Vipidia ® vélemények - hipoglikémia
Az RLS ® vállalatcsoport hivatalos weboldala. A gyógyszerek és gyógyszertárak fő enciklopédiája az orosz interneten. A gyógyszerek kézikönyve Az Rlsnet.ru hozzáférést biztosít a felhasználókhoz a gyógyszerek, étrend-kiegészítők, orvostechnikai eszközök, orvostechnikai eszközök és egyéb árucikkek útmutatóihoz, áraihoz és leírásához. A farmakológiai referenciakönyv információkat tartalmaz a felszabadulás összetételéről és formájáról, farmakológiai hatásáról, felhasználási indikációkról, ellenjavallatokról, mellékhatásokról, a gyógyszerek közötti kölcsönhatásokról, a gyógyszerek felhasználásának módjairól, gyógyszergyárakról. A kábítószer-referenciakönyv a moszkvai és más orosz városokban található gyógyszerek és gyógyszerpiaci termékek árát tartalmazza.
Az információk továbbítása, másolása és terjesztése az RLS-Patent LLC beleegyezése nélkül tilos.
A www.rlsnet.ru weboldalon közzétett információs anyagok megadásakor hivatkozni kell az információ forrására.
Közösségi hálózatokban vagyunk:
Az anyagok kereskedelmi felhasználása nem megengedett.
Információ az egészségügyi szakemberek számára.
VIPIDIA
Sárga, ovális, mindkét oldalán domború filmtabletta, egyik oldalán "TAK" és "ALG-12.5" tintával
Segédanyagok: mag: mannit - 96,7 mg, mikrokristályos cellulóz - 22,5 mg, hipoprolóz - 4,5 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 7,5 mg, magnézium-sztearát - 1,8 mg.
A filmhéj összetétele: hipromellóz 2910 - 5,34 mg, titán-dioxid - 0,6 mg, vasfesték sárga oxid - 0,06 mg, makrogol 8000 - nyomokban, szürke festék F1 (sellak - 26%, vasfesték fekete oxid - 10%, etanol - 26 )%, Butanol (38%) - nyomokban.
7 darab - alumínium buborékfólia (4) - karton csomagolás.
A filmtabletta világos piros, ovális, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán tintával írva: "TAK" és "ALG-25".
Segédanyagok: mag: mannit - 79,7 mg, mikrokristályos cellulóz - 22,5 mg, hipoprolóz - 4,5 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 7,5 mg, magnézium-sztearát - 1,8 mg.
A filmhéj összetétele: hipromellóz 2910 - 5,34 mg, titán-dioxid - 0,6 mg, vasfesték vörös oxid - 0,06 mg, makrogol 8000 - nyomokban, szürke festék F1 (sellak - 26%, vasfesték fekete oxid - 10%, etanol - 26 )%, Butanol (38%) - nyomokban.
7 darab - alumínium buborékfólia (4) - karton csomagolás.
Hipoglikémiás hatóanyag, a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) erős és szelektív inhibitora. A DPP-4 iránti szelektivitása több mint 10 000-szer nagyobb, mint más rokon enzimek, köztük a DPP-8 és a DPP-9 aktivitása. A DPP-4 a fő enzim, amely részt vesz az inkretin család hormonjainak gyors elpusztításában: glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) és glükózfüggő inzulininotróp polipeptid (HIP).
Az inkretin család hormonjai kiválasztódnak a belekben, és koncentrációjuk növekszik az étel bevitelére reagálva. A GLP-1 és a HIP fokozza az inzulinszintézist és annak hasnyálmirigy-β-sejtek általi szekrécióját. A GLP-1 gátolja a glükagon szekrécióját és csökkenti a máj glükóztermelését. Ezért az inkretin koncentrációjának növelésével az alogliptin növeli a glükózfüggő inzulin szekréciót és csökkenti a glükagon szekréciót a megnövekedett vércukorszint mellett. Hiperglikémiás, 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az inzulin és a glükagon szekréciójának ezen változásai a glikált hemoglobin HbA 1C koncentrációjának csökkenéséhez és a plazma glükóz koncentrációjának csökkenéséhez vezetnek mind az éhomi, mind az étkezés utáni glükózban.
