Repaglinid - hatás, alkalmazás és kockázatok
Repaglinid olyan hatóanyag, amelyet a 2-es típusú cukorbetegségben alkalmaznak, amikor az étrend, a súlycsökkentés és a testedzés nem csökkenti kellően a vércukorszintet. A hasnyálmirigy béta-sejtjeinek káliumcsatornáinak gátlásával az anyag inzulin felszabaduláshoz vezet. Az adagolás és az alkalmazási feltételek betartása esetén a repaglinid jól tolerálható.
Tartalomjegyzék
Mi a repaglinid?
Az orális antidiabetikus gyógyszer, a repaglinid, fokozza az endokrin hasnyálmirigy inzulinszekrécióját. Kifejezetten a káliumcsatornákhoz kötődik, és ezáltal az inzulin felszabadulását okozza.
A repaglinid a hatóanyagok glinidcsoportjába tartozik és benzoesav-származék. Csak glükóz jelenlétében működik és rövid ideig tart.
Farmakológiai hatás a testre és a szervekre
A repaglinid farmakológiai hatása a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek ATP-függő káliumcsatornájának gátlásában áll. A káliumcsatorna a test saját molekuláinak különböző kötőhelyekből álló nagy komplex. A szomszédos membránfehérjék, a szulfonilkarbamid receptorok szabályozzák a csatorna nyílását. Az endogén molekulák, de olyan gyógyszerek is, mint a repaglinid, kölcsönhatásba lépnek ezekkel a specifikus receptorokkal. Minél nagyobb az affinitás a receptorok iránt, annál erősebb a gyógyszer. A káliumcsatorna gátlása a béta-sejtek depolarizációjához és a kalciumcsatornák későbbi megnyílásához vezet. A béta sejtekbe történő megnövekedett kalcium beáramlás ezután az inzulin felszabadulását indukálja.
A repaglinid gyorsan és csak az étkezés utáni vércukorszint ellen hat. Különösen az étkezés utáni vércukorszint hatékony csökkentését tartják fontosnak a hosszú távú kardiovaszkuláris események csökkentésében. Ezenkívül kevesebb a hipoglikémia, mert egyrészt a hatás időtartama rövid, másrészt a glinidek csak cukor jelenlétében gátolják a káliumcsatornát. Ennek eredményeként a repaglinid hatása gyengül a csökkenő vércukorszint mellett, és a bazális inzulin szekréciót nem befolyásolja.
A gyógyszert elsősorban a májrendszer bontja a citokróm P450 CYP2C8 és CYP3A4 enzimeken keresztül. A CYP28C itt fontosabb szerepet játszik. Így a gyógyszer metabolizmusa érzékenyen megváltoztatható, ha a két enzimet más gyógyszerek gátolják vagy fokozzák. Az enzimek gátlása különösen a repaglinid szintjének emelkedését idézheti elő a vérben, ami potenciálisan hipoglikémiát okozhat. A gyógyszer 90% -a az epével választódik ki, és csak körülbelül 8% -a a vesén keresztül.
Orvosi alkalmazás és kezelés és megelőzés
A repaglinidet 2-es típusú diabetes mellitusban alkalmazzák, amikor a vércukorszint normalizálása diéta, testedzés és fogyás útján nem érhető el. Adható monoterápiaként, de kombinálható bizonyos más antidiabetikus gyógyszerekkel is. A repaglinid gyors hatása miatt ajánlott a főétkezések előtt, ideális esetben 15 perccel étkezés előtt bevenni.
A kezdő adag 0,5 mg, és szükség esetén 1-2 hétközönként legfeljebb 4 mg-os egyszeri adagra emelhető. Amikor másik antidiabetikus gyógyszerről repaglinidre vált, a kezdő adag 1 mg. A maximális napi adag 16 mg. A gyógyszer veseelégtelenség esetén is alkalmazható, mivel a repaglinid alig eliminálódik vesén keresztül. Az eset konstellációjától függően azonban mérlegelni kell a dózis csökkentését.
A vércukorszintet és a glikált hemoglobint (HbA1c) az orvosnak rendszeresen ellenőriznie kell a megfelelő terápia garantálása érdekében. Ezenkívül a repaglinid hatása csökkenhet a kezelés során. Ez az úgynevezett másodlagos kudarc a diabetes mellitus előrehaladása vagy a gyógyszerre adott válasz csökkenése miatt merülhet fel.
A gyógyszerét itt találja
Kockázatok és mellékhatások
A repaglinid nem alkalmazható terhesség vagy szoptatás alatt. A túladagolás és az azt követő hipoglikémia kockázata alacsony, ha betartják az adagot és elegendő étkezést fogyasztanak. Elvileg azonban a hipoglikémia lehetséges a repagliniddel, mint más antidiabetikus gyógyszerekkel. A repaglinid rövid felezési ideje azonban csökkenti a kockázatot. Ha hipoglikémiás reakciók lépnek fel, ezek általában enyhék.
Nagyon ritka esetekben egyéb mellékhatások lehetnek allergiás reakciók, májműködési zavar és szemműködési zavar. Emésztőrendszeri panaszok, például hasmenés vagy hasi fájdalom gyakoribbak.
Számos olyan gyógyszer létezik, amelyek kölcsönhatásba lépnek a repagliniddel, így megnő a repaglinid hipoglikémiás potenciálja. Ide tartoznak különösen a gemfibrozil, klaritromicin, itrakonazol, ketokonazol, trimetoprim, ciklosporin, klopidogrel, egyéb antidiabetikus gyógyszerek, monoamin-oxidáz gátlók, ACE-gátlók, szalicilátok, NSAID-k, alkohol és anabolikus szteroidok. Különösen a gemfibrozil kombinációja nem ajánlott, mivel ez a gyógyszer jelentősen megnövelte a repaglinid felezési idejét és a hatékonyságot a klinikai vizsgálatok során. A hipoglikémia tehát gyakrabban kiváltható. Másrészt vannak olyan gyógyszerek, mint például a rifampicin, amelyek csökkentik a repaglinid hatását, és így szükségessé teszik az adag növelését.
Egyéb fizikai stressz, például fertőzés, trauma és láz is növelheti a vércukorszintet, ami szükségessé teheti az adag módosítását.
Esetleg ezek is érdekelhetnek
A MedLexi.de oldalon nem csak az egészségről, az orvostudományról és a wellnessről publikálunk, hanem a jelenlegi orvosi kutatás és az orvostechnika iránt is lelkesen. Örömmel kutatjuk az emberi jólétre és egészségi állapotára vonatkozó összes témát, és a nagyközönség számára magas újságírói követelményekkel magyarázzuk az összetett orvosi kérdéseket.
Tantárgyaink orvosi szakértői ismeretei segítenek abban, hogy érthető ismereteket készítsünk az Ön egészségére. Kíváncsian vizsgáljuk meg a kérdéseket, ellenőrizzük őket a jelenlegi kutatások alapján, és áttekintjük a napi orvosi gyakorlatot is. Az orvos és a beteg közötti tudás közvetítőinek tekintjük magunkat.