A rozuvasztatin csökkenti a koleszterinszintet
Kiváló minőségű újságírói tartalmat kínálunk online ajánlatunkban. A jó újságírás pénzbe kerül, és a miénkhez hasonló ajánlatot meg kell finanszírozni, hogy tarthasson. Annak érdekében, hogy elolvashassa a DAZ.online tartalmát anélkül, hogy közvetlenül fizetne érte, hirdetési partnerekkel és nyomon követéssel keressük meg a pénzünket.
A követés jelentése: Az eszközén tárolt információkkal, például cookie-kkal vagy eszközazonosítókkal vagy hasonlóval, a hirdetések és a tartalom a felhasználói profil alapján adaptálható. Ezekből az információkból a célcsoportra vonatkozó ismeretek levezethetők és felhasználhatók a termék fejlesztésére.
Az ajánlatunkban használt nyomkövetők részletei megtalálhatók adatvédelmi nyilatkozatunkban. Weboldalunk csak a sütik használatának hozzájárulásával használható.
kedves felhasználó,
megértjük, hogy az adatvédelem az Ön prioritása. Kérjük, értsen meg minket is, munkánkkal pénzt kell keresnünk, hogy fenntartani tudjuk ajánlatunkat.
A lehető legérzékenyebbek vagyunk, amikor ügyfeleink adatait kezeljük.
Az intézkedések többek között a teljes, modern titkosítást HTTPS-en keresztül, a legújabb szoftverek és hardverek használatát, valamint hirdetési partnereink gondos kiválasztását tartalmazzák.
Ezért ajánlatunk jelenleg nem tekinthető meg a fent leírt hirdetési és nyomonkövetési intézkedésekhez való hozzájárulás nélkül. Jelenleg is dolgozunk egy alternatív előfizetéses megoldáson digitális tartalmainkhoz. Ezen a ponton szeretnénk felhívni a figyelmet arra, hogy a nyomtatott előfizetés nem egyben digitális előfizetés.
Gyógyszerek és terápia
A rozuvasztatint csökkentő lipidszintet Hollandiában 2002-ben hagyták jóvá első európai országként. Egy ideje Ausztria és Svájc üzleteiben kapható, Németországban pedig 2009. január 15-e óta van piacon.
A sztatin 10, 20 és 40 mg dózisokban kerül felhasználásra. A rozuvasztatint primer hiperkoleszterinémia (IIa típusú, beleértve a heterozigóta családi hiperkoleszterint) kezelésére használják-
emia) vagy vegyes dyslipidaemia (IIb típusú típus) a diéta mellett javallt, ha a beteg nem reagál megfelelően az étrendre és más nem farmakológiai intézkedésekre (pl. testmozgás, súlycsökkentés), valamint az étrend mellett homozigóta családi hiperkoleszterinémiában is. és egyéb lipidcsökkentő intézkedések (pl. LDL-aferézis), vagy ha ezek az intézkedések nem megfelelőek.
A kezelés megkezdése előtt a beteget szokásos koleszterinszint-csökkentő étrendre kell helyezni, amelyet a kezelés teljes időtartama alatt folytatni kell.
HMG-CoA reduktáz inhibitorok
Mint minden sztatin, a rozuvasztatin is a HMG-CoA reduktáz szelektív, kompetitív inhibitora. Ez az enzim katalizálja a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim-A sebességkorlátozó átalakulását mevalonáttá, a koleszterin prekurzorává.
A rosuvastatin elsődleges hatáshelye a máj. Itt a rozuvasztatin növeli az LDL-receptorok számát a májsejtek felszínén, ami felgyorsítja az LDL felvételét és lebontását, és gátolja a VLDL szintézisét a májban. Ez csökkenti a VLDL és az LDL részecskék teljes számát.
A rozuvasztatin csökkenti a magas LDL-koleszterint, az összes koleszterint és a triglicerideket, és növeli a HDL-koleszterint.
Profil: rozuvasztatin
Kereskedelmi név: Crestor
Gyártó: AstraZeneca GmbH, Wedel
Megvalósítás dátuma: 2009. január 15
Fogalmazás: 1 filmtabletta 5/10-/20 mg rozuvasztatint tartalmaz rozuvasztatin hemikalcium formájában.