Az alogliptin farmakokinetikája egészséges egyénekben és 2-es típusú cukorbetegségben hasonló.
Az alogliptin abszolút biohasznosulása körülbelül 100%. A magas zsírtartalmú étrend egyidejű alkalmazása nem befolyásolta az alogliptin AUC-értékét. Ezért bevételétől függetlenül is bevehető. Egészséges egyénekben, legfeljebb 800 mg alogliptin egyszeri orális adagja után, a gyógyszer gyors felszívódása figyelhető meg, amikor a T max átlagos értékét elérték, a felvétel időpontjától számított 1-2 órán belül.
Az alogliptin AUC egyetlen dózissal arányosan növekszik a terápiás dózistartományban 6,25 mg és 100 mg között. Az alogliptin AUC variabilitása a betegeknél alacsony (17%). Az AUC (0-inf) alogliptin hasonló volt az AUC értékéhez egyetlen dózis (0-24) után, miután ugyanazt az adagot naponta egyszer, 6 napig szedte. Ez arra utal, hogy az alogliptin kinetikájában nincs időfüggés ismételt beadás után.
A plazmafehérje-kötődés körülbelül 20-30%. 12,5 mg alogliptin egyszeri intravénás adagja után egészséges önkéntesekben a Vd a terminális fázisban 417 L volt, ami azt jelzi, hogy az alogliptin jól eloszlik a szövetekben.
Ismételt beadás után sem egészséges önkénteseknél, sem 2-es típusú diabetes mellitusban nem volt klinikailag jelentős az alogliptin felhalmozódása.
Az aogliptin nem metabolizálódik intenzíven, az alogliptin 60-70% -a változatlan formában ürül a vesén keresztül.
14 C-jelölt alogliptin beadása után két fő metabolitot azonosítottak: N-demetilezett alogliptint, MI-t (99%) és in vivo vagy kis mennyiségben, vagy királis átalakulás nélkül (S) -enantiomerré. Az (S) -enantiomer nem mutatható ki, ha az alogliptint terápiás dózisban szedik.
14 C-jelölt alogliptin orális beadása után a teljes radioaktivitás 76% -a ürült a vesén keresztül, 13% -a pedig a beleken keresztül. Az alogliptin átlagos vese-clearance-e (170 ml/perc) nagyobb, mint az átlagos glomeruláris szűrési sebesség (kb. 120 ml/perc), ami arra utal, hogy az alogliptin az aktív vese-kiválasztás miatt részben kiválasztódik. Közepes T 1/2 terminál körülbelül 21 óra
Farmakokinetika bizonyos betegcsoportokban
Veseelégtelenségben szenvedő betegek. Az 50 mg/nap alogliptin vizsgálatot különböző fokú krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél végezték. A vizsgálatba bevont betegeket a Cockroft-Gault képlet alapján 4 csoportba soroltuk: enyhe (CK 50–80 ml/perc), közepes súlyosságú (30–50 ml/perc CK) és súlyos (CK kevesebb ) 30 ml/perc) és végstádiumú krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik hemodialízist igényelnek.
Az alogliptin AUC enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél 1,7-szeresére nőtt a kontroll csoporthoz képest. Ez az AUC növekedés azonban a kontrollcsoport toleranciáján belül volt, ezért ezeknél a betegeknél nincs szükség dózismódosításra.
Az alogliptin AUC körülbelül kétszeres növekedését figyelték meg közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kontrollokhoz képest. Az AUC körülbelül négyszeres növekedését figyelték meg súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél és végstádiumú krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kontrollokhoz képest. A végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegek az alogliptin bevétele után azonnal hemodialízist kaptak. A 3 órás dialízis során a dózis körülbelül 7% -át eltávolították a szervezetből.
Ezért az alogliptin terápiás plazmakoncentrációjának eléréséhez, hasonlóan a normál vesefunkciójú betegekéhez, mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél az adag módosítására van szükség. Az alogliptin nem ajánlott súlyos vesekárosodásban szenvedő vagy hemodialízist igénylő végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegek számára.
