Adalat CR 20, Prospect nifedipin tabletta
Javallatok Adalat CR 20, tabletta:
Krónikus ischaemiás szívbetegségek kezelése: stabil angina pectoris (testgyakorlás angina); vazospasztikus angina
A magas vérnyomás kezelése.
6 321 hipertóniás, legalább egy további kockázati tényezővel rendelkező beteg kezelése, 3-4, 8 éven át, multinacionális, randomizált, kettős-vak, prospektív vizsgálat révén.
Az Adalat CR (módosított felszabadulású nifedipin tabletta) a szokásos diuretikus kombinációkhoz hasonló mértékben csökkentette a kardiovaszkuláris és agyi eseményeket.
Ellenjavallatok:
Adalat CR 20 adagolás, tabletta:
A kezelést egyedivé kell tenni. A beteg klinikai képétől függően az adag fokozatos növelése javasolt a fenntartó adag eléréséig. Májkárosodásban szenvedő betegek körültekintő ellenőrzése szükséges, és súlyos esetekben mérlegelni kell az adag csökkentését. Az ajánlott adag felnőtteknek 20-60mg nifedpin/nap: orálisan, egyetlen adagban.
Általában a kezdő adag 30 mg nifedipin, naponta egyszer adva. Szükség esetén naponta egyszer 20 mg nifedipin kezdeti adagot lehet fontolóra venni. Időközi dózisok (pl. 40 mg vagy 50 mg) adhatók 20 mg + 20 mg vagy 20 mg + 30 mg kombinációban. Az állapot súlyosságától és a beteg kezelésre adott válaszától függően az adag fokozatosan naponta egyszer 120 mg nifedipinre emelhető. A tablettákat étkezésektől függetlenül, folyadékkal kell lenyelni.
A tablettákat nem szabad rágni vagy összetörni!
Akció:
A nifedipin 1,4-dihidropiridin-kalcium antagonista. A kalcium antagonisták csökkentik a kalciumionok transzmembrán beáramlását a sejt lassú kalciumcsatornáin keresztül. A nifedipin főleg a szívizom sejtjeire, valamint a koszorúér és a perifériás rezisztencia erek simaizom sejtjeire hat.
A szívben a nifedipin a részlegesen szűkületes területek szegmensének szabad falában is kitágítja a koszorúereket, különösen a nagy vezető ereket. Ezenkívül a nifedipin csökkenti a koszorúér simaizomzatának vaszkuláris tónusát és megakadályozza az érgörcsöt. A végeredmény fokozott posztstenotikus véráramlás és az oxigénellátás növekedése. Ezzel párhuzamosan a nifedipin csökkenti az oxigénigényt a perifériás ellenállás (utóterhelés) csökkentésével. Hosszú távú kezeléssel a nifedipin megakadályozhatja az új szívkoszorúér-érelmeszesedés kialakulását is.
A nifedipin csökkenti az arteriolák simaizmainak tónusát, csökkentve a megnövekedett perifériás ellenállást és következésképpen a vérnyomást. A nifedipin-kezelés kezdetén a pulzus átmeneti reflex-növekedése fordulhat elő. Ez a növekedés azonban nem elegendő az értágulat kompenzálására. Ezenkívül a nifedipin rövid és hosszú távon is növeli a nátrium és a víz kiválasztását.
A nifedipin vérnyomáscsökkentő hatása kifejezetten hangsúlyos a magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, multinacionális, randomizált, kettős-vak, prospektív vizsgálat révén, amely 3221 hipertóniás, legalább egy további kockázati tényezővel járó, 3–4,8 év alatt végzett betegen történt. Az Adalat (a nifedipin módosított felszabadulású tablettaként) a standard diuretikus kombinációkhoz hasonló mértékben csökkentette a szív- és érrendszeri és az agyi érrendszeri eseményeket. Az Adalat CR tablettákat úgy állítottuk össze, hogy a nifedipint 24 órán keresztül megközelítőleg állandó sebességgel juttassák be. A nifedipin egy ozmotikus membránszabályozási eljárással nulla sebességgel szabadul fel a tablettából. A felszabadulási sebesség független a gyomor-bélrendszer pH-jától vagy mozgékonyságától. A tabletta lenyelése után a tabletta biológiailag inert komponensei a gasztrointesztinális szállítás során sértetlenek maradnak, és oldhatatlan héjként ürülnek a széklettel.
