Terápiás hatású Sibutramine hatóanyag - VIDAL

Sibutramine: Hatásmechanizmus

A szibutramin elsősorban aktív metabolitjain, egy szekunder aminon (1. metabolit) és egy primer aminon (2. metabolit) keresztül hat, amelyek gátolják a noradrenalin, a szerotonin (5-hidroxi-triptamin vagy 5-HT) és a dopamin újrafelvételét. Az emberi agyszövetben az 1. és 2. metabolitok körülbelül háromszor erősebbek, mint inhibitorok in vitro a noradrenalin és a szerotonin újrafelvétele, mint a dopamin. A sibutraminnal kezelt önkéntesektől vett plazmaminták szignifikánsan gátolták a noradrenalin (73%) és a szerotonin (54%) újrafelvételét, de nem gátolták jelentős mértékben a dopamin újrafelvételét (16%). A szibutramin és metabolitjai nem indukálják a monoamin felszabadulását vagy a monoamin-oxidáz gátlását. Sok neurotranszmitter receptor, köztük a szerotonin receptorok (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrenerg (β1, β2, β3, α1, α2), dopaminerg szerek ( D1-szerű, D2-szerű), muszkarin, hisztaminerg (H1) és benzodiazepin- és NMDA-receptorok.

---