Egyéb hozzávalók: Tablettamag: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, trikalcium-foszfát (Ph. Eur.), Krospovidon (B típus), magnézium-sztearát (Ph. Eur.). A tabletta héja: laktóz-monohidrát, hipromellóz, triacetin, titán-dioxid (E 171), vas (III) -hidroxid-oxid x H2 O (E 172, Crestor 5 mg filmtabletta), vas (III) -oxid (E 172) ( Crestor 10 és 20 mg filmtabletta).
Csomagméretek, árak és PZN: Crestor 5 mg: 30 filmtabletta, 39,39 euró, PZN 0316223; 100 filmtabletta, 103,97 EUR, PZN 0321721. 10 mg Crestor: 30 filmtabletta, 46,39 EUR, PZN 0185324; 100 filmtabletta, 130,13 euró, PZN 0185399. Crestor 20 mg: 30 filmtabletta, 57,36 euró, PZN 0185442; 100 filmtabletta, 160,80 euró, PZN 0185560.
Anyagosztály: Lipidcsökkentő szerek; HMG-CoA reduktáz inhibitorok, sztatinok. ATC kód: C10A A07.
Jelzés: Az elsődleges hiperkoleszterinémia vagy a kevert diszlipidémia kezelésére, diéta mellett, amikor ezekre vagy más nem farmakológiai intézkedésekre adott válasz nem megfelelő. A homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia kezelésére diéta és egyéb lipidcsökkentő intézkedések mellett, vagy ha ezek az intézkedések nem megfelelőek.
Adagolás: Kezdő adag 5 vagy 10 mg orálisan naponta egyszer. Szükség esetén az adag négy hét múlva beállítható a következő magasabb dózisra. A maximális 40 mg-os adagra történő titrálást csak azoknál a betegeknél kell fontolóra venni, akik súlyos hiperkoleszterinémiában szenvednek, magas kardiovaszkuláris rizikóval, és akik nem érik el a tervezett kezelési célt 20 mg-mal, és akiknél rutinellenőrzést végeznek.
Ellenjavallatok: Aktív májbetegség, ideértve a szérum transzaminázok megmagyarázhatatlanul tartós emelkedését és a szérum transzaminázok bármely szintjének emelkedését, amely meghaladja a normálérték felső határának (ULN) háromszorosát. Súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance
Dózis, a felhasználás fajtája és ideje
A rozuvasztatin étkezés közben vagy anélkül is bevehető a nap bármely szakában. Az ajánlott kezdő adag naponta egyszer 5 vagy 10 mg. A mellékhatások megnövekedett kockázata miatt a maximális 40 mg-os dózis titrálását csak súlyos, magas kardiovaszkuláris kockázattal járó, súlyos hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél szabad megfontolni, akik 20 mg-mal nem érik el a kívánt kezelési célt, és akiknél rutinellenőrzést végeznek.
A myopathiára hajlamosító tényezők esetén az ajánlott kezdő adag 5 mg; a 40 mg-os adag ellenjavallt ezek közül a betegek közül. A rosuvastatin 40 mg-os adagja szintén ellenjavallt, ha a fibrátokat egyidejűleg alkalmazzák; a kezelést az 5 mg-os dózissal kell kezdeni.
A CYP450-en keresztül alig bomlik le
A maximális rosuvastatin plazmaszintet körülbelül öt órával az orális bevétel után érik el. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 20%. A rozuvasztatint nagymértékben felszívja a máj. Csak körülbelül 10% -át metabolizálja a citokróm P450 rendszer enzimjei, ezért nem várhatók ezzel összefüggő gyógyszerkölcsönhatások. A rozuvasztatin dózisának körülbelül 90% -a változatlan formában ürül a székletben, és körülbelül 5% változatlan formában a vizelettel. A plazma eliminációs felezési ideje körülbelül 19 óra, és nem növekszik nagyobb dózisokkal.
