Amilorid - biológia
Molekuláris iránytű a sejtek igazításához
Mi teszi a levelek öregedését ősszel
A keselyű gyöngytyúk demokráciája
Ekembo környezete: Az emberek nyílt tájakon is éltek
| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés
A búzafajtát vad füvek keresztezésével hozták létre
| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés
Árpa Pangenom: Mérföldkő az üveggyár felé vezető úton
Csökkentett táplálékfogyasztással, hosszabb élettartammal
Az állatmentes módszer megjósolja a nanorészecskék toxicitását
Sejtvándorlás: egy ismert fehérje újonnan felfedezett funkciója
Amilorid
halványsárga vagy zöldessárga por (amilorid-hidroklorid) [1]
Amilorid a kálium-megtakarító vízhajtók (dehidratáló szerek) csoportjába tartozó gyógyszer. Más vizelethajtó anyaggal - általában hidroklorotiaziddal - kombinálva alkalmazzák a szívelégtelenség okozta káliumhiány és a magas vérnyomás kezelésére. [3] Az amilorid gyógyszerként 1967-ben került a piacra (Moduretik ®, MSD Sharp & Dohme).
Kémiailag az amilorid egy pirazin-származék. Ez tartalmaz egy guanidino csoportot is. Az amilorid érzékeny a fényre.
Hatásmód
Az amilorid hatása a hám nátriumcsatornájának (ENaC) közvetlen elzáródásán alapul. Ez többek között a vese nefron tubuláris rendszerének disztális szakaszában található, ahol biztosítja, hogy a nátriumionok ismét felszívódjanak az elsődleges vizeletből. Az amilorid a nátrium újrafelvételének gátlásával fokozott nátrium- és vízveszteséghez vezet, anélkül, hogy növelné a kálium kiválasztódását.
Farmakológiai tulajdonságok
Az amiloridot mindig tiazid diuretikummal vagy hurok diuretikummal együtt alkalmazzák. A kálium-megtakarító hatás a vér káliumszintjének emelkedéséhez vezethet hyperkalaemiaig. Ennek kockázata megnő, ha egyidejűleg ACE-gátlókat vagy spironolaktont, egy aldoszteron-antagonistát szednek. Ellenjavallatok a hiperkalémia (megnövekedett vér káliumszint), terhesség és anuria (rendellenesen csökkent vizelettermelés). [3]
Farmakokinetika
Szájon át történő bevitel után a maximális vérplazma-koncentráció körülbelül 4 óra múlva jelentkezik. [7] Az abszorbeált dózis 50% -a biohasznosítható [7], 50% -a renálisan ürül, 50% -a pedig a székletben. [5] Alig van anyagcsere; a többség változatlanul megszűnik. [5] Az amilorid felezési ideje körülbelül 18 óra [7] .
Más tulajdonságok feltárása
A cisztás fibrózis egérmodelljében Zhou és mtsai. [8] az amilorid belélegzése az élet első napjaiban megakadályozza a cisztás fibrózis tipikus tüneteit és egy krónikus tüdőbetegség kialakulását/kialakulását. Ha azonban a tünetek már fennálltak, akkor a kezelés nem javult. A krónikus tüdőkárosodás megakadályozza az amilorid működését. Ez arra utal, hogy a betegség által a tüdőben okozott változások visszafordíthatatlanok lehetnek.
További felhasználás
Az amilorid azon tulajdonságát, hogy blokkolja a hám nátriumcsatornáját, az ízérzékelés kutatásában is felhasználják. Az ENaC a nyelv és a torok ízérzékelő sejtjeiben található, és részt vesz a só ízének érzékelésében.
Kereskedelmi készítmények
Amiloretik (D, A), Comilorid (CH), Diaphal (D), Diursan (D), Ecodurex (CH), Escoretic (CH), Kalten (CH), Loradur (A), Moducrin (D), Moduretik (A), CH), Rhefluin (CH), Tensoflux (D), különféle generikus gyógyszerek (D, A, CH)
Egyéb tulajdonságok
Az amilorid-hidroklorid ultraibolya fényben fluoreszkál (365 nm [4] hullámhosszon). Ezt használják az identitás ellenőrzésére vékonyréteg-kromatográfiával az Európai Gyógyszerkönyv szerint [4]. .
Az amilorid-hidroklorid körülbelül 12% kristályos vizet tartalmaz [4]; a kristályos víz felszabadulása hevítve befolyásolja az olvadáspontot [5] .