Amaryl® - speciális hatásprofillal rendelkező szulfonilkarbamid
A glimepirid (Amaryl®) az első szulfonilkarbamid (SH), amely különleges kémiai szerkezettel különbözik a többi SH-től, és ezért saját hatásprofillal rendelkezik: A glimepirid egyszerre inzulininotróp és inzulin-utánzó, és szinte fiziológiás inzulinszekréciós mintázattal társul. A glimepiridet a 2-es típusú cukorbetegség orális kezelésére alkalmazzák, amikor a vércukorszintet nem lehet megfelelően szabályozni diétával, fizikai aktivitással és fogyással.
Az inzulin szekréció fiziológiai mintázata
A glimepirid dózisfüggő és a vércukorszint által kiváltott inzulin szekréciót vált ki. Különböző kémiai szerkezete miatt a modern szulfonilkarbamidot egy speciális farmakológiai profil jellemzi, amely egyértelműen különbözik a klasszikus szulfonilureáktól, például a glibenklamidtól. A glimepirid például a káliumcsatornán a szulfonil-karbamid receptor másik alegységéhez kötődik, és magasabb a kötődési és disszociációs kinetikája. Az anyag 2,5-3-szor gyorsabban kötődik a receptorhoz, mint a glibenklamid, és 8-9-szer gyorsabban disszociál a fehérjekötéstől. A glimepirid kötődési affinitása a béta-sejt membránjához 2-3-kal alacsonyabb, mint a glibenklamidé. Ez a speciális, felgyorsult kötődinamika az anyag alapvető előnye: A szelektív és rövid receptorkötés szinte fiziológiás inzulinszekréciós mintázatot biztosít, amely az adott glükózkoncentrációtól függ. Az inzulin koncentrációja ismét gyorsan csökken.
A glibenklamidhoz képest alacsonyabb inzulin plazmaszintek keletkeznek in vivo ekvimoláris dózisokban, ami azonban a vércukor- és HbA-értékek ugyanolyan erős csökkenéséhez vezet. Nincs túlzott inzulinszekréció, és ennek következtében alacsonyabb a hipoglikémia kockázata.