Szintetikus pajzsmirigyhormonok
A lap összefoglalása
A terápiában alkalmazott pajzsmirigyhormonok a természetes hormonokkal azonos szintetikus vegyületek (1. táblázat, Meglévő gyógyszerek szakasz). Fő indikációjuk a hypothyreosisban szenvedő betegek helyettesítő terápiája. A levotiroxin (T4) a leggyakrabban használt forma. Számos tényező megváltoztathatja a pajzsmirigy egyensúlyát, a klinikai monitorozás és a plazma TSH-dózis hozzájárul az adagok beállításához. Különleges éberségre lesz szükség szívbetegség esetén.
ECN elem (ek)
Fiziopatológiai emlékeztető
A pajzsmirigy az endokrin mirigy, amely kiválasztja a pajzsmirigyhormonokat: jodotironin hormonok: 3,5,3'-trijódtironin (T3) és 3,5,3 ', 5'-tetraiodotironin, más néven tiroxin (T4). Főleg a T4-et választja ki közvetlenül a pajzsmirigy, amelyet a periférián T3-vá (aktív hormon) kell átalakítani. A pajzsmirigyhormonok hiányai meglehetősen gyakoriak, akár autoimmun pajzsmirigy károsodással (különösen Hashimoto-kór), akár pajzsmirigy-túlműködés vagy daganatos folyamat esetén történő pajzsmirigy-eltávolítással, vagy akár agyalapi mirigy elégtelenségével. Hipotireózis esetén a TSH (hipofízis pajzsmirigy-stimuláló hormon) plazmakoncentrációja nő, és a betegeket szintetikus pajzsmirigyhormonokkal kell helyettesíteni.
Meglévő gyógyszerek
1. táblázat: Főbb szintetikus pajzsmirigyhormonok
Formák és adagok
Levotiroxin (Levothyrox®, generikus gyógyszerek)
Cp 25, 50, 75, 100, 125, 150, 175, 200 ug
Cp 100 ug-nál
+ 20 ug
A különböző molekulák hatásmechanizmusai
A szintetikus pajzsmirigyhormonok természetes hormonokként viselkednek, a magreceptorokon keresztül.
A levotiroxint (T4) használják a legszélesebb körben a helyettesítő terápiában. Csakúgy, mint a természetes hormon, dejodázok is átalakítják T3-vá (aktív formává). A liothyronin (T3) akkor alkalmazható, ha gyors vagy átmeneti hatásra van szükség. Bár úgy tűnik, hogy a T3 + T4 kombináció közelebb áll a pajzsmirigyhormonok endogén szekréciójához, a rendelkezésre álló kereskedelmi készítmény T3/T4 aránya körülbelül kétszerese a fiziológiai aránynak, és a gyakorlatban alig használják.
Hasznos klinikai hatások
A terápiában alkalmazott pajzsmirigyhormonok ugyanolyan anyagcsere-, kardiovaszkuláris és fejlődési hatásokkal bírnak, mint a természetes hormonok, és segítenek a hypothyreosis tüneteinek kijavításában. Pajzsmirigydaganat esetén is hasznosak lehetnek, mivel lassítják a pajzsmirigy sejtjeit stimuláló TSH-t.
Hasznos klinikai hatások farmakodinamikája
A szintetikus pajzsmirigyhormonok korrigálják a hypothyreosis tüneteit: az aszténia csökkenése, a súlygyarapodás, a myxedema, a bazális anyagcsere növekedése, a pulzusszám, a béltranzit.
Klinikailag hasznos farmakokinetikai jellemzők
A levotiroxin eliminációs felezési ideje 6-7 nap. A liothyronin eliminációs felezési ideje körülbelül 24 óra. A tünetek és a lehetséges mellékhatások javulása két-négy hétig nem jelentkezhet. Körülbelül öt-hat hétbe telik az egyensúly elérése a T4-koncentrációban a dózis módosítása után. A levotiroxin gyengén hatol át a placenta gáton. Számos tényező módosíthatja valószínűleg a pajzsmirigyhormonok emésztőrendszeri felszívódását (lásd a „Változás forrása a válaszban” részt).
A válasz változékonyságának forrása
Megjegyzés: egy különlegesség általános helyettesítése az elégtelen bioekvivalencia miatt befolyásolhatja a pajzsmirigy egyensúlyát. Ezért fokozott ellenőrzés ajánlott szakterület-változás esetén.
Kockázatos vagy nem tanácsos helyzetek
Ellenjavallat
bármely összetevővel szembeni túlérzékenység, kontrollálatlan hyperthyreosis. Ezeket a gyógyszereket nem ajánlják dekompenzált szívbetegség, koszorúér-betegség, kontrollálatlan aritmia esetén, és nem szabad akut koszorúér-szindróma vagy szívizomgyulladás esetén kezdeni.