Összetétel Adalat CR 20, tabletta:
óvintézkedések:
Különös óvatosság szükséges súlyos hipotenzióban (szisztolés vérnyomás 90 Hgmm alatt), nyilvánvaló szívelégtelenségben vagy súlyos aorta stenosisban.
Mint más nem deformálható gyógyszereknél, az Adalat CR-t is óvatossággal kell alkalmazni súlyos gyomor-bélrendszeri elzáródás esetén, mivel az elzáródás tünetei jelentkezhetnek. Obstruktív tünetekről ritkán számoltak be olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében nem voltak gasztrointesztinális rendellenességek.
Az Adalat CR nem alkalmazható Kock tasakban (proctokolectomia utáni ileostomia) szenvedő betegeknél. bárium röntgenfelvételek esetén az Adalat CR hamis pozitív eredményeket produkálhat (pl. polipként értelmezett kitöltési hibák).
Óvatosan kell eljárni, ha a nifedipint magnézium-szulfáttal együtt adják iv. terhes nőknél (lásd Ellenjavallatok). májkárosodásban szenvedő betegeknél gondos megfigyelés szükséges, és súlyos esetekben mérlegelni kell.
figyelmeztetések:
Az AdalatCR nem alkalmazható Kock tasakban (ileostomia) szenvedő betegeknél. Májkárosodásban szenvedő betegek körültekintő ellenőrzése szükséges, és súlyos esetekben mérlegelni kell az adag csökkentését.
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek
A nifedipin változó intenzitású mellékhatásokat okozhat, amelyek hátrányosan befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit, különösen a kezelés kezdetén, gyógyszeres gyógyszerek szedésekor vagy alkohollal kombinálva.
Az Adalat CR 20 tabletta mellékhatásai:
A CIOMS III gyakorisági kategóriák és a COSTART rendszer (Bayer által módosított 5. kiadás) alapján spontán jelentések alapján a leggyakoribb mellékhatások, amelyeket a beteg expozíciója alapján számoltak ki (n = 2886 jelentett eset, érvényes 15.05.1998-tól): Gyakoriság kevesebb, mint 0,01%
A test egésze: anafilaxiás reakciók
Emésztőrendszer: bezoar, nyelőcsőgyulladás, ínygyulladás, bélelzáródás, bélfekély, sárgaság, a GPT növekedése
Hemolymphaticus rendszer: leukopenia, purpura Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek: hiperglikémia, fogyás
Vázizomrendszer: izomgörcsök
Bőr: hámló dermatitis, gynecomastia, fényérzékenység
Érzékszervek: homályos látás. A rosszindulatú magas vérnyomásban és hipovolémiában dialízisben részesülő betegeknél az értágulat miatt a vérnyomás jelentősen csökkenhet.
túladagolás:
Tünetek A nifedipin akut túladagolása esetén a következő tünetek figyelhetők meg: eszméletvesztés kómára, csökkent vérnyomás, tachyarrhythmia/bradyarrhythmia. hiperglikémia, metabolikus acidózis, hipoxia, kardiogén sokk tüdőödémával. Kezelés A legfontosabb terápiás intézkedések a szív- és érrendszer megszüntetése és stabilizálása.
A vegyületek lenyelése után gyomormosás szükséges. különösen a lassan felszabaduló termékek, például az Adalat CR túladagolása esetén, a hatóanyag felszívódásának megakadályozása érdekében a gyógyszernek teljesnek kell lennie, beleértve a vékonybelet is. A hemodialízis nem javallt, mert a nifedipin nem dializálható, de a plazmaferezis (magas plazmafehérjéhez kötődik, viszonylag kicsi a látszólagos eloszlási térfogat).
A bradikardikus rendellenességek tüneti úton kezelhetők B-szimpatomimetikával és ideiglenes pacemaker-telepítéssel. A kardiogén sokk és az artériás értágulat következtében fellépő hipotenzió kalciummal kezelhető (10-20 ml iv. Beadott kalcium-glükonát oldat, ha szükséges, lassan megismételhető).
