2,4-Dinitrofenol Régi fogyókúrás termék új álruhában PZ - Pharmazeutische Zeitung

Annette Mende/Speciális galenikával az amerikai Yale Egyetem tudósainak sikerült a toxicitás nagy részét eltávolítani a 2,4-dinitrofenol karcsúsító szeréből.

pharmazeutische

Dr. Rachel Perry és munkatársai kifejlesztettek egy orális, szabályozott hatóanyag-leadású készítményt, amely több mint 500-szorosára növelte a hatóanyag terápiás ablakát a nem nyújtott hatású adagolási formához képest. Ily módon a 2,4-dinitrofenol anyagcserére gyakorolt ​​pozitív hatása kiaknázható anélkül, hogy megkockáztatná a nemkívánatos hatásokat, mint a hipertermia, tachycardia, izzadás és a megnövekedett légzési ritmus. Erről számolnak be a kutatók a "Science" folyóiratban (DOI: 10.1126/science.aaa0672).

"width =" 200 "height =" 172 "/>

A 2,4-dinitrofenol retardálja a hipertrigliceridémiát, az inzulinrezisztenciát, a zsírmájat és a cukorbetegséget: állatkísérletekben működik.

Fotó: Fotolia/Andreas Hilger

Az eredetileg a festékiparban használt 2,4-dinitrofenol (DNP) a légzési lánc úgynevezett leválasztója. Megakadályozza az energiahordozó adenozin-trifoszfát képződését a mitokondriumokban. A légzési lánc során képződő energia ehelyett hőként szabadul fel. Ez a hatás predesztinálja az anyagot fogyókúrás segédanyagként, de még nem sikerült a jelentős toxicitását kordában tartani. Számos haláleset történt illegálisan forgalmazott DNP-termékek elfogyasztása után.

Állatkísérletek során Perry kutatói két dolgot találtak. Először: Minél magasabb a hatóanyag csúcsa lenyelés után, annál nagyobb a DNP toxicitása. Másodszor, az anyagcserére gyakorolt ​​hatás a plazmakoncentráció görbe alatti területtől függ. Ezután kifejlesztettek egy DNP retard készítményt, amelynek farmakokinetikája erre a két paraméterre optimalizált.

Sikeres állatkísérletekben

Nagy zsírtartalmú patkányokban ez a készítmény enyhítette a hipertrigliceridémiát, az inzulinrezisztenciát, a zsírmájat és a cukorbetegséget. Érdekes módon a hatás a májra korlátozódott; Az agy, a vesék, a szív vagy a vázizmok sejtjei nem mutattak mitokondriális szétválasztást. Szisztémás toxicitásra nem volt bizonyíték. Ha az emberen végzett vizsgálatok megerősítik ezeket az eredményeket, akkor a retardált DNP készítmény új terápiás megközelítést jelenthet metabolikus szindrómában, 2-es típusú cukorbetegségben és alkoholmentes zsírmájban szenvedő betegek kezelésében - remélik a szerzők. /

  • A gyógyszertár áttekintéséhez.