ha 4 hét kezelés után a tünetek nem szűnnek meg, a beteg további vizsgálata.
Zollinger-Ellison-szindróma és egyéb, patológiás hiperszekrécióval jellemzett állapotok kezelésére, az egyénileg bevett dózis. A kezdeti adag 60 mg/nap, majd az adagot megemelik, és a gyógyszer adagját 100 mg/nap egyszeri vagy 60 mg-os napi kétszeri adagolásra írják fel. Néhány beteg számára a gyógyszer frakcionált adagolása előnyös. A kezelést a klinikák szükségességeként kell folytatni. Néhány Zollinger-Ellison-szindrómás betegnél a rabeprazol-kezelés időtartama 1 év volt.
A Helicobacter pylori fertőzéssel járó nyombélfekély vagy krónikus gyomorhurut kezelésére számos lehetőség felszámolására megfelelő antibiotikum-kombinációk alkalmazásával. Az ajánlott kezelés 7 napig tart a következő gyógyszer-kombinációk egyikétől:
Fogadjon naponta kétszer 20 mg-ra + naponta kétszer 500 mg klaritromicinnel és naponta kétszer 1 g-val amoxicillinnel.
Fogadjon naponta kétszer 20 mg-ra + napi kétszer 500 mg klaritromicinre és naponta kétszer 400 mg metronidazolra.
A 90% -ot meghaladó felszámolás legjobb eredményei a Pariet klaritromithinoma és amoxicillinoma gyógyszerkombináció alkalmazásakor tapasztalhatók.
Az 1 alkalommal/napot igénylő gyógyszer szerint a Parietet reggel, étkezés előtt kell bevenni. Beállítva, a nap bármely szakában, A drogfogyasztás sem befolyásolja az aktivitást. De a Pariet tabletták ajánlott ideje elősegíti a betegekkel való jobb megfelelést a kezelési rendnek.
A tablettákat egészben kell lenyelni, nem folyékonyak és nem törhetnek össze.
MELLÉKHATÁSOK
Az emésztőrendszerből: hasmenés, hasi fájdalom, puffadás, szájszárazság, hányinger, hányás, székrekedés; ritka - étvágytalanság; Bizonyos esetekben - a máj transzaminázszintjének növekedése.
A központi idegrendszer közül: fejfájás, fáradtság, álmatlanság, álmosság, szédülés.
A vérből: ritka - thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia.
Bőrgyógyászati reakciók: kiütés.
Allergiás reakciók: ritka - az arc duzzanata, légszomj, erythema, bullous kiütés (a gyógyszerek után a reakciók eltűnnek).
Vér: ritka - thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, leukocytosis.
Egyéb: olyan hatások, amelyeknek a kábítószer-felvételével fennálló kapcsolata nincs rögzítve - hátfájás, grippopodobnyy-szindróma, myalgias, arthralgia, ritka - csökkent étvágy, megnövekedett testtömeg-index, depresszió, látás- vagy ízérzés romlása, stomatitis, fokozott izzadás.
A klinikai vizsgálatok tapasztalatai alapján megállapítható, hogy a falat a betegek általában jól tolerálják. A mellékhatások általában enyhe vagy közepesen súlyosak, és kifejezettek vagy átmeneti jellegűek.
ELLENJAVALLATOK
-Szoptatás (Szoptatás);
-túlérzékenység a készítmény összetevőivel szemben;
-túlérzékenység szubsztituált benzimidazolámmal szemben.
Terhesség és szoptatás
Fogadás terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt (Szoptatás).
Kábítószer-biztonsági adatok fogadások, ha a terhesség nem.
Kísérleti vizsgálatok során a patkányok és nyulak szaporodása a rabeprazoloma magzati vagy veleszületett termékenységének jeleit mutatta; Azonban a patkányok kis mennyiségben a gyógyszer belép a placenta gáton.
Ismeretlen, válassza ki, hogy a rabeprazol szerepel-e az emberi anyatejben. Szoptató nőknél nem végeztek kutatásokat. A RABEPRAZOL azonban megtalálható a laktató patkánytejben, ezért szükség esetén a gyógyszer szoptatás, szoptatás alatt történő alkalmazása.
KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK
A gyógyszeres terápia előtt fogadni kell a gyomor rosszindulatú daganatának kizárására, mert. A gyógyszerek szedése elfedheti a tüneteket és megállapíthatja a késés helyes diagnózisát.
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél végzett vizsgálat során nem talált szignifikáns különbségeket a gyógyszeres mellékhatások gyakoriságában.Az egészséges emberek életkora és neme szerint, de ennek ellenére óvatosságot javasolunk a elsősorban egy gyógyszer Pariet súlyos májbetegségben szenvedő betegek.
Humán vese vagy máj gyógyszeres adagjának módosítása nem szükséges.
Fogadások Nem ajánlott gyermekek számára, mivel jelenleg nincs tapasztalat a gyermekgyógyászati gyakorlatban.
A vezetési képességre és az irányítási mechanizmusokra gyakorolt hatás
A rabeprazol farmakodinamikai jellemzői és a profil mellékhatásai nem valószínűek, a Pariet befolyásolja a vezetés és a mechanizmusok kezelésének képességét. Álmosság esetén kerülje ezeket a tevékenységeket.
túladagolás
A szándékos kábítószer-túladagolás eseteivel kapcsolatos információk mind a mai napig nem tartalmazzák a gyógyszert 80 mg/nap dózisig, a betegek jól tolerálják.
Kezelés: tüneti és támogató kezelés. Nincs specifikus ellenszer. A RABEPRAZOLE nátrium a plazmafehérjékhez kapcsolódik, ezért rosszul dialízissel eliminálódik.
KAPCSOLATOS DROGOK SZERINT
Metabolikus citokróm P450 heofermentációs rendszer a májban. Tanulmányok kimutatták, hogy az egészséges rabeprazol önkéntesek nem lépnek be klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásba az amoxicillinnel és más enzimrendszer által metabolizált gyógyszerekkel (warfarin, fenitoin, teofillin, diazepám).
A tét kifejeződik és a sósavtermelés hosszan tartó csökkentése. Ezért a gyógyszerek alkalmazásával együtt a felszívódás, amely a gyomor pH-jától függ, megjegyezte a gyógyszer kölcsönhatását.
A rabeprazol-nátriumot kapó egészséges önkénteseknél a ketokonazol plazmakoncentrációja 33% -kal csökkent, a digoxin minimális koncentrációja pedig 22% -kal nőtt. Tehát a gyógyszer fogadásának ketokonazollal vagy digoxinnal történő alkalmazása során az adagot utoljára módosítani kell.
A klaritromicin és a rabeprazol aktív metabolitjának koncentrációja együttesen 24% -kal és 50% -kal nő. Ez növeli a Helicobacter pylori kombináció hatékonyságát.
A tanulmány nem talált gyógyszerkölcsönhatásokat a folyékony antacid falával. Ezenkívül nincs klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatás az étellel.
In vitro vizsgálatok emberi májon kimutatták a Ca2-t, a rabeprazolt a CYP3A4 és a CYP2C19 izofermentami metabolizálja. Kimutatták, hogy a rabeprazol becsült plazmakoncentrációja nem stimulál, és nem gátolja a CYP3A4 metabolizmusát. Ezek az eredmények arra is utalnak, hogy a rabeprazol nem befolyásolja a ciklosporin metabolizmusát.
GYÓGYSZERÉSZETI VÁSÁRLÁSI FELTÉTELEK
A gyógyszer receptre kapható.
A gyógyszereket gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten kell tartani; ne fagyjon le. Felhasználhatósági időtartam - 2. év.