A lipidszint-csökkentő szer sárga listája

A lipidcsökkentő gyógyszerek a lipidanyagcsere rendellenességeinek kezelésére szolgáló gyógyszerek. Csökkentik a koleszterin és/vagy a triglicerid plazmaszintjét.

Alkalmazás

szer

A lipid anyagcserezavar kezelésének célja a megnövekedett lipidszinttel járó kardiovaszkuláris kockázat csökkentése.

A következő hatóanyagcsoportokat használják a lipidek csökkentésére:

  • Statinok (HMG-COA reduktáz inhibitorok, CSE inhibitorok (koleszterinszintézis enzim inhibitorok))
  • Fibrál
  • Koleszterin felszívódás gátlók
  • Ioncserélő gyanták
  • Nikotinsav
  • Növényi lipidcsökkentő szerek

hatás

A hatóanyagok egyes csoportjainak hatása eltérő.

Sztatinok

A sztatinok kompetitív inhibitorai a HMG-CoA reduktáznak, amely a koleszterin bioszintézis kulcsfontosságú enzime. Az intracelluláris koleszterin koncentráció csökkenése a hepatocitákban az LDL receptor gén fokozott transzkripciójához és az LDL felszívódásának a véráramból történő növekedéséhez vezet. Az LDL szint akár 50% -kal csökken (dózisfüggő). Ezenkívül a CSE-gátló akár 10% -kal is megnöveli a HDL-koncentrációt. A triglicerid koncentráció a kezdeti értéktől függően is csökken.

Fibrál

A fibrátok alig befolyásolják a plazma koleszterin koncentrációját. 30-50% -kal csökkentik a vér triglicerid szintjét.

A fibrátok hatásmechanizmusát még nem sikerült pontosan tisztázni. A fibrátok azonban növelik a lipoprotein lipáz aktivitását, aminek következtében a VLDL (nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) és az IDL (közepes sűrűségű lipoproteinek) egyre inkább átalakulnak LDL-vé (alacsony sűrűségű lipoproteinek). Ezenkívül csökken a VLDL felszabadulás a májban. A fibrátok kötődnek az alfa alcsoport (PPARα) peroxiszóma proliferátor által aktivált receptorainak nukleáris transzkripciós faktoraihoz is. Számos olyan gént, amely a lipoprotein lipáz mellett apolipoproteineket kódol, a PPARα egyre inkább átírja, ami megmagyarázhatóvá teszi a fibrátok különféle hatásait.

A lipid anyagcsere rendellenességek terápiájában a fibrátok tartalék készítmények a sztatin intoleranciára.

Koleszterin felszívódás gátlók (koleszterin felszívódás gátlók)

Az ezetimibe az egyetlen koleszterin felszívódást gátló anyag a piacon. Az ezetimibet a sztatin-szimvasztatinnal fix kombinációban is alkalmazzák. Az ezetimibe szelektíven blokkolja az NPC1L1 fehérjét (Niemann-Pick-C1-szerű-1 fehérje), amely felelős a kolesztrin bélfelszívódásáért, és amely részt vesz a fitoszterolok felszívódásában is.

Különböző ételek, mint például a Becel pro aktiv, növényi eredetű szterineket (szterineket) tartalmaznak, amelyek kapcsolatban állnak a koleszterinnel. A transzportfehérje versengésével csökkentik a koleszterin felszívódását és ezáltal az észterezést is a hámsejtekben. A koleszterinszint mérsékelt csökkenéséhez vezetnek.

Ioncserélő

Az ioncserélő gyanták nagy affinitással rendelkeznek az epesavak iránt. Az epesavak az ioncserélő gyantához kötődnek és ürülnek a széklettel. A kiválasztódást akár tízszeresére növeljük. Az epesavak hiányát ezután új koleszterinszintézissel kompenzálják. Ez csökkenti az intracelluláris koleszterin koncentrációt a májban, növekszik az LDL receptorok száma és több LDL szívódik fel a vérből.

Nikotinsav

A nikotinsav dózisfüggően csökkenti a szabad zsírsavak koncentrációját, valamint a triglicerid- és koleszterinszintet a plazmában.A lipidcsökkentő hatás a triglicerid-lipáz blokkolásán és a máj VLDL-szintézisének csökkenésén, és így alacsonyabb LDL-képződésen alapul.

Növényi lipidcsökkentő szerek

A fokhagyma-kiegészítőket a zsíranyagcsere-rendellenességek támogatására használják, bár a fokhagymás izzók por vérzsírcsökkentő hatását nem sikerült megerősíteni.

Mellékhatások

A mellékhatásokkal kapcsolatos információkat az egyes gyógyszercsoportokról írják le.

Interakciók

A kölcsönhatásokkal kapcsolatos információkat a hatóanyagok egyes csoportjairól írják le.

Ellenjavallat

Az ellenjavallatokkal kapcsolatos információkat az egyes hatóanyagok csoportjairól írják le.

Hatóanyagok

Sztatinok

  • Szimvasztatin
  • Lovastatin
  • Pravastatin
  • Fluvasztatin
  • Atorvasztatin
  • Rozuvasztatin
  • Pitavastatin.

Koleszterin felszívódás gátlók

Fibrál

Ioncserélő gyanták

Nikotinsav és származékai

Növényi lipidcsökkentő szerek

Tippek

A Clevelandi Klinika új amerikai tanulmánya azt mutatja, hogy a PCSK9 inhibitor evolokumab dokumentált statin intoleranciában felülmúlja az ezetimib koleszterin felszívódását gátló anyagot, lásd még az "Evolocumab statin intoleranciában" cikket