Nagyon hatékony
A rozuvasztatin egy különösen hatékony koleszterinszint-csökkentő gyógyszer, amellyel különösen azokat a betegeket lehet hatékonyan beállítani a célértékekhez, akik nem reagálnak megfelelően a szokásos szimvasztatin-terápiára. A terápiás hatás a terápia megkezdésétől számított egy héten belül jelentkezik, és a maximális hatás 90% -a két hét alatt érhető el. A maximális hatást általában négy hét múlva érik el, és ezután is fennáll.
A 10 mg rozuvasztatin számos klinikai vizsgálatban 43 és 50% között csökkentette az LDL-koleszterinszintet összesen több mint 15 000 betegnél, míg az atorvasztatin (19 mg), a szimvasztatin (20 mg) és a pravasztatin (20 mg) csak 37–38% -ot csökkent. % elérte. Valamennyi vizsgálatban körülbelül 80% -kal több beteg érte el az LDL-koleszterin célértékeket rozuvasztatinnal, mint az atorvasztatin (51%), a szimvasztatin (48%) és a pravastatin (16%) összehasonlító anyagokkal. A kezelés kezdetén a betegek LDL értéke 160 és 250 mg/dl között volt, tizenkét hét rosuvastatin (10 mg) kezelés után ez az érték 115 mg/dl alá esett, a betegek 47% -ában az LDL szint még 100 mg/dl alatt volt. dl csökkenthető.
Izomkárosodás veszélye
A mellékhatások profilja megegyezik a többi sztatinéval. A klinikai vizsgálatok során a rosuvastatin gyakori mellékhatásai a fejfájás, szédülés, székrekedés, hányinger, hasi fájdalom, myalgia és aszténia voltak.
Ugyanakkor a rabdomiolízisről és a veseelégtelenségről már beszámoltak a maximálisan megengedett 40 mg-os adag kétszeresénél. Az életveszélyes rhabdomyolysis kockázatának csökkentése érdekében ezért meg kell kísérelni a terápiás cél elérését a legalacsonyabb dózissal.
A fokozott kockázatú betegeknek a lehető legalacsonyabb dózist kell kapniuk. Ez magában foglalja a 65 évesnél idősebb betegeket, a pajzsmirigy alulműködését és/vagy a krónikus veseelégtelenséget. A myopathiára hajlamos emberek, például a ciklosporin terápiában szenvedő betegek szintén nagyobb kockázatnak vannak kitéve, és csak alacsony dózisokkal szabad őket kezelni.
Az ázsiai eredetű betegek kezelésében kétszer olyan magas gyógyszerkoncentrációt mértek a vérben, mint a fehér betegeknél ugyanazon adag mellett. Ezért fontos, hogy ezek a betegek a legalacsonyabb dózissal (5 mg) kezdjék.
A rozuvasztatin szintén ellenjavallt aktív májbetegségben és a szérum transzamináz szintjének emelkedésében, valamint súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
A rozuvasztatin plazmaszintje hirtelen megemelkedhet azoknál a betegeknél, akik ciklosporint is kapnak, ezért a rozuvasztatin egyidejű alkalmazása itt ellenjavallt.
Szakértői információk a Crestor ® -ról, 2008. december.
Információ az AstraZeneca GmbH-tól, 2009. január 20.
Jones, P. és mtsai: A rozuvasztatin hatékonyságának és biztonságosságának összehasonlítása az atorvasztatinnal, a szimvasztatinnal és a pravasztatinnal az adagok között (Stellar Trial). A. J. Cardiol. 2003; 92: 152-60.
Schuster, H. és mtsai: A sztatinváltás hatása a lipidcélok elérésére: a koleszterin hatékony csökkentésének mérése rosuvastatin-terápia (Mercury I) tanulmány segítségével. A. Szív. J. 2004; 147: 705-12.
Crouse, J. és mtsai: A rosuvastatin hatása a carotis intima-media vastagságának előrehaladására szubklinikai ateroszklerózisban szenvedő, alacsony kockázatú egyéneknél. A Meteor-tárgyalás. J. Am. Med. Assoc. 2007; 297: 1344-53.