Májelégtelenségben szenvedő betegek. Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az alohliptin AUC-értéke kb. 10, illetve 8% -kal csökken a normál májfunkciójú betegekhez képest. Ezek az értékek klinikailag nem szignifikánsak. Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenség esetén nincs szükség az adag módosítására (5–9 pont a Child-Pugh skálán). Nincsenek klinikai adatok az alogliptin súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról (Child-Pugh skálán több mint 9 pont).
Egyéb betegcsoportok. A betegek életkorának (65-81 év), nemének, fajának és testtömegének nincs klinikailag szignifikáns hatása az alogliptin farmakokinetikai paramétereire. A gyógyszer dózisának módosítása nem szükséges.
Gyermekek és 18 év alatti serdülők farmakokinetikáját nem vizsgálták.
A 2. típusú cukorbetegség felnőtteknél a vércukorszint javítása érdekében az étrend és a testmozgás hatástalansága miatt:
- más orális cukorbetegség elleni gyógyszerekkel vagy inzulinnal kombinálva.
- Túlérzékenység az alogliptinnel vagy bármely segédanyaggal szemben, vagy korábban súlyos túlérzékenységi reakciói voltak a DPP-4 gátlóval szemben, beleértve az anafilaxiás reakciókat, anafilaxiás sokkot és angioödémát;
- krónikus szívelégtelenség (FC NYHA III-IV. osztály);
- súlyos májelégtelenség (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán), mivel a felhasználásról nincsenek klinikai adatok;
- Terhesség (az alkalmazásra vonatkozó klinikai adatok hiányában);
- Szoptatás (az alkalmazásra vonatkozó klinikai adatok hiánya miatt);
- Gyermekek és serdülők 18 éves korig (a felhasználásra vonatkozó klinikai adatok hiánya miatt).
- akut hasnyálmirigy-gyulladás a történelem során;
- közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél;
- szulfonil-karbamid-származékkal vagy inzulinnal kombinálva;
- A Vipidia gyógyszer metforminnal és tiazolidindionnal alkotott háromkomponensű kombinációjának beépítése.
A Vipidiya gyógyszer étkezéstől függetlenül is bevehető. A tablettákat egészben kell lenyelni, nem folyékony, préselt vízben.
A Vipidia ajánlott adagja naponta egyszer 25 mg, monoterápiaként vagy metformin, tiazolidindion, szulfonilurea-származékok vagy inzulin mellett, vagy háromkomponensű kombinációként metforminnal, tiazolidinedionnal vagy inzulinnal.
Ha a beteg nem veszi be a Vipidia-t, a lehető leghamarabb vegye be a kihagyott adagot. Ne vegyen be kétszeres adag Vipidia-t ugyanazon a napon.
A Vipidiya gyógyszer metformin vagy tiazolidindion mellett történő felírásakor az utolsó gyógyszer dózisának változatlanul kell maradnia.
A Vipidiya gyógyszer szulfonilureás származékkal vagy inzulinnal történő kombinálásakor az utóbbi adagját csökkenteni kell a hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében.
A hipoglikémia kockázatával kapcsolatban óvatosan kell eljárni a Vipidia háromkomponensű kombinációjának metforminnal és tiazolidinedionnal történő kinevezése során. Hipoglikémia esetén fontolóra lehet venni a metformin vagy a tiazolidinedion dózisának csökkentését.
Az alogliptin hatékonyságát és biztonságosságát metforminnal és szulfonilkarbamid-származékkal hármas kombinációban nem igazolták.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
Enyhe veseelégtelenségben (CK> 50 - ≤ 80 ml/perc) szenvedő betegeknél nincs szükség a Vipidia dózisának módosítására. Mérsékelt veseelégtelenségben (CC ≥30 - ≤50 ml/perc) szenvedő betegeknél a Vipidia adagja naponta egyszer 12,5 mg.
Az Aogliptin nem alkalmazható súlyos vesekárosodásban szenvedő és végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknek hemodialízisre van szükségük (CC 50–30)
