USA Canagliflozin által jóváhagyott PZ - Gyógyszerészeti Újság

A 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szolgáló SGLT-2 gátlót először engedélyezték az Egyesült Államokban. Az EU-val ellentétben a dapagliflozin (Forxiga ®) nem az első képviselője ennek a hatóanyag-osztálynak, hanem a kanagliflozin (Invokana ™, Janssen Pharmaceuticals). A hatóanyagot az étrend és a testmozgás kiegészítéseként, napi egyszeri orális gyógyszerként jelzik, hogy javítsák a vércukorszint szabályozását 2-es típusú cukorbetegeknél. A kanagliflozin jóváhagyási kérelmét már benyújtották az Európai Gyógyszerügynökséghez (EMA).

A kanagliflozin kilenc klinikai vizsgálatban több mint 10 000 beteg bevonásával bizonyítottan hatékony és biztonságos. Ez az oka az amerikai FDA döntésének. Mindazonáltal az FDA öt forgalomba hozatal utáni tanulmányt követel meg a gyártótól, köztük egy kardiovaszkuláris végpont tanulmányt és egy farmakovigilancia programot annak figyelemmel kísérésére, hogy a terápia okozhat-e rosszindulatú daganatokat.

Ezen szigorú FDA-követelmények egyik oka az a biztonsági aggály lehet, hogy az ügynökség a másik SGLT-2 inhibitor dapagliflozinnal kapcsolatban felmerült, ami eddig azt eredményezte, hogy ezt a hatóanyagot elutasították az Egyesült Államok jóváhagyásától. A vizsgálatok kimutatták a dapagliflozin mell- és hólyagrákjának enyhe növekedését, ami azonban nem volt egyértelműen összekapcsolható a gyógyszerrel. A Bristol-Myers-Squibb és az Astra-Zeneca gyártók további vizsgálatokkal akarják cáfolni ezt a gyanút. Az EMA pozitívnak értékelte a dapagliflozin előny-kockázat arányát, és 2012 novemberében jóváhagyta a hatóanyagot.

Normális esetben a glükóz glomerulárisan szűrődik le a vesékben, majd később aktívan felszívódik a proximális tubulusban. A cukor újrafelvételéért ebben a pillanatban a fő transzporter az SGLT 2, egy nátriumfüggő glükóz társtranszporter (SGLT). Az SGLT-2 szelektív blokkolása csökkentheti a cukor visszaszívódását, és ezáltal kényszerítheti a felesleges glükóz kiválasztását a vizelettel. (ss)

---