A sztatinok energiát lopnak az izomsejtekből

A cookie-kat a DAZ.online folyamatos fejlesztéséhez és az Ön igényeinek megfelelőbb adaptálásához használjuk. A DAZ.online-t reklámozással finanszírozzák, és ehhez sütiket is beállítanak. Ezért a webhely használata csak a sütik használatának hozzájárulásával lehetséges. A sütik használatával kapcsolatos részletek az adatvédelmi irányelveinkben találhatók.

A sütiket az Ön élményének javítása és személyre szabott tartalom szállítása érdekében használjuk. Olyan hirdetések finanszíroznak minket, amelyekhez sütikre is szükség van. Ezért a DAZ.online használatához el kell fogadnia a sütik használatát.

"Kár! De a DAZ.online nem nélkülözheti teljesen a sütiket, többek között azért, mert a reklámbevételekből finanszírozzuk magunkat. Ezért a hozzájárulás nélkül jelenleg nem használhatja a DAZ.online-t.

Sajnáljuk, de nem férhet hozzá a DAZ.online-hoz anélkül, hogy beleegyezne a sütik használatába.

DAZ.online
DAZ/AZ
DAZ 3/2013
Rob sztatinok .

Gyógyszerek és terápia

A sztatinok erős gyógyszerek, amelyek nagyon hatékonyan képesek csökkenteni az LDL szintjét a vérben. A leggyakrabban felírt gyógyszerek közé tartoznak, nem utolsósorban a stroke és a szívroham megelőzése érdekében. Azonban nem ritka, hogy az izomfájdalom vagy a fájó izmokhoz hasonló görcsök és tünetek még alacsony dózisban is jelentkeznek. Mindenekelőtt a sportos, aktív emberek szenvednek ettől a jelenségtől, így a sportteljesítmény csökken, és a betegek már nem akarják sportolni, vagy abbahagyni a gyógyszeres kezelésüket. De pontosan ez nem történhet meg a stroke vagy a szívroham kockázatának kitett betegekkel.

A sztatinok csökkentik a magas koleszterinszintet azáltal, hogy blokkolják a HMG-CoA reduktázt abban, hogy a HMG-CoA mevalonsavvá alakuljon át. Ez elnyomja a szervezet saját koleszterin képződését, és több LDL-koleszterint vesz fel a véráramból a sejtekbe. Az LDL szint csökken. A QM koenzim képződésében a HMG-CoA reduktáz is szerepet játszik. A Q10 koenzim részt vesz az oxidatív foszforilezésben, amelyen keresztül a teljes testenergia (ATP) 95% -a keletkezik. A sztatinok szedésének potenciális kockázata az oxidatív foszforiláció és az izmok ATP-termelésének gátlásához kapcsolódhat, ami izomfájdalmat okoz.

Flemming Dela professzor és csapata a koppenhágai Egészséges Idősödési Központtól az American College of Cardiology neves folyóiratában megjelent tanulmányban kimutatták, hogy a sztatinokkal végzett terápia akadályozza az izomsejtek energiatermelését. Ön folytatja azt a tézist, hogy ez a jelenség közvetlenül kapcsolódik az izomfájdalmakhoz. A tudósok be tudták mutatni, hogy a statinokkal kezelt betegek alacsony Q10 koenzimszinttel és alacsonyabb inzulinérzékenységgel rendelkeznek. A Q10 koenzim hiánya csökkent energiatermeléshez vezethet az izmokban, ami pedig oka lehet az izomfájdalomnak.

Új terápiás lehetőség a statin intolerancia esetén

A betegek 10-20% -a egyáltalán nem tolerálja a sztatinokat, vagy az LDL-koleszterinszintjük nem tolerálható elegendő mértékben tolerálható dózissal. Egy II. Fázisú vizsgálatban most egy monoklonális antitestet (AMG 145) teszteltek, amely állítólag javítja az LDL-koleszterin eltávolítását a vérből. A 9. típusú plazma proprotein konvertáz szubtilizin/kexin (PCSK9) elleni antitest. A PCSK9 kötődik a májsejtek LDL-receptoraihoz és közvetíti azok lebontását. Ez azt jelenti, hogy kevesebb receptor áll rendelkezésre a felesleges LDL eltávolítására a vérből.

Az AMG 145-et 160 statin intoleranciában szenvedő betegnél tesztelték egy randomizált, kettős-vak dózis-megállapító vizsgálatban. Placebo és ezetimibe szolgált kontrollként. A verum csoportban a résztvevők 280 mg, 350 mg vagy 480 mg önmagában kapott AMG 145-et vagy 420 mg AMG 145-t és 10 mg ezetimibet kaptak tizenkét hét alatt. A kontroll csoport 10 mg ezetimibet és placebót kapott. Az AMG 145-t és a placebót négy hetente szubkután, ezetimibet naponta adták be. Az elsődleges végpont az LDL-koleszterinszint volt az alapértékhez képest, további végpont a különböző AMG 145 dózisok biztonságossága és tolerálhatósága volt.

Tizenkét hét elteltével az LDL-koleszterinszint csökkentése 67 mg/dl (-41%) volt 280 mg AMG 145 alatt, 70 mg/dl 350 mg alatt (-43%) és 91 mg/dl 420 mg alatt (-51%). és 110 mg/dl (-63%) azoknak a résztvevőknek, akik 420 mg AMG 145 plusz 10 mg ezetimibet kaptak. A placebó/ezetimib 14 mg/dl-rel (-15%) csökkentette az LDL-koleszterinszintet. Négy betegnél súlyos mellékhatások jelentkeztek az AMG 145 alatt (koszorúér-betegség, akut hasnyálmirigy-gyulladás, csípőtáji törés, ájulás). A leggyakoribb mellékhatás a myalgia volt, amelynek előfordulása nem tűnt dózisfüggőnek.

Összességében a PCSK9 antitest ebben a II. Fázisú vizsgálatban jobban csökkenti az LDL koleszterinszintet, mint a placebo, és legalább rövid távú alkalmazás esetén tolerálható.

Forrás: Sullivan D, et al. JAMA 2012; 308 (23): 2497-2506.

Az adagtól függ

Mint minden gyógyszer, a sztatinok sem mentesek a mellékhatásoktól, ezért az alkalmazott sztatin indikációját gondosan meg kell kérdőjelezni. Világos jelzéseket adnak mindenekelőtt, ha a beteg történetében már volt szívrohama vagy szélütése, vagy ha a magas koleszterinszint mellett más kockázati tényezők is vannak a szív- és érrendszeri betegségekre, például a magas vérnyomás vagy a dohányzás. A sztatinok alkalmazása csak akkor válik kérdésessé, ha nincs más kockázati tényező, és a beteg csak megemelkedett LDL-értékeket mutat. Az LDL szint csökkentésének hatása ezeknél a betegeknél csak marginális, amint azt a Cochrane metaanalízisek kimutatták.

Mivel a különböző HMG-CoA reduktáz inhibitorok különböznek az LDL koleszterinszint csökkentésére való képességükben, a statin és a dózis megválasztását egyedileg kell igazítani a beteghez és a terápia céljához. A nemkívánatos gyógyszerhatások, mint például az izomfájdalom, egyre valószínűbbek, annál nagyobb a kiválasztott statin dózisa (lásd a táblázatot). Ezért mellékhatások jelentkezésekor segíthet az adag csökkentésében.

Statinok összehasonlításban. Az LDL-koleszterin százalékos csökkenése.