Ennek eredményeként a plazma kalciumértéke elérheti a normál felső határától a kissé megemelkedett szintig. Ha a kalcium csak a vérnyomás elégtelen emelkedését eredményezi, érszűkítő szimpatomimetikumok (dopamin vagy noradrenalin) is alkalmazhatók.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel:
A nifedipin vérnyomáscsökkentő hatása felerősödhet más hipertóniumok egyidejű alkalmazásával. Ha a nifedipint 13 blokkolóval együtt adják, a beteget szorosan ellenőrizni kell, mivel súlyos hipotenzió léphet fel; súlyosbodó szívelégtelenség is előfordulhat elszigetelt esetekben. A nifedipint a máj és a bél nyálkahártyájában egyaránt elhelyezkedő citokróm P450 3A4 metabolizálja. Az erre az enzimrendszerre gátló vagy indukáló hatást gyakorló gyógyszerek megváltoztathatják az első májjáratot (orális beadás után) vagy a nifedipin clearance-ét.
Egyes szerzők a nifedipin megnövekedett plazmakoncentrációiról számoltak be, ha mindkét gyógyszerrel együtt adták őket, míg mások nem figyeltek meg változást a nifedipin farmakokinetikájában. Összefoglalva, a vérnyomást gondosan ellenőrizni kell, ha a nifedipint kinidinnel együtt adják. Szükség esetén a nifedipin adagját csökkenteni kell.
A kinupristin/dalfopristin együttes alkalmazása növelheti a nifedipin plazmakoncentrációját. Mindkét gyógyszer egyidejű alkalmazása esetén ellenőrizni kell a vérnyomást, és ha szükséges, mérlegelni kell a nifedipin adagjának csökkentését.
cimetidin
A citokróm P450 3A4 gátlása miatt a cimetidin növeli a nifedipin plazmakoncentrációját, és felerősítheti az antihipertenzív hatást.
diltiazem
A diltiazem csökkenti a nifedipin clearance-ét. A két gyógyszer kombinációja óvatosságot igényel, és mérlegelni kell a nifedipin adagjának csökkentését.
ciszaprid
A ciszaprid és a nifedipin együttes alkalmazása növelheti a nifedipin plazmakoncentrációját. Ha mindkét gyógyszert egyidejűleg szedik, ellenőrizni kell a vérnyomást, és ha szükséges, mérlegelni kell a nifedipin adagjának csökkentését.
Grapefruit juice
A grapefruitlé gátolja a citokróm P450 3A4 rendszert.
A nifedipin és a grapefruitlé együttes alkalmazása növeli a nifedipin plazmakoncentrációját a gyógyszer fokozott biohasznosulása miatt; a biotenzoros hatás fokozódhat. Potenciális kölcsönhatások
eritromicin
A nifedipin és az eritromicin közötti kölcsönhatásról nem végeztek vizsgálatokat. Az eritromicinről ismert, hogy enzimatikusan gátolja a citokróm P450 3A4-et, befolyásolva más gyógyszerek metabolizmusát. Ezért nem zárható ki a nifedipin plazmakoncentrációjának esetleges növekedése mindkét gyógyszer egyidejű alkalmazása után.
fluoxetin
A nifedipin és a fluoxetin közötti kölcsönhatás lehetőségét vizsgáló klinikai vizsgálatot még nem végeztek. A fluoxetin gátolja a nifedipin által közvetített metabolizmus in vitro citokróm P450 3A4 rendszerét. Ezért nem zárható ki a nifedipin plazmakoncentrációjának növekedése mindkét gyógyszer együttes alkalmazása esetén.
Amikor a fluoxetint nifedipinnel együtt adják, ellenőrizni kell a vérnyomást és mérlegelni kell a nifedipin dózisának csökkentését. Indinavir, ritonavir, szakinavir. Nem végeztek klinikai vizsgálatot a nifedipin és az indinavir, a ritonavir és a szakvinavir kölcsönhatásának vizsgálatára.
Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerekről ismert, hogy gátolják a citokróm P450 3A4 rendszert. Ezenkívül indinavir! A ritonavir in vitro gátolja a citnf-mm.i rendszert is, amelyet az első gáton csökkent metabolizmus és alacsony elimináció közvetít. Egyidejű alkalmazáskor ellenőrizni kell a vérnyomást, és szükség esetén mérlegelni kell a nifedipin dózisának csökkentését. Ketokonazol, itrakonazol, flukonazol. A nifedipinnel és a ketokonazollal nem végeztek interakciós vizsgálatokat. itrakonazol vagy flukonazol.
Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerekről ismert, hogy gátolják a citokróm P450 3A4 rendszert. Ha ezeket a gombaellenes szereket szisztémásan adják be nifedipinnel, akkor nem zárható ki a nifedipin biohasznosulásának jelentős növekedése az alacsony "első passzos" anyagcsere miatt bekövetkező fokozott felszívódás miatt. Mindkét gyógyszer egyidejű alkalmazása esetén ellenőrizni kell a vérnyomást, és ha szükséges, mérlegelni kell a nifedipin dózisának csökkentését.
takrolimusz
A takrolimuszról kimutatták, hogy a citokróm P450 3A4 rendszer metabolizálja. A közelmúltban publikált adatok azt mutatják, hogy a takrolimusz és a nifedipin együttes adagolása egyes esetekben csökkenthető. Mindkét gyógyszer egyidejű alkalmazása esetén ellenőrizni kell a takrolimusz plazmakoncentrációját, és szükség esetén mérlegelni kell a takrolimusz, karbamazepin, fenobarbitál, valproinsav adagjának csökkentését.
Nem végeztek vizsgálatokat a nifedipin és a karbamazepin, a fenobarbitál vagy a valproinsav közötti kölcsönhatásról. Mivel a karbamazepin, a fenobarbitál és a valproinsav hatása a hasonló szerkezetű kalciumcsatorna-blokkolók (nimodpin) plazmakoncentrációjának csökkentésére az antiepileptikumok enzimindukáló hatása miatt bebizonyosodott, a nifedipin plazmakoncentrációjának csökkenése nem zárható ki. hatékonyságát.
Egyéb kölcsönhatások
A nifedipin hamis pozitív növekedést okozhat a vizelet vanília-mandulasav értékében spektrometrikus fotometriai módszerekkel. A HPLC méréseket azonban ez nem befolyásolja.
Nem létező kölcsönhatások
A nifedipin együttadása ajmalinnal, nazeprillel, debrisokinnal, doxazozinnal, omeprazollal, orlisztattal, pantoprazollal, ranitidinnel, roziglitazonnal, talinolollal, triamterennel, hidroklorotiaziddal nem volt hatással a nifedipin farmakokinetikájára.
A nifedipin és az acetilszalicilsav együttes adagolása 100 mg-os dózisban nincs hatással a nifedipin farmakokinetikájára.
A nifedipin együttes adagolása nem változtatja meg a 100 mg acetilszalicilsav hatását a vérlemezkék aggregációs idejére és a vérzési időre.
A nifedipin és a kandezartán-cilexetil együttes alkalmazása nem befolyásolja egyik gyógyszer farmakokinetikáját sem.
A nifedipin és a cerivasztatin együttes alkalmazása nem befolyásolja egyik gyógyszer farmakokinetikáját sem.
A nifedipin és az irbezartán együttadása nem befolyásolja az irbezartán farmakokinetikáját.
Adalat CR 20 alkalmazása, terhességi/szoptatási tabletta:
Kimutatták, hogy a nifedipin teratogén hatást fejt ki tengerimalacokban és nyulakban, beleértve a digitális rendellenességeket is. A rendellenességek a méh véráramlásának következményei lehetnek. A nifedipin számos embriotoxikus, placentotoxikus és fetotoxikus hatással járt, ideértve a késleltetett magzati fejlődést (tengerimalacok, egerek, nyulak), a kis placentát és az elmaradott korionos villákat (majom), az embriót és a magzat elhalását (tengerimalacok, egerek, nyúl), terhességet/csökkent újszülöttek túlélése (tengerimalacok: más fajoknál nem értékelték).
Az állatokon végzett teratogén, embriotoxikus vagy fetotoxikus hatásokkal járó összes dózis mérgező volt az anyára nézve, és többszörösen meghaladta az embernél javasolt maximális dózist. Emberben nincs megfelelő vizsgálat a terhességre gyakorolt hatásokról. Az in vitro megtermékenyítés elszigetelt eseteiben a nifedipin csoport kalciumcsatorna-antagonistái reverzibilis biokémiai változásokkal társultak a spermium fejében, amelyek a spermiumok működésének zavarait okozhatják. Azoknál a férfiaknál, akiknek negatív eredménye van az in vitro megtermékenyítésben, ha nincs más magyarázat, a kalciumcsatorna-antagonisták lehetséges oknak tekinthetők. A nifedipin átjut az anyatejbe. Mivel a csecsemőknél jelentett esetek nem ismertek, a szoptatást abba kell hagyni, ha nifedipin-kezelésre van szükség.