RESERPIN PROSPECT
A Reserpin (Hiposerpil Raunervil Serpasil) a Rauwolfia serpentina gyökerében található alkaloid.
Embereknek beadva csökkenti a vérnyomást és bradycardiát okoz. A vérnyomáscsökkentő hatás mind a szisztolés, mind a diasztolés értékeket befolyásolja, és viszonylag gyenge, különösen a magas vérnyomásban szenvedő betegeknél nyilvánvaló; az ortosztatikus karakter csak nagy dózisokban nyilvánvaló. Szájon át történő alkalmazás esetén a hipotenzió több hetes várakozási idő után jelentkezik, és a kezelés abbahagyása után 1-6 hétig tart.
Krónikus kezelési körülmények között a hatás elsősorban a csökkent perifériás rezisztencia miatt következik be. Nagy dózisok intramuszkuláris injekciója esetén a vérnyomás csökkenése 2-4 óra alatt jelentkezik, és egybeesik a szívteljesítmény és a perifériás ellenállás csökkenésével.
A rezerpin neuroleptikus szorongásgátló és antipszichotikus hatással rendelkezik, különösen nagy dózisok esetén.
A hipotenzió valószínűleg a központi szimpatikus képződmények depressziójának köszönhető, integrációs szerepe van a keringés (hipotalamusz?) Szabályozásában és a perifériás szimpatikus végek bénulása - neuroszimpatolitikus hatás.
A perifériás komponens fontosabb nagy dózisok alkalmazásakor. A szimpatikus depresszió a szemcsés noradrenalin-lerakódások kimerülésének köszönhető. A rezerpin megakadályozza a noradrenalin (és az anyagcsere prekurzorok) granulátumba történő felvételét az adrenerg terminálokon - a noradrenalint intraneuronálisan inaktiválják a monoamin-oxidáz hatása alatt, kémiai közvetítőként már nem elérhető. Ezenkívül a központi idegrendszerben lévő szerotonin lerakódások kimerültek, és valószínűleg ez a hatás felelős a neuroleptikus tulajdonságokért.
A mellékhatások viszonylag gyakoriak - orrdugulás, bradycardia, gyomor túlsavasság, hasmenés (szimpatikus depresszió és viszonylagos vagális túlsúly miatt), szedáció, fáradtság, álmosság, rémálmok és nagy dózisok esetén (főleg pszichiátriában alkalmazzák), depresszió, néha pszichotikus és parkinsoni merevség. Hajlamos a folyadékretenció, ödéma ritkán fordulhat elő.
A rezerpin általában orálisan, 0,25-0,75 mg/nap, diuretikummal kombinálva adható, és az esszenciális hipertónia enyhe vagy közepesen súlyos formáiban javallt. A viszonylag gyenge hatékonyság és a néha jelentős mellékhatások kockázata nagyon korlátozott.
Különleges jelzés a hiperdinamikus béta-adrenerg szindróma. 1,5 mg intramuszkuláris injekciót alkalmaznak hipertóniás krízisek kezelésére (akkor lehetséges, ha akut koszorúér-elégtelenség egyidejűleg fennáll). Egyetlen 0,5-1 mg-os injekció a brachialis artériába gyakran tartós tüneti enyhülést okoz a Raynaud-kórban.
A rezerpin ellenjavallt depressziós állapotokban és gastroduodenalis fekélyben. A kezelést legalább 2 héttel a műtét és az általános érzéstelenítés (a sympathoplegia miatt bekövetkező összeomlás veszélye) előtt és egy héttel az elektrosokk előtt meg kell szakítani.
A Rauwolfia gyökérkészítményeknek nincs előnyük a rezerpinhez képest. Egyéb rokon alkaloidok a dezerpidin és a rezcinamin, amelyek tulajdonságai hasonlóak a reserpinhez, de kevésbé aktívak; a szirozingopin és a metoserpidin vérnyomáscsökkentőként is kevésbé aktívak, de előnyük, hogy szinte nélkülözik a központi depresszáns hatásokat.