Rosuvastatin - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista
A rozuvasztatin hatóanyag a sztatin nevű hatóanyagok csoportjába tartozik, és a vér magas koleszterinszintjének kezelésére szolgál. A rozuvasztatin csökkenti a magas LDL-koleszterint, az összes koleszterint és a triglicerideket, és növeli a HDL-koleszterint.
Alkalmazás
A rozuvasztatint a
- Hiperkoleszterinémia felnőtteknél, serdülőknél és 6 év feletti gyermekeknél
- A kardiovaszkuláris események megelőzése olyan betegeknél, akiknél nagy a kockázata az első kardiovaszkuláris eseményeknek
A rozuvasztatin a nap bármely szakában bevehető étellel vagy anélkül.
Alkalmazás típusa
A rozuvasztatin hatóanyag tabletta és kemény kapszula formájában kapható a német piacon.
A rozuvasztatin ezetimib és amlodipin kombinációs készítményeként is kapható.
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
A rozuvasztatin elsődleges hatáshelye a máj, a koleszterinszint csökkentésének célszerve. A sztatin versenyképesen gátolja a HMG-CoA reduktáz enzimet, amely katalizálja a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim-A átalakulását mevalonáttá, a koleszterin prekurzorává. A rozuvasztatin csökkenti a magas LDL-koleszterint, az összes koleszterint és a triglicerideket, és növeli a HDL-koleszterint.
Farmakokinetika
A rozuvasztatin csúcsa a plazmában körülbelül 5 órával orális beadás után. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 20 százalék. A rozuvasztatint elsősorban a máj szívja fel, és csak körülbelül 10 százalékát metabolizálja a citokróm P450 rendszer enzimjei. A rosuvastatin dózisának körülbelül 90 százaléka változatlan formában ürül a székletben, és körülbelül 5 százaléka változatlan formában a vizelettel. A plazma eliminációs felezési ideje körülbelül 19 óra, és nem növekszik nagyobb dózisokkal.
adagolás
Betöltő dózis: 5 mg vagy 10 mg rozuvasztatin naponta egyszer.
Szükség esetén az adag 4 hét múlva beállítható a következő magasabb dózisra.
Maximális adag: 40 mg rozuvasztatin naponta egyszer.
Mellékhatások
Interakciók
Az alábbi kölcsönhatások léteznek a rosuvastatin alkalmazásához:
A rozuvasztatinnal kölcsönhatásba lépő hatóanyagok teljes listája megtalálható a megfelelő termékinformációban.
Ellenjavallat
A rozuvasztatin a következő ellenjavallatokkal rendelkezik:
Terhesség/szoptatás
A rozuvasztatin ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
A fogamzóképes nőknek megfelelő fogamzásgátló intézkedéseket kell alkalmazniuk. A koleszterin és a koleszterin bioszintézis egyéb termékei szükségesek a magzat fejlődéséhez, ezért a HMG-CoA reduktáz gátlásának potenciális kockázata meghaladja a terhesség alatti kezelés előnyeit.
A rozuvasztatin kiválasztódik a patkányok tejében. Nincsenek adatok a rozuvasztatin kiválasztódásáról az anyatejbe.
Vezetési képesség
A gépjárművezetés és gépek kezelése során figyelembe kell venni, hogy a rozuvasztatin-kezelés alatt szédülés léphet fel.
További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.
Alternatívák
A rozuvasztatin mellett számos más sztatin is elérhető a német piacon, amelyek farmakokinetikájukban különböznek.
- Atorvasztatin (t1⁄2 elimináció 14 óra, CYP3A4)
- Fluvasztatin (t1⁄2 elimináció 2,3 ± 0,9 óra, számos CYP450 degradációs út)
- Lovasztatin (t1⁄2 elimináció 2 óra CYP3A4)
- Pitavasztatin (t1⁄2 elimináció 5,7-8,9 óra, főleg az UGT1A3 és az UGT2B7 révén; minimálisan a CYP450 rendszeren keresztül: CYP2C9 és CYP2C8)
- Pravasztatin (t1⁄2 elimináció 1,5-2 óra, nem a CYP450 rendszeren keresztül)
- Szimvasztatin (t1⁄2 elimináció 1,9 óra, CYP3A4)