Allopurinol - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

Az allopurinol egy aktív összetevő, amelyet a megnövekedett húgysavszint (hiperurikémia) és így a krónikus köszvény kezelésére használnak. A köszvényes gyógyszer a hatóanyagok azon osztályába tartozik, amely xantin-oxidáz gátlóként ismert, és urikosztatikus.

mellékhatások

Alkalmazás

Az allopurinolt a következők kezelésére használják:

  • Hyperuricemia 500 μmol/l (8,5 mg/100 ml) vagy annál magasabb szérum húgysavszinttel
  • Különböző eredetű másodlagos hiperurikémia

Az allopurinol alkalmazásában a következő indikációk léteznek gyermekeknél:

  • Különböző eredetű másodlagos hiperurikémia
  • Húgysav nephropathia leukémia kezelésében
  • Veleszületett enzimhiányos betegségek Lesch-Nyhan-szindróma (részleges vagy teljes hibák a hipoxantin-guanin-foszforibozil-transzferázban) és adenin-foszforibozil-transzferáz hiány

Alkalmazás típusa

Az allopurinol tabletta formájában kapható a német piacon. A tablettákat egészben, sok folyadékkal kell lenyelni étkezés után.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

Az allopurinol és fő metabolitja, az oxipurinol gátolja a xantin-oxidáz enzimet, amely fontos szerepet játszik a hipoxantin húgysavvá történő oxidációjában. A gátlás csökkenti a húgysavképződést és ezáltal a húgysav- és az urátszintet a testfolyadékokban és a vizeletben. A hipoxantin-guanin-foszforibozil-transzferáz gátlásával egyes betegeknél a de novo purin bioszintézise is elnyomható a purin lebontásának gátlása mellett.

Farmakokinetika

adagolás

Általában 100-300 mg allopurinolt vesznek be naponta. Az adagolás a mért szérum húgysavértékektől függ.
Egyes esetekben az adag 600-800 mg allopurinolra növelhető naponta. Egyetlen 300 mg-os adagot nem szabad túllépni.

gyermekek

A napi adag 10 mg allopurinol/testtömeg-kg (legfeljebb 400 mg/nap), elosztva 3 egyszeri adagra.

Mellékhatások

Az allopurinol alkalmazásakor gyakori mellékhatások a gyomor-bélrendszeri panaszok, például hasmenés, hányás és hányinger. A megfigyelt mellékhatások közül a bőrreakciók a leggyakoribbak (kb. 4%). Elszigetelt esetekben a vérkép változásáról, például leukopéniáról, leukocitózisról, granulocitózisról és eozinofíliáról számoltak be. A mellékhatások gyakrabban fordulnak elő vese- és/vagy májelégtelenség esetén, vagy egyidejűleg ampicillin- vagy amoxicillin-terápia esetén, ami arra utal, hogy ennek a betegcsoportnak különösen gondos figyelemmel kísérésére van szükség.

Interakciók

  • Probenecid ► Az allopurinol lelassítja a probenecid eliminációt
  • Fokozott húgysavkiválasztást okozó gyógyszerek, például probenecid, benzbrómaron, szulfinpirazon vagy szalicilátok nagy dózisban ► Az allopurinol kiválasztódását felgyorsítja az egyidejű alkalmazás, és ezáltal csökken a hatékonysága.
  • 6-merkaptopurin vagy azatioprin ► Az adagot a szokásos adag 25% -ára kell csökkenteni, mivel a xantin-oxidáz gátlása esetén ezeknek a hatóanyagoknak az anyagcseréje lelassul, és hatásuk így megnyúlt.
  • Ampicillin vagy amoxicillin ► Allergiás reakciók (bőrkiütések) előfordulása gyakrabban várható az allopurinol egyidejű alkalmazásával.
  • A kaptopril ► különösen krónikus veseelégtelenség esetén növelhető a bőrreakciók kockázata.
  • Kumarin típusú antikoagulánsok ► A hatás fokozható. Ezért gyakrabban kell ellenőrizni a véralvadást, és ha szükséges, ennek megfelelően csökkenteni kell a kumarin-származék dózisát.
  • Klórpropamid ► Az antidiabetikus klórpropamid hipoglikémiás hatása meghosszabbodhat az allopurinol egyidejű alkalmazásával, ami szükségessé teszi az adag csökkentését.
  • Teofillin ► Az allopurinol nagy dózisban gátolja a teofillin metabolizmusát. A teofillin plazmaszintjét ezért az allopurinol-kezelés kezdetekor vagy az allopurinol-dózis növelésekor kell meghatározni.
  • Citosztatikumok (pl. Ciklofoszfamid, doxorubicin, bleomicin, prokarbazin, alkil-halogenidek) ► A vérkép változása gyakrabban fordul elő, mint amikor a hatóanyagokat egyenként adják be.
  • Vidarabin ►A vidarabin plazma felezési ideje megnőhet allopurinol jelenlétében.
  • Ciklosporin ► Az allopurinol alkalmazásakor a ciklosporin plazmakoncentrációja növelhető.
  • Fenitoin ► Az allopurinol károsíthatja a májban a fenitoin metabolizmusát. Klinikai jelentősége még nem ismert.
  • Didanozin ► Az allopurinol növelheti a didanozin expozícióját, ha egyidejűleg alkalmazzák, és ezáltal növelheti a didanozinnal összefüggő mellékhatások lehetőségét, mivel a xantin-oxidáz részt vesz a didanozin metabolizmusában.
  • Alumínium-hidroxid ► Az allopurinolnak korlátozott hatása lehet, ha az alumínium-hidroxiddal egyidejűleg szedik. Legalább 3 órának kell eltelnie mindkét gyógyszer szedése között.

Ellenjavallat

A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység

Terhesség/szoptatás

terhesség

Állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak. Mivel az allopurinol zavarja a purin anyagcseréjét, és az emberre gyakorolt ​​lehetséges kockázat nem ismert, az allopurinolt terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha erre egyértelműen szükség van.

Szoptatás

Az allopurinol és metabolitja, az oxipurinol kiválasztódik az anyatejbe. Az allopurinolt nem szabad szoptatás alatt alkalmazni.

Vezetési képesség

Az allopurinollal történő kezelés során mellékhatások, például álmosság, szédülés és ataxia fordulhatnak elő. Ezért a betegeknek körültekintően kell eljárni gépjárművezetés, gépkezelés vagy veszélyes tevékenységekben való részvétel előtt, amíg meg nem bizonyosodnak arról, hogy az allopurinol nem rontja-e teljesítményüket.

Alternatívák

Az allopurinolhoz hasonlóan a febuxosztát is a xantin-oxidáz inhibitorok osztályába tartozik, és alternatívának tekinthető. Az FDA által előírt CARES biztonsági vizsgálat azonban bizonytalanságot okozott: Az allopurinollal összehasonlítva a febuxosztát a halálozás 22% -os és a cardiovascularis mortalitás 34% -os növekedésével járt. A febuxosztát javallata ezért csak azon betegek kezelésére korlátozódik, akiknél az allopurinol nem működik megfelelően, vagy olyan betegek kezelésére, akiknek súlyos mellékhatásai vannak az allopurinolra.

Tippek

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.