A biguanid anyagcsoport (metformin)
A metformin az egyik biguanid-származék, és ez az egyetlen képviselője a jelenlegi cukorbetegség-terápia során alkalmazott ezen anyagcsoportnak. A metformin egy szintetikus vegyület, amely csökkenti a vércukorszintet.
Működési elv
A metforminnak számos támadási pontja van, amelyek fontosak a hatékony vércukorszint-csökkentéshez. A metformin késlelteti a bélsejtek glükózfelvételét és csökkenti a máj glükóz felszabadulását. Ez utóbbi a vércukorszint emelkedésének gátlásához vezet éhgyomorra. Javul az inzulin hatása, ami az izom- és zsírsejtek glükózfelvételének és -fogyasztásának növekedéséhez vezet.
Ez átlagosan 25 százalékkal csökkenti az éhomi vércukorszintet anélkül, hogy hipoglikémiát okozna. A HbA1c érték, amely az elmúlt 2-3 hónap vércukorszintjét mutatja, metforminnal átlagosan 1,5 százalékkal csökkenthető. Ezenkívül a metformin rontja az étvágyat, és ezáltal gátolja a cukorbetegek súlygyarapodását.
Alkalmazási terület és adagolás
A metformint csak 2-es típusú cukorbetegségben alkalmazzák. A metformin alkalmazásának előfeltétele, hogy a hasnyálmirigy (hasnyálmirigy) továbbra is inzulint termeljen. Ezt a gyógyszert különösen túlsúlyos cukorbetegeknél alkalmazzák, amikor az anyagcsere-helyzetet nem lehet kielégítően beállítani diétával és fokozott fizikai aktivitással.
A metformin monoterápiában vagy más orális antidiabetikus szerekkel vagy inzulinnal kombinálva alkalmazható.
A metformin terápiát fokozatos dózisban kell elkezdeni. Ajánlatos a terápiát vacsora után 500 mg-mal kezdeni, és az adagot 4-5 nap elteltével növelni kell az 1 tabletta kétszeresére, további 4-5 nap után pedig az 1 tabletta háromszorosára. Az anyagcsere helyzettől függően az adag 4 héten belül terápiásán ésszerű szintre emelhető. A maximális adag 850 mg metformin háromszorosa főétkezésekkel. A nagyobb dózisok nem növelik a hatékonyságot, és a betegek a gyomor-bél traktus mellékhatásai miatt sem tolerálják őket.
A metformint étkezés után mindig egészben, folyadékkal kell lenyelni.
Mellékhatások
A metformin kezelés megkezdésekor esetenként mellékhatások, például hányinger, gyomornyomás, gáz, hasmenés vagy fémes íz jelentkezhetnek a szájban. A legtöbb esetben ezek a mellékhatások spontán megszűnnek, amikor a metformin terápiát folytatják. Nagyon ritka esetekben fordulnak elő a B12-vitamin anyagcseréjének rendellenességei, ezeket azonban farmakológiai B12-vitamin-terápiával lehet orvosolni. Ebben az esetben éves vérkép ajánlott. Túlérzékeny betegeknél előfordulhat bőrpír (erythema).
A tabletták kezelésének korlátai
A 2-es típusú cukorbetegek, akiket a vércukorszint-csökkentő tablettákkal abbahagynak, gyakran túl magas követelményeket támasztanak a "cukortablettáikkal" szemben. Remélik, hogy az optimális vércukorszintet el fogják érni, de néha nem nagyon motiváltak életmódjuk megváltoztatására az étrendjük és a testmozgás gyakran hiánya szempontjából. Az ebből eredő kardiovaszkuláris szövődmények lehetőségét és az inzulinkezelésre való gyakran nehéz átállást a kezelt cukorbetegek egy része figyelmen kívül hagyja. Természetesen nem könnyű drasztikusan megváltoztatni az életmódot, amely néhány esetben évtizedek óta kialakult. Ezek a változások azonban jelentősen javított kezelési lehetőséghez járulnak hozzá, miközben csökkentik az esetleges késői szövődményeket.
A gyógyszerek értékelése
értékelés
Kedvező anyagcsere-hatása miatt a metformin az első választás a túlsúlyos (elhízott) cukorbetegek számára. A metforminnal súlygyarapodás nem figyelhető meg. Pozitív hatással van a zsíranyagcserére. A hipoglikémia kockázata gyakorlatilag nincs, mivel a metformin nem vált ki inzulint a hasnyálmirigy béta-sejtjeiből. A metformin ezért rendkívül értékes és biztonságos gyógyszernek tekinthető a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében.
Mivel a megnövekedett laktátkoncentrációk a súlyos anyagcsere-zavarok potenciális kockázatát jelentik, be kell tartani a kizárási kritériumokat (ellenjavallatokat).
Ellenjavallat
A metformint nem szabad alkalmazni vesekárosodásban vagy súlyos májbetegségben szenvedőknél. Súlyos lázas fertőzés vagy műtét küszöbén áll, a metforminnal történő kezelést meg kell szakítani annak érdekében, hogy a súlyos anyagcserezavarok (tejsavas acidózis) kockázata a lehető legkisebb legyen. A metformint legalább 2 nappal a jódtartalmú kontrasztanyaggal végzett vizsgálat előtt fel kell függeszteni. A jódot tartalmazó röntgenkontrasztanyag beadása károsíthatja a veseműködést, és a metformin, amely általában csak a vesén keresztül ürül ki, felhalmozódik a szervezetben. Ez viszont tejsavas acidózishoz vezethet. A fogyókúrás étrend, az alkoholizmus vagy a szervezet gyenge oxigénellátásával járó betegségek (súlyos szívelégtelenség vagy légzési elégtelenség), valamint a közelmúltbeli szívroham, a fennálló terhesség vagy a szoptatás szintén kizárási kritérium.
Erdmann Gunilla, Prof. Dr. med. Werner Scherbaum; Német Diabétesz Központ a Heinrich Heine Egyetemen, Düsseldorf, Német Diabétesz Klinika